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E3 ligating enzyme " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N8096
HY-113481
HY-W595340
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ubiquitin ligase binder-1 (compound 11) 是一种有效的 E3 泛素连接酶结合剂。E3 ubiquitin ligase binder-1 是 E3 Ligase 的配体。
HY-128811
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-128807
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-129653
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-43961
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-128810
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-128806
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-KT001
HY-157587
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157594
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157595
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157599
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157600
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157635
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157636
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157637
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157747
HY-157748
HY-157756
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157757
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157761
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162180
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162181
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162182
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162183
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162184
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162185
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162186
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162187
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162189
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162190
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162191
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162192
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162194
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162195
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162196
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162197
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162198
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162199
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162200
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162203
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162204
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162205
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162206
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-113481A
HY-157589
HY-162188
HY-162201
HY-157590
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157593
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157596
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157597
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157598
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157634
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157752
Ligands for E3 Ligase
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157753
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157754
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162193
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162202
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-N12236
Others
Others
Condurango glycoside E3 (Compound 5) 是一种源于 Marsdenia cundurango 干树皮的孕烷酯糖苷。
HY-144980
HY-144983
HY-144985
HY-130270
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 57
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
AhR Ligand-Linker Conjugates 1 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 57) 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 linker。AhR Ligand-Linker Conjugates 1 可用于设计合成 SNIPER。
HY-126458
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-125906
HY-128820
HY-128816
HY-128819
HY-128818
HY-128813A
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128812
HY-128817
HY-128815
HY-128812A
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128813
HY-128821
HY-128814
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 35 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128823
HY-128825
HY-128824
HY-128826
HY-128822
HY-128816A
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-130521
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 22; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 55
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
HY-153178
E1/E2/E3 Enzyme
Others
HECT E3 -IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3 -IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
HY-103612
HY-21930
Cereblon Ligand -Linker Conjugates 1; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 1
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-C-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-115560
HY-112617
HY-41549
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 9; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-103602B
VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物,含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。
HY-115560A
HY-112599
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 8; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-128716
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
HY-125884
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 21; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 54
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-112618
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 25
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-107439
HY-107438
HY-111824
VHL Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 29
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 14) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。
HY-128716B
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
HY-103613
HY-103614
Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-125846
VH032-PEG1-OTs; VHL Ligand-Linker Conjugates 2; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-OTs 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。
HY-112618A
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 25 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-107440
HY-103611
HY-112617A
HY-114176
VH032-C4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC 。
HY-125883
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 20; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 53
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。
HY-103602
VH032-PEG3-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
HY-103604
VH032-PEG4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
HY-W454906
HY-112078
VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-103602A
VH032-PEG3-NH2; VHL Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
HY-103604A
VH032-PEG4-NH2; VHL Ligand-Linker Conjugates 4 ; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
HY-42424
VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-42424A
VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
HY-128848
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-112600
HY-130271
VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。
HY-W145436
HY-156743
Others
Others
DCAF1 binder 2 是一种 E3 连接酶的配体 (ligands for E3 Ligase ),参与 BRD9、激酶和选择性 BTK 降解。
HY-112600A
HY-103603
VH032-PEG2-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 3 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride (VH032-PEG2-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-103603A
VH032-PEG2-NH2 ; VHL Ligand-Linker Conjugates 3 ; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 (VH032-PEG2-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-103615
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-156499
HY-128716A
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 TFA; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 (TFA)) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 可用于 PROTAC 的合成。
HY-148834
HY-157588
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-138965A
HY-143346
Others
Cancer
CCW16 是 E3 泛素连接酶 RNF4 的共价配体。CCW16 可用于合成蛋白质降解剂。
HY-131875
HY-160241
HY-49514
HY-149934
HY-W797383
HY-49515
HY-143715
HY-136772
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139332
HY-157559
Others
Others
KDRLKZ-2 是一种选择 E3 连接酶。KDRLKZ-2 是 KLHDC2 的配体,在 alphaLISA 实验中 IC50 值为 0.068 μM。
HY-157560
1NEG
Others
Others
KDRLKZ-3 是一种选择 E3 连接酶。KDRLKZ-3 是 KLHDC2 的配体,在 alphaLISA 实验中 IC50 值为 4.1 μM。
HY-160077
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTACs 。
HY-148602
Others
Cancer
KH-4-43 是一种 E3 CRL4 的抑制剂。 KH-4-43 抑制 E3 CRL4 的核心连接酶复合物并表现出抗癌活性。 KH-4-43 与 E3 ROC1-CUL4A CTD 或高度相关的 ROC1-CUL1 CTD 的结合 Kd 分别为 83 nM 或 9.4 μM。
HY-13296
HY-128832
MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W190956
Others
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-acid 是一种合成的 PROTAC 配体,它将 E3 连接酶配体与 PEG4 臂结合在一起,从而增强了 PROTAC 药物的研究和发现。
HY-47070
Ligands for E3 Ligase
Others
VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-W259932
HY-131886
HY-161132
HY-133484B
HY-147192
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体(E3 ligand )。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136156
HY-132288
HY-153215
Others
Cancer
MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂,以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性,用于体外抗肿瘤研究。
HY-136186B
VH032-C7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-131863
HY-141431
HY-103606
VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl (VH032-PEG6-C4-Cl) 由 E3 配体与 25 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-131189
Ligands for E3 Ligase
Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体,用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。
HY-135045
VH032-C4-COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC 。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-157566
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 是用于 PROTAC 研发的功能化小脑配体,结合了 E3 连接酶配体和末端哌啶,用于后续化学反应,生成具有刚性连接体的蛋白质降解剂。
HY-156382
Akt
ERK
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中,SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累,并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平
HY-133799
HY-125843
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-150885
Ligands for Target Protein for PROTAC
Btk
Cancer
BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 的配体。BTK ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合,形成 PROTAC 。靶向 Btk 的 PROTAC可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-130642
HY-103607
VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-136187A
VH032-C5-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1] 。
HY-W062696
HY-139656
HY-44432
HY-129703
HY-129703B
HY-131890
HY-129703A
HY-136005
Ligands for E3 Ligase
Others
VH032-C7-COOH 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),可用于 PROTAC的研究和开发。VH032-C7-COOH 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-163209
(S,R,S)-AHPC-PEG6-NH2 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH 032 amide-PEG6-amine hydrochloride (Step 4) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),用于PROTAC 的研发,包含一个 E3 连接酶配体和一个 PEG6 连接体,末端胺可以偶联到靶蛋白配体。
HY-N6070A
HY-130964B
HY-100507
HY-161209
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163225
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130798
HY-157435
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PELI1-IN-1 (compound 3d) 是 PELI1,一种 E3 泛素连接酶 (E3 ubiquitin ligase ) 的有效抑制剂。 PELI1-IN-1 具有抗肿瘤作用。
HY-132938
HY-139655
HY-138551A
HY-163234
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-139343
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-133699
Ligands for E3 Ligase
Others
Pomalidomide-PEG4-COOH 是一种 E3 连接酶配体-接头偶联物。Pomalidomide-PEG4-COOH 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 4 单元 PEG 接头 (摘自专利 WO2017184995A1)。
HY-139341
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-129610
PROTACs
FKBP
Cancer
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-131998
HY-W580022
HY-161205
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161210
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-141797
HY-128756
PROTACs
Bcr-Abl
Cancer
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
HY-103605
VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-161185
HY-141448
β-catenin
Cancer
NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 22.9 µM,Kd 为 54.8 nM。
HY-43722
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
HY-130269
β-NF-CH2-OH
Ligands for E3 Ligase
Cancer
β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) 是一种芳烃受体 (AhR) E3 连接酶的配体。β-Naphthoflavone-CH2-OH 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTACs 或 SNIPERs (如 β-NF-JQ1),并通过将 AhR 配体掺入嵌合分子中募集 AhR E3 连接酶复合物。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-157510
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-131866
VH 032 amide-alkylC2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-CO-C2-acid (VH 032 amide-alkylC2-acid) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。(S,R,S)-CO-C2-acid 包含 E3 连接酶配体烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-139340
Others
Others
Photo-lenalidomide-acid (compound 3) 是由E3 连接酶配体、光开关和感兴趣蛋白配体组成的一种蛋白质,能够通过光调控蛋白降解。
HY-132998
PROTACs
Others
HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC,包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解,对其他 HDAC 表现出优异的选择性,并显示出对细胞增殖的有效抑制。
HY-10984
HY-138862
HY-136163A
HY-139335
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 是一种 von-Hippel-Lindau 蛋白配体,包含 E3 连接酶配体和烷基 lc4 连接体。VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 可用于 PROTAC 的研究,专利号WO2022051326A1。
HY-101291
HY-141450
β-catenin
Cancer
NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 163 nM。
HY-138550A
HY-138783
HY-132858
HY-148142
HY-148143
HY-131308
HY-138861
HY-138861A
HY-157515
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-139345
HY-131959
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-130640
HY-130295
HY-148406
HY-134983
HY-W877989
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
HY-148556
HY-131295
HY-139336
HY-163237
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163238
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163239
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163232
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-131912
HY-141449
Molecular Glues
β-catenin
Cancer
NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 62 nM,Kd 为 0.6 nM。
HY-129917
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-138783A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 是一种合成的E3 连接酶-配体-连接物偶联物。Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 的连接子。
HY-161451
HY-131185
HY-141014
HY-141010
HY-138669
HY-156726
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl (Intermediate 4d) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl 可用于 PROTAC 的合成。
HY-138773
HY-138774
HY-138775
HY-131889
HY-131876
HY-131874
HY-131880
HY-132939
HY-129395
HY-163236
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163233
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-138790
HY-138791
HY-138792
HY-141010A
HY-141887
HY-138860
HY-128846A
HY-138780
HY-138781
HY-138782
HY-130950
HY-130951
HY-138771
HY-138772
HY-130816
VH032-O-Ph-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。
HY-163219
HY-131647
Pomalidomide-PEG5-CO2H
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker。
HY-130499
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα ) 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 MDM2 。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
HY-128846
HY-141010B
HY-161201
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161208
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-148130
RG6091; RO7248824
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3 A (UBE3 A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3 连接酶 UBE3 A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-133484
HY-130965
HY-138784
HY-138845
HY-131888A
HY-131888
HY-138845A
HY-138784A
HY-W598456
Others
Cancer
Brigimadlin intermediate-1 是 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂 Brigimadlin (HY-152859) 的中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-10984S
HY-10984S2
HY-136237
HY-161193
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161195
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161198
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161206
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-153424
HY-129704
HY-138788
HY-138789
HY-138787
HY-138859
HY-138859A
HY-133817A
HY-133817
HY-133816A
HY-133816
HY-112617B
HY-163222
Ligands for E3 Ligase
Cancer
4-Methylanisole-dihydrouracil-imidazo[1,2-a]pyridine-piperidine-NH-Boc 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物,可用于合成完整 PROTACs 分子
HY-163235
HY-130639
HY-130716
HY-130948
HY-138846
HY-134986
HY-134985
HY-131867
HY-129704B
HY-138858
HY-138858A
HY-138846A
HY-138847
HY-130711B
VH032-C3-NH2 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136006B
VH032-C6-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136008
VH032-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-145615
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
HY-160017
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
HY-136166
HY-155477
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50 : 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b,能够抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞激活。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能,EC50 =0.41 μM。
HY-130845
HY-129704A
HY-138788A
HY-138789A
HY-10984S1
HY-123937
PROTACs
CDK
Cancer
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
HY-134984A
HY-138849
HY-138849A
HY-138850
HY-138850A
HY-138851
HY-138851A
HY-138852
HY-138852A
HY-138853
HY-138853A
HY-134984
HY-141423
HY-134985A
HY-130845A
HY-15694
HY-160555A
HY-162331
HY-130683
HY-136161
HY-138785
HY-138786
HY-138785A
HY-138786A
HY-129941A
VH032-C10-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-129941
VH032-C10-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-107438A
HY-112618B
HY-107439A
HY-161200
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161202
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-122694
HY-141423A
HY-136186
VH032-C7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-136162
HY-133485
HY-130963
HY-130949
HY-146237
HY-W584518
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 可作为 Cereblon 配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-136184
VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
HY-130815
HY-130815A
HY-N0170
HY-122694A
HY-136183
HY-141432
Cbl-b-IN-3
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-3 (Compound 23) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b ) 抑制剂, IC50 为 < 1 nM。 Cbl-b 是一种 E3 泛素连接酶,负调控 T 细胞活化。
HY-111760
HY-135250
HY-138847A
HY-138848
HY-138848A
HY-133485B
HY-136162A
HY-138642
ARV-471
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
HY-135844
HY-137531
HY-157760
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161184
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161199
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161203
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130682
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN). Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224.
HY-153220A
HY-110287
APC
Cancer
Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20) ) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。
HY-130854
HY-131232
HY-111836
Molecular Glues
β-catenin
Cancer
NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
HY-137516A
PROTACs
Ras
Cancer
LC-2 epimer 是 LC-2 的差向异构体。LC-2 是 KRAS 的突变选择性 PROTAC 降解剂,包含与 KRAS 抑制剂 MRTX849 连接的 von Hippel Lindau E3 连接酶的配体。
HY-123967
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
RNF5 inhibitor inh-02 是 E3 泛素连接酶 RNF5/RMA1 的有效抑制剂。RNF5 inhibitor inh-02 导致 F508del 突变纯合子支气管上皮细胞 F508del-CFT 显著挽救 (EC50 =2.2 uM)。RNF5 inhibitor inh-02 可用于囊性纤维化研究。
HY-161186
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-147373
PROTACs
Ligands for E3 Ligase
Cancer
DA-PROTAC 是一种有效的铜离子转运蛋白 Atox1 和 CCS 的 PROTAC 降解剂。DA-PROTAC 可结合 Atox1 和 CCS 蛋白,而该复合物可结合 E3 连接酶,导致 Atox1 和 CCS 泛素化水平升高,并通过蛋白酶体途径降解 Atox1 和 CCS 蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-122710
HY-138854
HY-138854A
HY-138855
HY-138855A
HY-138856
HY-138856A
HY-138857
HY-138857A
HY-149316
HY-130800
HY-108372
PROTAC Linker 2
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) 是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3 招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
HY-136163
HY-136165
HY-W584523
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-136187
VH032-C5-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-112599B
HY-122710A
HY-114176B
HY-128843
HY-114176A
HY-128842
HY-148671
HY-133046
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
HY-130814
HY-143276
HY-129523
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC 。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras ,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
HY-133144
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
HY-130988A
GDC-0068-NH2 dihydrochloride; RG7440-NH2 dihydrochloride
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 dihydrochloride 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-141640
PROTACs
EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。
HY-130948B
HY-110204
HY-136688
PROTACs
Cancer
MI-389 是一种 PROTAC 翻译终止因子 GSPT1 降解剂。MI-389 破坏了在不同 AML 和 ALL 细胞系中具有共同依赖性的靶点,并且 MI-389 的作用依赖于 CRL4CRBN E3 连接酶。
HY-44148
HY-152859
HY-163218
HY-145815
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 -连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 -连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 -连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 -连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-144841
CFT7455
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Cemsidomide (CFT7455) 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。Cemsidomide 是一种抗癌剂,以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (Kd 为 0.9 nM) (WO2022032132A1;化合物 1)。
HY-153119
HY-135250B
HY-136160
HY-107440A
HY-131318
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
HY-145816A
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 -连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-130648
HY-163214
HY-161187
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161191
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-131872
Pomalidomide 4'-PEG2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG2-COOH (Pomalidomide 4'-PEG2-acid) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
HY-W584521
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-134591
HY-130835
RC32
PROTACs
FKBP
Cancer
FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin;HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide;HY-10984)。
HY-128840
HY-128841
HY-122702
PROTAC Linkers
Others
PEG6-(CH2CO2H)2 是一个对称的 PEG linker,用于 Homo-PROTACs 的合成。Homo-PROTACs 是能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体。
HY-153959
HY-10984S3
HY-141651
HY-161204
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130297
Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1,化合物 GMB-475, 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体,其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。
HY-145815A
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 -连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-129775
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-129776
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-161194
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-153357
Btk
Cancer
NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤0.2 nM,DC90 ≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon是E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
HY-157759
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161192
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161196
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161207
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163221
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163229
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-131190
HY-131646
HY-130638
HY-130737
HY-132992
HY-14658
HY-131168
VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate) ,包含 VHL 配体。
HY-135250A
HY-131878
Pomalidomide 4'-alkylC7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) hydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-接头缀合物。Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) hydrochloride 可用于合成 PROTAC。
HY-44063
HY-130991
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-114822
HY-A0003
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-130849
HY-163216
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-137537
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137538
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-112811
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-114324
PROTACs
PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3 配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-162250
HY-129652
AUTACs
Cancer
Halo PROTAC 1 由 E3 配体与 22 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。Halo PROTAC 1 通过 PEG 接头连接具有 HaloTag 融合的细胞内蛋白质的活性配体和具有诱导细胞内分子自噬活性的结构而成。Halo PROTAC 1 可以用来合成 AUTAC。
HY-125834
HY-131186
HY-133487A
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种双机制降解剂,可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1 。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解,又作为分子胶 (molecular glue ) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
HY-138776
HY-138777
HY-138778
HY-161188
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161190
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-14658S
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc
Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂,靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-123844
HY-161346
ADC Cytotoxin
Epigenetic Reader Domain
Cancer
EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET ) 蛋白质降解剂 (EBET),由 BET 抑制剂 (EBET-590,HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性,上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
HY-108705
Molecular Glues
Bcl-2 Family
Cancer
BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂,能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
HY-46531
HY-130847
HY-155815
HY-163215
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163224
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163228
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157164
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-112098
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-156106
HY-136186A
VH032-C7-amine dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
HY-157758
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161189
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163230
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6 。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
HY-130713
HY-130853
HY-140055
HY-157491
HY-130256
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
β-NF-JQ1 是一种 PROTAC ,可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质,诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用,并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
HY-132296
FAK
PROTACs
Cancer
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
HY-155269
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-163217
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-141486
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
HY-103603B
VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-130715
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-136008A
VH032-PEG1-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) dihydrochloride 包含一个用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和一个 PROTAC 连接物。(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 dihydrochloride 可用于 PROTACs 的设计。
HY-131385
HY-155021
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-129773
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-129774
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-49444
NF-κB
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶 和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
HY-130988
GDC-0068-NH2; RG7440-NH2
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-161197
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163220
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163223
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163231
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163210
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride (ZJT1) 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-162362
PROTACs
GLP Receptor
Cancer
MS8709 (10) 具有抗癌活性,是首创的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 (10) 是基于G9a/GLP 抑制剂UNC0642 和VHL E3 连接酶配体合成 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-130982
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-128767
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130617
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
HY-148362
HY-110174
Others
Neurological Disease
NAB2 是一种神经元保护剂。NAB2 强烈且选择性地保护多种细胞类型免受 α-syn 毒性。NAB2 促进依赖于 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 确定了 α-syn 生物学中的一个可活性分子节点,该节点可以纠正其潜在病理学的多个方面,包括功能失调的内体和内质网到高尔基体囊泡的运输。
HY-145071
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
HY-A0003S2
HY-145479
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
HY-136055
HY-144323
PROTACs
PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
HY-114324A
PROTACs
PARP
Cancer
rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3 配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-131911
HY-101460
PROTACs
Molecular Glues
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-69220
PROTAC Linkers
Cancer
7-辛酸
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140844
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-162412
PROTACs
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双PROTAC 降解剂,其DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
HY-133020
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-129772
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-141015
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-40178
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-161183
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163226
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163227
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-103636
Sirtuin
PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-130822
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130823
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-132208
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130618
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-130711C
VH032-C3-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-139999
Ligands for E3 Ligase
Cancer
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-123941
dTAG-7
PROTACs
FKBP
Epigenetic Reader Domain
Cancer
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
HY-130122
Molecular Glues
PROTACs
Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3 配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-137516
PROTACs
Ras
Cancer
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau 的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
HY-129619
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP ) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50 =0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-133487B
HY-133487
HY-136006
VH032-C6-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
HY-151792
HY-136006A
HY-161131
Ligands for E3 Ligase
Apoptosis
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130711
VH032-C3-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-130422
Tos-PEG4-Boc
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。
HY-A0003S
HY-142444
AP-1
Metabolic Disease
SSAO/VAP-1 inhibitor 1 是一种有效的 SSAO/VAP-1 抑制剂。SSAO/VAP-1 促进葡萄糖转运 4 (GLUT 4) 从脂肪细胞转移到细胞膜,从而调节葡萄糖转运。在内皮细胞中,SSAO/VAP-1 可以介导白细胞和内皮细胞的粘附和渗出,并参与炎症反应。SSAO/VAP-1 inhibitor 1 具有研究炎症和/或炎症相关疾病或糖尿病和/或糖尿病相关疾病的潜力 (信息提取摘自专利 WO2021102774A1,化合物 E3 )。
HY-108374
PROTAC Linkers
Cancer
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130711A
VH032-C3-NH2 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-130619
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-131387
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
HY-112495
HaloPROTAC 2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 21 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-145177
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
HY-133138
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133139
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3 连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125876
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50 ,4.94 μM;DC50 ,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-149845
GSK-3
Neurological Disease
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-130652
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157749
HY-W712674
3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA
Others
Metabolic Disease
HMG-CoA 是 (E)-3-甲基戊烯酰辅酶A (MG-CoA) 在甲基戊烯二酰辅酶 A 水合酶 (MGCH) 的作用下经历水化反应生成的产物。
HY-131183
PROTACs
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3 配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-151791
ADC Linker
Others
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-111997
HaloPROTAC 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
VH285-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 3) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。VH285-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH285 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂,DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合,IC50 为 0.54 μM。
HY-P3173
R-enzyme
Endogenous Metabolite
Others
Pullulanase (R-enzyme ) 是一种淀粉脱支酶,常用于生化研究。Pullulanase 水解淀粉、支链淀粉、普鲁兰和相关低聚糖中的 α-1,6 糖苷键。Pullulanase 在糖化过程中将多糖转化为小发酵糖。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136262
PROTACs
Cancer
CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3 配体的 cereblon (CRBN ) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM,而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
HY-150226
HY-E70080
Biochemical Assay Reagents
Others
Vaccinia virus capping enzyme 是一种转录起始因子。Vaccinia virus capping enzyme 是 D1 (844 aa) 和 D12 (287 aa) 多肽的异二聚体,可执行 m7GpppRNA 合成中的所有三个步骤。Vaccinia virus capping enzyme 已被广泛用作体外加帽和加帽标记 RNA 的试剂。
HY-P2983
ACE; kininase II; CD143
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Angiotensin-converting enzyme (ACE) 血管紧张素转换酶是一种二羧基肽酶,它将非活性的血管紧张素 I (Ang I) 转化为活性的 Ang II,并降解活性的缓激肽 (BK)。Angiotensin-converting enzyme 是一种有效的血管收缩剂,常用于生化研究。
HY-146177
HY-157292
Others
Cancer
2E-3-F16 是一种抗癌剂。2E-3-F16 在 NCI-H446 癌细胞和 HBE 细胞之间表现出肿瘤细胞选择性。2E-3-F16 增强 A549 细胞对 Cisplatin (HY-17394) 的敏感性。
HY-124861
HY-W028943S
(2E)-3-Methyl-2-hexenoic acid-d5
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
(E)-3-Methyl-2-hexenoic acid-d5 ((2E)-3-Methyl-2-hexenoic acid-d5) 是 (E)-3-Methyl-2-hexenoic acid 的氘代物。(E)-3-Methyl-2-hexenoic acid 是一种与腋臭相关的化合物。
HY-111876A
SNIPERs
Cancer
SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3 连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
HY-155521
Bacterial
Infection
Enzyme -IN-2 (化合物 15) 是一种 ureases 抑制剂 (Ki =2.36 μM),具有抗尿素分解活性 (IC50 =0.75 µM).
HY-111877
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3 配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。
HY-111876
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3 连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。
HY-111877A
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3 配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
HY-119932
PROTACs
FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK ) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
HY-158173
HY-W072954
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-5-Br 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W077589A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-5-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W076696
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-4-OH 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W077589
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-138881
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-6-F 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-6-F 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-138882A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-138882
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-4-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139540
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-6-OH 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-6-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-129430
Others
Others
N-Methylprotoporphyrin IX 是一种有效的铁螯合酶 (ferrochelatase enzyme ) 抑制剂。
HY-123324
5-Hydroxy pomalidomide; CC-17368
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-OH (5-hydroxy pomalidomide) 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-156395
Others
Cancer
MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂,在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs ) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
HY-139541
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-O-CH3 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-O-CH3 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139542
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-6-O-CH3 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-6-O-CH3 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-153337
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-C11-NH2 是基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-C11-NH2 可以通过连接子连接到蛋白质的配体上,形成 PROTAC。
HY-153337A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155258
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-160244
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139333
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG5-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-PEG5-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139339
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-163194
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-16 (compound 31) 是口服有效的环指 E3 连接酶 Cbl-b 抑制剂,IC50 为 30 nM。 Cbl-b-IN-16 可以促进人 T 细胞中 IL-2 的产生,EC50 为 230 nM。Cbl-b-IN-16 具有抗肿瘤活性。
HY-155266
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155267
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155268
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155265
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155263
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155270
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155259
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155260
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155261
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155262
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155264
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C8-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C8-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-148662
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W050162
TMCA
GABA Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
HY-P2366
HY-161115
HY-128359
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
HY-N1779
HY-W012845A
HY-130481
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130504
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W710194
HY-R00009
hsa-let-7e-3p mimic
hsa-let-7e-3p mimic
HY-R00543
hsa-miR-30e-3p mimic
hsa-miR-30e-3p mimic
HY-R01572
hsa-miR-518e-3p mimic
hsa-miR-518e-3p mimic
HY-R01593
hsa-miR-519e-3p mimic
hsa-miR-519e-3p mimic
HY-R01601
hsa-miR-520e-3p mimic
hsa-miR-520e-3p mimic
HY-R01681
hsa-miR-548e-3p mimic
hsa-miR-548e-3p mimic
HY-R03049
mmu-miR-344e-3p mimic
mmu-miR-344e-3p mimic
HY-R03202
mmu-miR-467e-3p mimic
mmu-miR-467e-3p mimic
HY-R03465
mmu-miR-669e-3p mimic
mmu-miR-669e-3p mimic
HY-W068771
HY-P5913
HY-RS04276
EIF4E3 Human Pre-designed siRNA Set A
EIF4E3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS05188
G2E3 Human Pre-designed siRNA Set A
G2E3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15344
UBE2E3 Human Pre-designed siRNA Set A
UBE2E3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09540
NR2E3 Human Pre-designed siRNA Set A
NR2E3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RI00009
MicroRNA
hsa-let-7e-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
hsa-let-7e-3p inhibitor
hsa-let-7e-3p inhibitor
HY-RI00543
MicroRNA
hsa-miR-30e-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
hsa-miR-30e-3p inhibitor
hsa-miR-30e-3p inhibitor
HY-RI01572
MicroRNA
hsa-miR-518e-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
hsa-miR-518e-3p inhibitor
hsa-miR-518e-3p inhibitor
HY-RI01593
MicroRNA
hsa-miR-519e-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
hsa-miR-519e-3p inhibitor
hsa-miR-519e-3p inhibitor
HY-RI01601
MicroRNA
hsa-miR-520e-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
hsa-miR-520e-3p inhibitor
hsa-miR-520e-3p inhibitor
HY-RI01681
MicroRNA
hsa-miR-548e-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
hsa-miR-548e-3p inhibitor
hsa-miR-548e-3p inhibitor
HY-RI03049
MicroRNA
mmu-miR-344e-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
mmu-miR-344e-3p inhibitor
mmu-miR-344e-3p inhibitor
HY-RI03202
MicroRNA
mmu-miR-467e-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
mmu-miR-467e-3p inhibitor
mmu-miR-467e-3p inhibitor
HY-RI03465
MicroRNA
mmu-miR-669e-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
mmu-miR-669e-3p inhibitor
mmu-miR-669e-3p inhibitor
HY-152250
Cytochrome P450
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 132 对 C. parapsilosis (ATCC 22019) 和 C. krusei (ATCC 6258) 具有抗念珠菌作用,MIC90 值分别为 <0.06 μg/mL 和 62.50 μg/mL。Antibacterial agent 132 抑制芳香化酶 (aromatase enzyme ),IC50 为 0.047μM。
HY-P1032F
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Biotinyl-Angiotensin I (human, mouse, rat) 是生物素标记的Angiotensin I 。Angiotensin I (human, mouse, rat) 是血管收缩肽血管紧张素II的前体,由 angiotensin-converting enzyme (ACE)裂解。
HY-N1414
HY-128809
HY-128808
HY-125965
HY-118660
Antibiotic
Bacterial
Infection
Anhydrotetracycline hydrochloride 是一种四环素的生物合成前体,是一种有效的竞争性的四环素破坏酶 (tetracycline destructase enzyme s) 广谱抑制剂。Anhydrotetracycline hydrochloride 是真核细胞中四环素控制的基因表达系统的效应子。
HY-N11650
Bacterial
Infection
(22S,24E)-3β,22-Diacetoxylanosta-7,9(11),24-trien-26-oic acid (compound 15) 是一种抗结核剂,对结核分枝杆 H37Ra 的 MIC 值为 12.5 μg/mL。(22S,24E)-3β,22-Diacetoxylanosta-7,9(11),24-trien-26-oic acid 显示细胞毒性,对 Vero 细胞的 IC50 值为 32 μM。
HY-R00009A
MicroRNA
hsa-let-7e-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-let-7e-3p agomir
hsa-let-7e-3p agomir
HY-R00543A
MicroRNA
hsa-miR-30e-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-30e-3p agomir
hsa-miR-30e-3p agomir
HY-R01572A
MicroRNA
hsa-miR-518e-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-518e-3p agomir
hsa-miR-518e-3p agomir
HY-R01593A
MicroRNA
hsa-miR-519e-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-519e-3p agomir
hsa-miR-519e-3p agomir
HY-R01601A
MicroRNA
hsa-miR-520e-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-520e-3p agomir
hsa-miR-520e-3p agomir
HY-R01681A
MicroRNA
hsa-miR-548e-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-548e-3p agomir
hsa-miR-548e-3p agomir
HY-R03049A
MicroRNA
mmu-miR-344e-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
mmu-miR-344e-3p agomir
mmu-miR-344e-3p agomir
HY-R03202A
MicroRNA
mmu-miR-467e-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
mmu-miR-467e-3p agomir
mmu-miR-467e-3p agomir
HY-R03465A
MicroRNA
mmu-miR-669e-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
mmu-miR-669e-3p agomir
mmu-miR-669e-3p agomir
HY-44087
HY-N10383
Others
Others
(1E)-3-Methoxy-8,12-epoxygermacra-1,7,10,11-tetraen-6-one (Compound 4) 是一种可来源于 Commiphora sphaerocarpa 树脂的天然产物。
HY-RI00009A
MicroRNA
hsa-let-7e-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-let-7e-3p antagomir
hsa-let-7e-3p antagomir
HY-RI00543A
MicroRNA
hsa-miR-30e-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-30e-3p antagomir
hsa-miR-30e-3p antagomir
HY-RI01572A
MicroRNA
hsa-miR-518e-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-518e-3p antagomir
hsa-miR-518e-3p antagomir
HY-RI01593A
MicroRNA
hsa-miR-519e-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-519e-3p antagomir
hsa-miR-519e-3p antagomir
HY-RI01601A
MicroRNA
hsa-miR-520e-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-520e-3p antagomir
hsa-miR-520e-3p antagomir
HY-RI01681A
MicroRNA
hsa-miR-548e-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-548e-3p antagomir
hsa-miR-548e-3p antagomir
HY-RI03049A
MicroRNA
mmu-miR-344e-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
mmu-miR-344e-3p antagomir
mmu-miR-344e-3p antagomir
HY-RI03202A
MicroRNA
mmu-miR-467e-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
mmu-miR-467e-3p antagomir
mmu-miR-467e-3p antagomir
HY-RI03465A
MicroRNA
mmu-miR-669e-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
mmu-miR-669e-3p antagomir
mmu-miR-669e-3p antagomir
HY-41547
Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
HY-103596
HY-103597
HY-128837
MDM2 ligand 1; E3 ligase Ligand 16
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-W068783
HY-P4546
HY-155372
HY-138102
SARS-CoV
Infection
SSAA09E3 是一种 SARS-CoV 进入抑制剂,抑制 SARS/HIV 假型病毒进入 293T 细胞,EC50 为 9.7 μM。也抑制 Vero 细胞中的 SARS-CoV 感染,EC50 为 0.15 μM。
HY-P9934
C7E3
Integrin
Cardiovascular Disease
阿昔单抗
Abciximab (C7E3 ) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体,是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa ) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
HY-10082A
(E)-PAN-811; (E)-NSC# 663249; (E)-OCX191
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(E)-3-AP 是 3-AP 的E 构型。3-AP 是一种有效的 核糖核苷酸还原酶 抑制剂。3-AP 显示出抗增殖活性。3-AP 在 L1210 白血病模型中显示出抗癌活性。3-AP 抑制 RR 活性和 DNA 合成。
HY-W083373
Antibacterial agent 65
Bacterial
Infection
(E)-3,4-Dimethoxychalcone 是 3,4-Dimethoxychalcone (HY-W083373A) 的一种异构体,它是一种潜在的抗菌和抗氧化剂。
HY-125905
VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
HY-N1783
Phosphatase
Cancer
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-N1778A
HY-W016298
(E)-3-(3,4-Difluorophenyl)acrylic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
trans-3,4-Difluorocinnamic acid ((E)-3-(3,4-Difluorophenyl)acrylic acid) 是一种生化试剂,可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-154807
Bacterial
Infection
DQn-1 是一种有效的抗叶酸剂,对结核分枝杆菌 (Mtb ) 具有活性 (MIC90 =0.03 µM)。DQn-1 直接抑制 DHFR enzyme 活性,对 Mtb 和人 DHFR enzyme 的 IC50 值分别为 8.7 和 7.6 nM。
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-128836
MDM2 ligand 2; E3 ligase Ligand 15
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 2) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-150702
HY-163168
HY-10827
HY-101681
HY-108321
HY-127146
Antibiotic
Bacterial
Platensimycin is an antibiotic produced by S. platensis that inhibits gram-positive bacteria by selectively inhibiting cellular lipid biosynthesis (IC50 =0.1 μM). Platensimycin targets the β-ketoacyl-acyl-carrier-protein synthase I/II, FabF/B, an enzyme that participates in the biosynthesis of fatty acids (IC50 s=48 nM and 160 nM for S.aureus and E.coli enzyme s, respectively). Platensimycin is a promising agent for overcoming antibiotic resistance.
HY-101577
HY-N3247
Parasite
Others
Monomethyl kolavate 是一种 Trypanosoma brucei GAPDH enzyme (TbGAPDH ) 抑制剂, 其 IC50 值为 2 µM。
HY-112860
HY-108321S
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme
Cancer
Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。
HY-100972
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
ARV-771 是一种基于von Hippel-Lindau E3 连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1) ,BRD2(2) ,BRD3(1) ,BRD3(2) ,BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM,4.7 nM,8.3 nM,7.6 nM,9.6 nM 和 7.6 nM。
HY-156447
HY-125999
HY-U00373
HY-156001
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzyme s (DUBs ) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK2 活性失调介导的疾病研究,如白血病。
HY-W009993
Others
Others
3,4-Methylenedioxycinnamic acid 是 phenylpropanoid enzyme 4-hydroxycinnamoyl-CoA 连接酶 的抑制剂。3,4-Methylenedioxycinnamic acid 会促进可溶性酚,尤其是香草酸的形成。
HY-111546
PROTACs
FAK
Cancer
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2 /FAK PROTAC (DC50 =30 nM),具有Cereblon E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
HY-A0117
HY-P0318
HY-W015007
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-137854
HY-B0130
HY-B0130A
HY-103608
VHL Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-P4281
HY-13297
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
HY-134354
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的,有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzyme s 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-134354A
ADP-ribose-pNP disodium
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
pNP-ADPr disodium 是一种比色底物,用于连续测定 Poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) 和 ADP-ribosyl hydrolase 3 (ARH3) 的活性。pNP-ADPr disodium 可用于 poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) enzyme 的研究。
HY-D0843S
NEM-d5
Cathepsin
Deubiquitinase
Others
N-乙基马来酰亚胺 d5
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-18767
HY-P4739
GnRH Receptor
Others
LHRH (1-5) (free acid) 是由 LHRH 在 Tyr5 5-Gly6 6 位点裂解生成的多肽。LHRH (1-5) (free acid) 在血管紧张素转化酶 (Angiotensin-converting enzyme ,HY-P2983) 的催化下转化为 LHRH (1-3) 和 LHRH (4-5) 片段。
HY-B0130AR
HY-N3542
Glucosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt/GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-P2628
Fluorescent Dye
Others
Dabcyl YVADAPV EDANS 是一种荧光白细胞介素-1β 转化酶 (interleukin-1β converting enzyme , ICE ) 底物,用于检测 ICE 样蛋白酶活性。Dabcyl YVADAPV EDANS 检测荧光的激发波长为 360 nm,发射波长为 480 nm。ICE 样蛋白酶是 K+ 剥夺诱导小脑颗粒神经元凋亡 (apoptosis ) 的关键介质。
HY-147110
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
APX2039 是一种口服有效的真菌 Gwt1 酶 (fungal Gwt1 enzyme ) 抑制剂。APX2039 对 C. neoformans 和 C. gattii 具有极强的抗氪球菌活性。APX2039 阻断 GPI (糖基磷脂酰肌醇)锚定细胞壁甘露蛋白的定位。APX2039 可用于隐球菌脑膜炎 (CM) 的研究。
HY-B0130AS
HY-W015007S
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-W127401
HY-W009274
MurNAc; NAMA
Endogenous Metabolite
Others
N-乙酰胞壁酸
N-acetylmuramic acid 是细菌细胞壁肽聚糖的组成部分,对于维持细胞形状和完整性至关重要。N-acetylmuramic acid 通过抑制外壳相关氨基己糖苷酶和核心酶抑制孢子萌发。N-acetylmuramic acid 是福赛斯拟杆菌增殖和维持其细胞形态所必需的
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-P2972
HY-161414
Others
Others
trans-VUF25471 (Compound trans-3e) 是一种光开关型 ACKR3 激动剂。trans-VUF25471 结合并激活 ACKR3 的浓度比顺式异构体低 10 倍。
HY-N3513
HY-108285
HY-134459
HY-E70203
HY-116750
Tyrosinase
Others
6-Hydroxykaempferol,黄酮类化合物,是一种竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,IC50 值为 124 μM。 6-Hydroxykaempferol 相对于作为底物的 L-DOPA, Ki 值为 148 μM,通过与该酶的活性位点结合有效地抑制了该酶的活性。
HY-121517
HY-108834
HY-P2876
HY-134163
HY-P3991
HY-116677
TBTA
Others
Others
Tris(benzyltriazolylmethyl)amine (TBTA) 是一种配体,能作为生化工具用于标记蛋白质和酶。
HY-W411361
PCNPH
Fluorescent Dye
Cancer
Pyridine-2-carboxaldehyde 4-nitrophenylhydrazone (PCNPH) 是一种过氧化物酶显色底物,可与过氧化物酶和过氧化物形成紫色吲哚染料。
HY-E70017
Erepsin; Peptidase (IMPa)
Others
Others
肽酶
Peptidase (IMPa) (Erepsin) 是一种具有催化活性的酶,可通过水解作用切割蛋白质和肽中的肽键。
HY-B0382
HY-150621
Others
Cancer
AS1134900 是一种高选择性,变构和非竞争性的 NADP+ 依赖的苹果酸酶 1 (ME1 ) 抑制剂。
HY-P3947
HY-125432
HY-B1746
HY-P3141
HY-W015495
HY-107762
Others
Cardiovascular Disease
CGS35066 是一种有效的选择性内皮素转换酶 (ECE-1 ) 氨基膦酸盐抑制剂。CGS 35066 在体外抑制人 ECE-1 和大鼠肾中性内肽酶 24.11 (NEP) 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 2.3 μM。
HY-33914
HY-E70210
HY-132177
EC 3.2.1.51; FUC
Others
Cancer
α-L-Fucosidase, Microorganism (EC 3.2.1.51) 是一种催化化学反应的酶。α-L-Fucosidase, Microorganism 是一种存在于所有哺乳动物细胞中的溶酶体酶,其血清活性已被提议作为肝细胞癌 (HCC) 的标志物。
HY-117878
HY-W090942
HY-P2935
HY-D1534
HY-P2072
HY-P2807
HY-109525
HY-113813
HY-P2999
ENGase
Endogenous Metabolite
Others
Endo-β-N-acetylglucosaminidase (ENGase) 是一种胞质去糖基化酶,可以水解N-连接寡糖 。Endo-β-N-acetylglucosaminidase 可用于糖蛋白的聚糖分析和糖化化合物前体的制备,常用于生化研究。
HY-148190
CGT-8012
Dipeptidyl Peptidase
Endocrinology
Sheng Gelieting (CGT-8012) 是一种二肽肽酶-IV 酶 (DP-IV) 抑制剂。Sheng Gelieting 具有良好的 DP-IV 抑制活性,IC50 值为 87 nM。Sheng Gelieting 可用于研究或预防与二肽肽酶-IV酶相关的疾病,如糖尿病,特别是 II 型糖尿病。
HY-P2962
TG
Others
Infection
Inflammation/Immunology
转谷氨酰胺酶
Transglutaminase, Streptoverticillium mobaraense (TG) 是一种在蛋白质分子之间形成交联的酶。Transglutaminase 催化谷氨酰胺残基的 γ-羧酰胺基团与不同化合物的一级 ε-胺基团之间形成异肽键。Transglutaminase 参与许多生理过程,包括凝血、抗菌免疫反应和光合作用。
HY-N10191
HY-143401
HY-P2931
TPI
Endogenous Metabolite
Others
Triosephosphate isomerase (TPI) 三磷酸异构酶是一种糖酵解酶。Triosephosphate isomerase 可快速转换 dihydroxyacetone phosphate (磷酸二羟丙酮) 和 D: -glyceraldehyde-3-phosphate (D: -甘油醛-3-磷酸)。其催化位点位于二聚体界面。
HY-P2921
HY-B0690
HY-B1433
HY-P4560
HY-P3948
Fluorescent Dye
Others
Fluorescent Substrate for Pro-Specific Proteases 是 Pro-Specific 蛋白酶的荧光底物。Fluorescent Substrate for Pro-Specific Proteases 可用于检测靶标酶的水解速率和活性。
HY-158154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-110 (Compound 6) 是一种共价 EGFR 抑制剂,对于 EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC50 值分别为 9.2 和 8.7。EGFR-IN-110 显示出高 EGFR 效力和良好的激酶选择性。
HY-114879
Fluorescent Dye
Cancer
DDAO 是一种有潜在用途的近红外 (NIR) 红色荧光探针,具有可调的激发波长 (600-650nm) 和长发射波长(λem=656nm)。DDAO 可以用于检测不同酶的活性,例如 β-半乳糖苷酶,硫酸酯酶,蛋白质磷酸酶 2A,羧酸酯酶 2,人白蛋白和酯酶。
HY-152252
Bacterial
Fungal
Infection
Antibacterial agent 133(4l) 是一种抗菌剂,尤其是通过 LMD 酶抑制显示出抗念珠菌活性。Antibacterial agent 133 作用于白色念珠菌 ATCC 24433、光滑念珠菌 ATCC 90030 和近平滑念珠菌 ATCC 22019 的 MIC90 值均为 1.95 μg/mL。
HY-137875
HY-E70221
HY-P1635
HY-135470
P-7138
Antibiotic
Bacterial
Infection
Nifurpirinol (P-7138) 是一种硝基芳香抗生素 (antibiotic ),是细菌硝基还原酶 (NTR) 的底物。与甲硝唑相比,Nifurpirinol 是一种更有效的 prodrug,可在表达硝基还原酶的转基因模型中诱导细胞消融。
HY-N2021
HY-145954
APA
Others
Cancer
NAT2-IN-1 (APA) 是活性分子代谢酶 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 的抑制剂。NAT2-IN-1 可以选择性地杀死慢速 NAT2 细胞。
HY-N2021A
HY-E70069
Others
Others
内切糖苷酶S2
Endo-β-N-acetylglucosaminidase (Endo S2) 是一种参与胞质溶胶中游离寡糖加工的关键酶。Endo-β-N-acetylglucosaminidase 可催化N-连接寡糖 水解。
HY-E70286
HY-126399
HY-108882
HY-121460
HY-146125
Others
Metabolic Disease
CGCG/CGG ligand 1 (化合物 10),一种蒽酮衍生物,是一种 CGCG 或 CGG 短间隔区配体。CGCG/CGG ligand 1 可以保护具有多个 CGCG 或连续 CGG 位点的 DNA 的可切割位点免受限制性内切酶的影响。
HY-P2911
GLDH
Mitochondrial Metabolism
Others
Glutamate dehydrogenase NAD(P) (GLDH) (谷氨酸脱氢酶 NAD(P)) 可在肝细胞、肾组织、脑、肌肉和肠细胞中发现。Glutamate dehydrogenase NAD(P) 常用于生化研究。Glutamate dehydrogenase NAD(P) 是一种线粒体酶,它作为尿素循环的一部分,催化谷氨酸可逆的氧化脱氨生成 α-酮戊二酸 (α-KG)。
HY-P3749
Fluorescent Dye
Others
Mca-(ala7,lys(dnp)9)-bradykinin 是一种敏感的 ECE-1 (内皮素转化酶-1) 荧光底物。(7-甲氧基香豆素-4-基)乙酰基 (Mca) 荧光基团和 2,4-二硝基苯 (Dnp) 猝灭基团的加入导致底物裂解时荧光大幅增加。
HY-107393
HY-N7335
HY-33298
Others
Cancer
LM10 是色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO ) 的有效抑制剂。色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 是一种无关的肝酶,它也沿着犬尿氨酸途径降解色氨酸。LM10具有研究癌症疾病的潜力。
HY-150548
HY-78961
HY-P2373
HY-B1433S
HY-138843
HY-N11780
HIV
Infection
Clavirolide L (Compound 3) 是一种多拉贝烷二萜类化合物,可以从 Clavularia viridis 中分离出来。Clavirolide L 对 HIV-1 有显著的抑制作用但不抑制 RT 酶,可用于 HIV 感染研究。
HY-N3289A
HY-W025830
HY-111558
HY-P2994
3-HBDH
Endogenous Metabolite
Others
3-Hydroxybutyrate dehydrogenase (3-HBDH) 3-羟基丁酸脱氢酶是一种线粒体酶,常用于生化研究。3-Hydroxybutyrate dehydrogenase 参与酮体的合成和降解以及丁酸的代谢。3-Hydroxybutyrate dehydrogenase 催化 (R)-3-羟基丁酸转化为乙酰乙酸酯。
HY-138843A
HY-143432
CDK
Cancer
Cdc7-IN-18 (compound 1-2) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.29 nM。Cdc7-IN-18 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 为 53.62 nM。
HY-W013268
Others
Metabolic Disease
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 是一种用于代谢调节的药物。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 具有抑制人类 P450酶的活性。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 可用于研究药物代谢过程中的药物相互作用。
HY-A0116A
HY-A0116
HY-153102
HY-108721
Others
Metabolic Disease
Velaglucerase alfa 是通过基因激活技术生产的,与野生型酶相同。Velaglucerase alfa 主要针对受累器官和系统中巨噬细胞溶酶体内累积的葡萄糖脑苷脂。Velaglucerase alfa 是 1 型戈谢病 (GD) 的一种酶替代疗法 (ERT)。
HY-W030319
HY-P2818
HY-135024
HY-E70003
HY-147388
HY-B1829
Dexamethasone 21-phosphate
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) 是一种无生物活性的化合物,可通过红细胞内酶进行去磷酸化。活性代谢物地塞米松随后通过细胞膜的简单被动扩散释放到循环中。Dexamethasone phosphate 包裹的红细胞具有用于类固醇依赖性溃疡性结肠炎研究的潜力。
HY-108647
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-122886
Deubiquitinase
Cancer
XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂,对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC50 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。
HY-155114
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂,针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50 : 0.094-12.0 μM)。
HY-120019
HY-P2802
α-D-Glucosidase
Glucosidase
Metabolic Disease
α-葡萄糖苷酶
α-Glucosidase (α-D-Glucosidase) 是一种碳水化合物水解酶,可催化 α-葡萄糖从底物的非还原端释放。α-Glucosidase 可以促进小肠对葡萄糖的吸收。抑制 α-Glucosidase 是非胰岛素依赖型糖尿病 (NIDDM) 的有效管理方法。
HY-120019A
HY-130569
HY-N3315
HY-156579
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 3 (example 110),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 3 可用于癌症研究。
HY-156580
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 4 (example 107),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 4 可用于癌症研究。
HY-156581
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 5 (example 157),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 5 可用于癌症研究。
HY-151806
HY-N9535A
HY-139801
HY-146379
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-19 (Compound 6g) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 为 8.8 μM。SARS-CoV-2-IN-19 显示出对 SARS-CoV-2 解旋酶 (nsp13) 的有效活性,这是一种高度保守的酶,突出了对抗新兴 HCoV 爆发的潜力。SARS-CoV-2-IN-19 具有研究感染性疾病的潜力。
HY-110197
Others
Metabolic Disease
6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂,IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性,尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
HY-125798
Neu5Ac2en; DANA
Influenza Virus
Infection
N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid (Neu5Ac2en) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 对人 neuraminidase 酶具有抑制活性,对人 NEU1、NEU2、NEU3 和 NEU4 的 IC50 值分别为 143、43、61 和 74 μM。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 具有抗流感病毒活性。
HY-129064
SOD
SOD
Inflammation/Immunology
Cancer
超氧化物歧化酶
Superoxide dismutase, Porcine erythrocytes (SOD) 是唯一一种清除超氧阴离子的抗氧化酶,它将自由基转化为氧和过氧化氢,从而防止过氧亚硝酸盐的产生和进一步的破坏。Superoxide dismutase, Porcine erythrocytes 在抗炎、抗肿瘤、辐射防护和抗衰老等方面有广泛的研究和应用。
HY-125863
HY-141467
HY-144371
HY-144169
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-W088501
HY-B1329
Nebramycin II sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸安普霉素
Apramycin (EBL 1003) 是一种具有口服活性、耐酸性pH、耐氨基糖苷修饰酶的氨基糖苷类抗生素 (antibiotic ),通过靶向细菌核糖体抑制蛋白质的生物合成。Apramycin 是一种潜在的抗耐药抗生素。
HY-135849
HY-143285
Fluorescent Dye
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-P1923
HY-W353804
HY-125604
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
WCK-4234 是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。WCK-4234 抑制 A、C 和 D 类 β-内酰胺酶活性。WCK-4234 缺乏直接的抗菌活性。WCK-4234 通过OXA-48/OXA-181 或 KPC 酶,或结合不渗透性, AmpC 或 ESBL 活性,增强亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科细菌的抗菌作用作用。WCK-4234 明显克服了由 OXA (class D) 型碳青霉烯酶介导的抗性。
HY-19676
VX-740; HMR 3480
Caspase
Inflammation/Immunology
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1 ) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18 ,IL-1β 和 IFN-γ 。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-111516
HY-E70222
Others
Others
植酸酶, 来源于黑曲霉
Phytase, from Aspergillus niger 将植酸降解为肌醇和磷酸盐。 Phytase, from Aspergillus niger 处理可以最大限度地减少植酸的抗营养作用。
HY-147313
Others
Metabolic Disease
Cancer
TH10785 是 DNA 糖基化酶 1 (OGG1) 的激活剂。TH10785 能与 OGG1 的苯丙氨酸-319 和甘氨酸-42 氨基酸相互作用,提高酶活性,产生 β, δ 裂解酶的酶促功能。TH10785 可在分子结构上控制氮碱介导的催化活性。TH10785 可用于与 DNA 氧化损伤相关的各种疾病和衰老的研究。
HY-131131
Fluorescent Dye
Others
5-CFDA-AM 是一种细胞渗透的酯酶底物,可以作为活性探针,测量酶活性和细胞膜完整性。5-CFDA-AM 是电子中性的,与 CFDA 相比,可以以较低浓度进入细胞,通过细胞内酯酶水解,产生羧基荧光素。羧基荧光素含有额外的负电荷,可以更好地留在细胞中。
HY-117917
HY-108263B
(R)-CGP52421
FLT3
Drug Metabolite
Cancer
(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-142669
HY-142670
HY-N0283
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性,CC50 >200 µM。
HY-142779
HY-103112
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-103112A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-103112B
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-N0214
HY-N0214A
HY-142778
Phospholipase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2 ) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH),是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病,如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD),或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1,化合物 4)。
HY-108263A
(S)-CGP52421
FLT3
Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-B0384
HY-100713
HY-W015239
HY-W067056
Methyl (E)-3-phenylpropenoate
Others
Inflammation/Immunology
Methyl (E)-cinnamate (EMC) 作为一种植物化学成分分离自 Alpinia katsumadai Hayata,是一种天然香料化合物,具有抗炎作用。Methyl (E)-cinnamate (EMC) 在食品和日用品工业中应用广泛。
HY-111458
Deubiquitinase
Cancer
GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力, 其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用,可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
HY-U00459A
IRE1
Others
GSK2850163 S enantiomer 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
HY-N12763
SNH
Bacterial
Renin
Inflammation/Immunology
Sodium new houttuyfonate (SNH) 是一种部分可逆的 NDM-1 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。Sodium new houttuyfonate 是肾素和血管紧张素 I 转换酶 (ACE) 的抑制剂。Sodium new houttuyfonate 可恢复美罗培南 (HY-13678) 对大肠杆菌 BL21/pET15b-blaNDM-1 的抗菌活性。
HY-P4477
HY-P1044
LVV-hemorphin-4
Others
Neurological Disease
Spinorphin 是脑啡肽降解酶的抑制剂。Spinorphin 抑制氨基肽酶、二肽基氨基肽酶III、血管紧张素转换酶和脑非肽酶。Spinorphin 可用于缓解疼痛的研究。
HY-126224
Others
Others
崩溃酶
Driselase, Basidiomycetes sp,是一种复杂的壁消化酶混合物,一种特定的商业真菌原生质酶制剂。Driselase 是迄今为止测试多糖消化的最有效酶,并且大大增加了拉伸和压痕顺应性,但即使在消化 6 小时后它也不会引起壁蠕变。
HY-113535
HY-114304
HY-E70078
HY-O0004
MMP
Metabolic Disease
Collagenases (胶原酶) 是破坏胶原蛋白中肽键的酶。Collagenases 来源于 Clostridium histolyticum。Collagenases (Type I) 是一种蛋白水解酶,能破坏胶原蛋白中的肽键,可用于组织消化、解离。
HY-N8171
10-O-[(E)-3,4-Dimethoxycinnamoyl]-catalpol
Others
Others
Lagotisoide D 是源于 Lagotis yunnanensis 的一种糖苷。
HY-D0904
S-Acetylthiocholine iodide; ATCh iodide
Biochemical Assay Reagents
Others
Acetylthiocholine iodide 可以用作某些酶的底物,如胆碱酯酶等,并且可以用于测定这些酶的活性水平。此外,该化合物还被应用于某些医学研究中,例如在神经科学和器官生理学等领域中的应用。
HY-153045
Deubiquitinase
Cancer
BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。
HY-130760
HY-143433
CDK
Cancer
Cdc7-IN-19 (compound 1-1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.49 nM。
HY-B2228
HY-U00459
IRE1
Cancer
GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α ) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
HY-U00459B
IRE1
Cancer
GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α ) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
HY-124781
Bacterial
Antibiotic
Infection
ML406 是一种小分子探针,可通过抑制 M.tuberculosis BioA (DAPA 合酶) 来发挥抗结核活性,IC50 为 30 nM。M.tuberculosis BioA 是一种参与结核分枝杆菌中生物素生物合成的酶。
HY-P2843
HY-18081
HY-138067
HY-152148
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体,靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6,IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
HY-18948
HY-U00041
HY-W14549
Cellotriose
Others
Others
D-(+)-Cellotriose (Cellotriose) 是一种低聚糖,是纤维素酶水解的中间产物。
HY-P3878
HY-137855
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Methylumbelliferyl sulfate (potassium),是一种荧光底物,在生化和生物医学研究中常用于检测硫酸酯酶的活性。它由连接到荧光分子上的硫酸基组成,可以被硫酸酯酶裂解。裂解后,4-Methylumbelliferyl sulfate 会释放出一种高荧光产物,可以使用荧光显微镜或光谱法检测到。使用 4-Methylumbelliferyl sulfate 作为硫酸酯酶的底物可以准确检测和定量各种生物样品中的这些酶。
HY-W014449
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Nitrophenyl butyrate 由用 4-硝基苯酚基团酯化的丁酸链组成,因此呈黄色。该化合物通常用作酶测定中的底物,以测量酯酶和脂肪酶的活性。当这些酶裂解酯键时,硝基苯酚基团被释放,颜色从黄色变为橙色。因此,颜色变化的速率可以用来确定酶的活性。此外,4-Nitrophenyl butyrate 还可用作有机合成试剂和染料中间体。
HY-N0898A
(-)-Cianidanol; (-)-Catechuic acid
COX
Cancer
(-)-儿茶素
(-)-Catechin 是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。(-)-Catechin 还有效促进 hBM-MSC 脂肪细胞分化,增加脂联素、PPARγ 水平。
HY-E70130
Others
Others
蜗牛酶
Snailase, Snail gastrointestinal 是一种由 20 多种酶组成的酶混合物,常被用于酶解纯化的黄酮苷。Snailase 可从消化道中提取而获得,它包括纤维素酶、蔗糖酶、半纤维素酶、果胶酶、多聚半乳糖醛酸酶、蛋白酶等。
HY-42771
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),是合成 Thalidomide-4-OH (HY-123096) 的最后一步中间体。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584513
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584514
Ligands for E3 Ligase
SHP2
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)2-NH2 TFA 是烷基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 SHP2 蛋白的 PROTAC 小分子。
HY-W584515
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
HY-W584516
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584517
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584520
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584522
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584524
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584525
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 在酸性条件下会脱除 Boc 保护,通过 linker 与靶蛋白配体连接形成 PROTAC 分子,是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584527
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 analogue-1 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-1 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-1 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584528
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 analogue-2 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-2 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-2 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584529
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584530
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-C4-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C4-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C4-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584531
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-C6-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C6-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C6-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584532
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-O-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-O-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-O-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584533
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-PEG2-NH-BOC 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-PEG2-NH-BOC 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-PEG2-NH-BOC 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584534
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-CH2-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-CH2-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-CH2-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584535
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-C3-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C3-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C3-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-156166
HY-N0680
HY-16450
HY-P1004A
HY-107337
HY-P2836
HY-155288
HY-155289
HY-E70113
HY-E70204
HY-N2472
Castanogenin
Bacterial
Infection
Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra 的根中分离出来的,对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性,目标酶是黄嘌呤氧化酶,胶原酶,弹性蛋白酶,酪氨酸酶,ChE。
HY-144800
SARS-CoV
Infection
FWM-1是一种有效的 SARS-COV-2 NSP13 解旋酶 抑制剂,结合自由能为 -328.6 kcal/mol。FWM-1 有效地破坏了 ATP 与 SARS-COV2 解旋酶的结合。
HY-U00074
HY-B0279
HY-16710
GPN; Glycylproline p-nitroanilide tosylate
Fluorescent Dye
Others
GPDA(Glycylproline p-nitroanilide tosylate)是脯氨酰二肽氨基肽酶酶促反应检测底物。
HY-P0143
HY-B2118
HY-N2464
HY-107582
HY-P2984
HY-156628
HY-155290
HY-P4471
HY-117580S
HY-126362
Glucosidase
Others
ML266 是葡萄糖脑苷脂酶 (GCase) 分子伴侣, IC50 为 2.5 µM。ML266与 GCase 结合并将其转运至溶酶体,恢复 GCase 酶的活性。ML266 不会抑制 GCase 的活性。ML266 具有研究戈谢病的潜力。
HY-B0093
HY-B0093A
HY-B0331A
HY-A0043
HY-A0043A
HY-13989
HY-B1202
HY-B1202A
HY-100615
HY-18690A
HY-100312
HY-106446
HY-124960
HY-132606A
DCR-PHXC sodium
Lactate Dehydrogenase
Others
Nedosiran sodium 是一种靶向乳酸脱氢酶 (LDH) 的 RNA 干扰剂 (RNAi)。Nedosiran sodium 可用于研究并发终末期肾病 (ESRD)的原发性高草酸尿症 (PH)。
HY-108807
HY-161243
HY-111532
ClpP
Bacterial
Infection
(3R,4R)-A2-32-01 (compound 24(R,R)) 是 A2-32-01 的 (R,R)-对映异构体,是一种金黄色葡萄球菌酪蛋白分解蛋白酶 (SaClpP ) 抑制剂。
HY-136614
L-Valine β-naphthylamide
Others
Others
H-Val-βNA (L-Valine β-naphthylamide) 可作为氨肽酶和缬氨酸芳酰胺酶的底物。
HY-156013
HY-161446
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-7 (Compound 3) 是泛素特异性肽酶1 (USP1 ) 及其辅助因子 UAF1 的抑制剂,IC50 ≤50 nM。USP1-IN-7 抑制 MDA-MB-436 细胞的增殖,IC50 ≤50 nM。
HY-161447
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-8 (Compound 16) 是泛素特异性肽酶1 (USP1 ) 及其辅助因子 UAF1 的抑制剂,IC50 ≤50 nM。USP1-IN-8 抑制 MDA-MB-436 细胞的增殖,IC50 ≤50 nM。
HY-119689
CNP520
Beta-secretase
Neurological Disease
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-129554
cis-9,10-Epoxyoctadecanoic acid
Endogenous Metabolite
Others
cis-9,10-Epoxystearic acid (cis-9,10-Epoxyoctadecanoic acid) 是人血液和尿液中的内源性成分。cis-9,10-Epoxystearic acid (cis-9,10-Epoxyoctadecanoic acid) 可以通过油酸和非酶环氧化反应从油酸中制备。
HY-100450
HY-B0477
HY-B0331AS
HY-N7060
HY-124909A
HY-115772
HY-116023
HY-146215
HY-P2756
HY-P2806
HY-P4500
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物,通过酶抑制试验表明,化合物12c发挥了广谱酶抑制活性,化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6,在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-D0146
BzRes; 7-Benzyloxyresorufin; 7-Benzyloxyphenoxazone
Fluorescent Dye
Others
7-苄氧基-3H-吩恶嗪-3-酮
Resorufin benzyl ether (BzRes) 是一种荧光酶底物,可用于检测 CYP3A4 酶活。Resorufin benzyl ether 经有识别功能的硼酸基团修饰后,可通过自焚机制用于 ONOO- 检测。Ex/Em=530-570 nm/590 nm。
HY-P1068
HY-P1488
HY-112861
HY-N0913A
Others
Others
Isomaltotriose 是由 Leuconostoc mesenteroides NRRL B-512 中的葡萄糖经酶解得到的一种糖。
HY-101790
HY-W010538
HY-107318
HY-124927
Others
Cancer
ARN14988 是 acid ceramidase(ACDase) 的有效抑制剂 (对人源酶的 IC50 为 12.8 nM)。
HY-131591
HY-144799
HY-D0149
HY-106816
HY-D1208
HY-P2854
HY-P2966
HY-P4494
HY-112179
Others
Inflammation/Immunology
GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂,它是色氨酸代谢中的关键酶,IC50 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略。GSK180 可快速改变犬尿氨酸 (kynurenine) 通路代谢物的水平,是动物模型中探索 KMO 抑制剂的有效工具。
HY-76200S
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-145933
Glutaminase
Inflammation/Immunology
BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078 是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2 ) 活性的抑制剂,IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 也抑制密切相关的 TG1 酶,其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于多发性硬化症 (MS) 研究。
HY-B1093
HY-P1032
HY-16437
HY-109059
HY-128586
HY-118517
(E)-α-Hydroxy tamoxifen; α-OHTAM
Drug Metabolite
Cancer
α-Hydroxytamoxifen 是 tamoxifen 的代谢物,在没有代谢酶的条件下可与 DNA 相互反应,并导致 DNA 加合物的形成。
HY-18207
HY-147365
Others
Others
Acifluorfen-methyl 是血红素和叶绿素生物合成酶原卟啉原氧化酶 (Protox ) 的抑制剂。Acifluorfen-methyl 是一种光漂白型除草剂。
HY-113898
HY-P2998
HY-107994A
Carboxymethoxylamine; Aminooxyacetate
GABA Receptor
Cancer
Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS ) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T 。
HY-132183
HY-120803
MBR 12325
Others
Others
Mefluidide 是一种 KCS6 、CER60 和 CER1 酶的有效抑制剂,可用于除草剂的研究。
HY-G0024A
HY-156862
Others
Others
(+)-Chloroquine 在体外损害血管紧张素转换酶2 (ACE-2) 的末端糖基化的氨基喹啉药物。
HY-E70235
Fungal
Infection
蒜酶
Alliinase 是一种可从大蒜、洋葱和其他葱属植物中纯化出来的酶。Alliinase 具有抗真菌 (antifungal ) 活性。
HY-141481
HY-147235
HY-158171
HY-132428S
Opioid Receptor
Neurological Disease
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-129056
Thrombin
Cardiovascular Disease
美拉加群
Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
HY-E70077
HY-130767
Biochemical Assay Reagents
Others
Naphthol AS-TR Phosphate 是一种水溶性染料,通常用作各种生化测定中的酶底物,以检测碱性磷酸酶活性。Naphthol AS-TR Phosphate 具有独特的化学性质,使其可以被碱性磷酸酶水解,从而形成可以通过分光光度法检测的有色产物。这使其成为监测生物样品(如血清或尿液)中酶活性的有用工具。
HY-155098
SHP2
Cancer
CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂,IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化,抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
HY-W067056S
Methyl(E)-3-phenylpropenoate-d5
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
Methyl (E)-cinnamate-d5 是 Methyl (E)-cinnamate 的氘代物。 Methyl (E)-cinnamate (EMC) 作为一种植物化学成分分离自 Alpinia katsumadai Hayata,是一种天然香料化合物,具有抗炎作用。Methyl (E)-cinnamate (EMC) 在食品和日用品工业中应用广泛。
HY-W067056S1
Methyl(E)-3-phenylpropenoate-d7
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
Methyl(E)-cinnamate-d7 是 Methyl (E)-cinnamate 的氘代物。 Methyl (E)-cinnamate (EMC) 作为一种植物化学成分分离自 Alpinia katsumadai Hayata,是一种天然香料化合物,具有抗炎作用。Methyl (E)-cinnamate (EMC) 在食品和日用品工业中应用广泛。
HY-13344
HY-18206
HY-B0331
HY-B0027
HY-B0231BS
HY-N0125
HY-107373
HY-107994
Carboxymethoxylamine hemihydrochloride; Aminooxyacetate hemihydrochloride
GABA Receptor
Cancer
氨氧基乙酸半盐酸盐
Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS ) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T 。
HY-112688
HY-B0231AS
HY-107910
Hyaluronate 4-glycanohydrolase; Hyaluronoglucosaminidase
Others
Cancer
玻璃酸酶
Hyaluronidase (Hyaluronate 4-glycanohydrolase; Hyaluronoglucosaminidase) 是一种天然存在的酶,通过糖苷键的分裂使透明质酸解聚。
HY-A0116S
HY-13344A
HY-P3142
HY-132884
Others
Cancer
TTK inhibitor 3 是一种有效的选择性 TTK (一种必需的纺锤体组装检查点酶)抑制剂,其IC50 值为 3.0 nM。
HY-107030
HY-D0091
HY-B0331B
HY-153592
Others
Others
Therapeutic agent-1 是一种可用于戈谢病葡萄糖脑苷脂酶活性酶替代疗法的杂芳基化合物。
HY-108890
HY-113681
HY-18054
11β-HSD
Inflammation/Immunology
BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 =96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 =3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
HY-W025920
3,3'-Diaminobenzidine tetrahydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
DAB (tetrahydrochloride hydrate) 通常用作免疫组织化学和酶组织化学中的显色底物,以显示感兴趣的抗原或酶。当被过氧化氢氧化时,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 会在抗原或酶的位置产生棕色沉淀,便于在显微镜下检测和观察。此外,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 在其他研究领域也有潜在的应用,例如生物传感器的开发和细胞氧化应激的研究。
HY-70062
HY-B0744
DFMO; MDL71782; RMI71782; α-difluoromethylornithine
Parasite
Infection
Cancer
依氟乌氨酸
Eflornithine (DFMO) 是酶鸟氨酸脱羧酶的特异性不可逆抑制剂。Eflornithine 可用于研究非洲锥虫病和女性面部毛发过度生长。
HY-B0744A
DFMO hydrochloride; MDL71782 hydrochloride; RMI71782 hydrochloride; α-difluoromethylornithine hydrochloride
Parasite
Infection
Cancer
盐酸依氟鸟氨酸;依氟鸟氨酸
Eflornithine hydrochloride (DFMO hydrochloride) 是酶鸟氨酸脱羧酶的特异性不可逆抑制剂。Eflornithine hydrochloride (DFMO hydrochloride) 可用于非洲锥虫病和女性面部毛发过度生长的研究。
HY-B0882
HY-U00197
HY-Y0801
HY-B0242S1
HY-B0511S2
HY-B0580A
HY-101790A
HY-122591
HY-125112
HY-132824
HY-N0680S1
HY-N0680S2
HY-B0263S1
HY-P2616
HY-P3190
HY-130807
Others
Others
5,6-Dihydrothymidine (DHdThd) 是一种辐照标记物,是虾辐照史酶联免疫吸附测定的靶抗原。
HY-121232
HY-155595
Others
Others
SNM1A-IN-1 (compound 11a) 是 SNM1A (一种具有细胞毒性的 DNA 损伤修复酶) 的抑制剂。
HY-149694
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kinase Inhibitor-12 (Compound 1a ) 是极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,是参与肿瘤生长的关键酶。
HY-13635
MK-906
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺
Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-13635A
MK-906 acetate
5 alpha Reductase
Cancer
醋酸非那雄胺
Finasteride (MK-906) acetate 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-113951
HY-146342
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰基甘油脂酶 (MAGL) 双重抑制剂,对 FAAH 和 MAGL 的 IC50 分别为 179 和 759 nM。FAAH/MAGL-IN-3 具有很低的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
HY-146341
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH-IN-5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN-5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
HY-150125
HY-19636A
FAAH
Others
JNJ-42165279是FAAH 抑制剂,抑制hFAAH和rFAAH,IC50 分别为70 nM和313 nM。
HY-E70289
Bovin B4GALT1 (Y289L)
Endogenous Metabolite
Others
牛 β-1,4-半乳糖基转移酶 1 (Y289L)
Bovin beta-1,4-galactosyltransferase 1 (Y289L) (Bovin B4GALT1 (Y289L)) 是一种牛来源的在 Y289L 基因位点上发生突变的突变型半乳糖基转移酶。Bovin beta-1,4-galactosyltransferase 1 可以将 O-GlcNAcylated 蛋白质标记为 N-叠氮乙酰半乳糖胺 (GalNAz) 基团。这种标记方法允许对 O-GlcNAcylated 蛋白质进行特定、无偏倚和全局标记。标记后,附加的叠氮基团可以与多种炔烃修饰的化学探针反应,从而便于进行多种下游分析。
HY-18206A
HY-N0356
(-)-Catechin 3-gallate; (-)-Catechin 3-O-gallate
COX
Cancer
儿茶素没食子酸酯
(-)-Catechin gallate 是绿茶儿茶素中的一种微量组分。(-)-Catechin gallate 抑制 COX-1 和 COX-2 活性。
HY-10825
HY-15930C
HY-U00171
HY-107383
HY-P1244
Secretin (rat)
GCGR
Neurological Disease
Secretin (33-59), rat 是由 27 个氨基酸组成的多肽,可以作用于分泌素 (secretin ) 受体,能够增强胰腺的碳酸盐、酶和钾离子的分泌。
HY-B0511S1
HY-B0511S
HY-B0279S
HY-P1759
Z-FR-AMC
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
HY-N6667
HY-W020215
HY-N9314
HY-N9528
HY-107337S
HY-N0680S
HY-103397A
HY-16304
HY-138126A
Others
Neurological Disease
Dansyl-Tyr-Val-Gly TFA 是 peptidylglycine monooxygenase 的底物。Peptidylglycine monooxygenase 是神经内分泌肽翻译后酰胺化的必须酶。
HY-P2985
HY-153973
HY-154865
HY-154866
HY-P2616A
HY-P3201
HY-124481
HY-163346
HY-16304A
HY-105266
HY-134019
Others
Others
Arachidonoyl p-nitroaniline 是盘基网柄菌中 FAAH 的水解对硝基苯胺的底物,具有长链不饱和脂肪酸。Arachidonoyl p-nitroaniline 可用于酶动力学研究。例如测定 Arachidonoyl p-nitroaniline 的水解速率,分析从盘基网柄菌纯化的重组 His-FAAH 的脂肪酸酰胺水解酶活性,从而表征哺乳动物 FAAH 酶的结合和催化特异性。
HY-158235
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-27 (compound 6f) 是酪氨酸酶 (TYR) 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM),能静态猝灭 TYR。Tyrosinase-IN-27 通过结合 TYR 来增加酶微环境的疏水性,降低酶中 α-螺旋的含量,改变其二级结构。Tyrosinase-IN-27 可用于食品工业中,有效抑制莲藕片的褐变。
HY-15930
HY-15930A
BM blue dihydrochloride; Sure Blue TMB dihydrochloride
Fluorescent Dye
Others
TMB dihydrochloride (BM blue dihydrochloride) 是免疫组化和ELISA的显色底物。
HY-18733
HY-B0744B
DFMO hydrochloride hydrate; MDL-71782 hydrochloride hydrate; RMI-71782 hydrochloride hydrate; α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate
Parasite
Cancer
依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物
Eflornithine hydrochloride hydrate (DFMO hydrochloride hydrate) 是酶鸟氨酸脱羧酶的特异性不可逆抑制剂。Eflornithine hydrochloride, hydrate 可用于非洲锥虫病和女性面部毛发过度生长的研究。
HY-18030
HY-114161
HY-125826
HY-N4090
HY-N7195
Others
Others
12-Deoxywithastramonolide 是可从 ashwagandha (W. somnifera ) 中发现的天然活性化合物。12-Deoxywithastramonolide 具有抗氧化和抗酶活性。
HY-N1616
Apoptosis
Others
1β-Hydroxyeuscaphic acid 通过降低细胞内酶的泄漏,减少蛋白质的氧化,降低细胞凋亡的发生率发挥显著的肝保护活性。
HY-N0680S3
HY-P1759B
Z-FR-AMC TFA
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
HY-145705
HY-N10420
(-)-Hinokinin
HIV Protease
Infection
Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV-1 蛋白酶活性。
HY-W011165
Lysyllysine dihydrochloride
Others
Others
L-Lysyl-L-lysine (Lysyllysine) dihydrochloride 是可被酶裂解的碱性氨基酸,可用于传递多种生物活性肽。
HY-W014120
Others
Infection
噻蒽
Thianthrene 是一种含硫杂环化合物,是二硫因的衍生物。Thianthrene 可用于皮肤感染相关的研究,可干扰酶和核酸的功能。
HY-126233
HY-B2237A
HY-P4584
HY-E70123
Others
Others
Xanthan lyase 是多糖裂解酶家族 8 的成员之一,是 Bacillus sp. GL1 中细菌杂多糖黄原胶完全解聚的关键酶。
HY-E70114
Others
Others
exo-Polygalacturonase 是一种细胞外果胶溶解酶。exo-Polygalacturonase 从非还原侧起作用,水解果酸,并释放单半乳糖醛酸盐。
HY-121180
HY-137802
S-Adenosyl-L-homocysteine sulfone
Others
Others
SAHO2 是甲基供体 S-(5'-腺苷基)-L-甲硫氨酸氯化物 (SAM) 的砜形式,并且是自由基 SAM 酶的底物。
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
Others
Cancer
四氢尿苷
Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-109592
HY-114175
HY-114161A
HY-116872
Bacterial
Infection
MAC13772 是 BioA 酶的有效抑制剂 (IC50 =250 nM),生物素合成的倒数第二步。MAC13772 是一种新型抗菌化合物。
HY-106887
HY-N2074
HY-119847
BAY-W-6341
Fungal
Infection
Abafungin是一种抗真菌活性分子,可以抑制固醇侧链C-24位点的甲基转移,这种转移是由sterol-C-24-methyltransferase催化的。
HY-135005
HY-117281
HY-100796
HY-W010991
HY-147361
HY-15345A
THU; NSC-112907
Others
Cancer
四氢尿苷
Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-137840
HY-B0279S1
HY-118167
HY-105163
HY-111518
PROTACs
CDK
Cancer
JH-XI-10-02 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
HY-139334
HY-155764
COX
Cancer
COX-1/2-IN-4 是一种 COX 抑制剂,对 COX-1 酶和 COX-2 酶的 IC50 值分别为 0.239 μM 和 0.191μM。COX-1/2-IN-4 具有中等抗癌作用 对 COLO205 和 B16F1 癌细胞系的活性的 IC50 值分别为 30.79 和74.15 μM。
HY-50737
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c,是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP) ) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.56 μM。
HY-B1368
HY-112305
ATM/ATR
Cancer
AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂,IC50 <6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50 为 0.31 μM。
HY-111421
HY-100365
SHP-141
HDAC
Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂,目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。
HY-N6702
HY-N6739
HY-P1853
HY-132886
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-6 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,显示了有效的酶抑制活性,IC50 值 73 nM。
HY-145197
HY-N10860
Others
Others
5-O-beta-D-Glucopyranosylmyricanol 是一种从 Myrica esculenta 分离得到的二芳基庚烷类化合物,对血管紧张素转换酶(ACE)有较弱的抑制作用。
HY-P2726
HY-W048449
HY-P2877
HY-P2895
Clostridiopeptidase B
Endogenous Metabolite
Others
Clostripain(Clostridiopeptidase B) 是一种从梭状芽孢杆菌(Clostridium histolyticum )中分离出的蛋白水解酶,具有酯酶、酰胺酶和蛋白酶活性,并且是一种高度特异性的靶向精氨酸羧基肽键的蛋白酶。
HY-W040256
HY-125857
HY-116559
Others
Others
TIBI 是一种有效的 ATP 竞争性 Rio1 抑制剂 (IC50 : 0.09 μM,Ki : 0.05 μM)。TIBI 增强 Rio1 酶的热稳定性。
HY-P4524
HY-N0680R
HY-13635S
HY-13635R
MK-906 (Standard)
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺(标准品)
Finasteride (Standard) 是 Finasteride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-76316
HY-100640
HY-12988
HY-W040073
HY-113081
HY-112734
Cytochrome P450
Cancer
4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450) 的抑制剂,其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 的 IC50 值为 19 nM。
HY-114424
HY-109066
HY-P1244A
HY-114424A
HY-119737
HY-P2329
HY-101255
HY-117580
HY-145326
Fungal
Others
Antibacterial agent 67(IC50 = 0.03 μM)对琥珀酸脱氢酶的酶抑制活性比氟哌啶醇(IC50 = 4.40 μM)显著提高。
HY-N7856
3-Oxostearic acid
Others
Others
3-Oxooctadecanoic acid (3-Oxostearic acid) 是一种饱和脂肪酸 (SFA)。3-Oxooctadecanoic acid 是脂肪酸生物合成的中间产物,通过酶从丙二酸转化而来。
HY-N10361
Others
Cancer
Drupanin 是一种从绿色蜂胶中分离出来的化合物。Drupanin 可以选择性地抑制 AKR1C3 酶。Drupanin 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-P2755
HY-P2986
HY-148700
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Werner syndrome RecQ helicase-IN-2 (example 57) 是一种有效的 Werner综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN ) 抑制剂,可用于癌症研究。
HY-P2740
HY-P2887
HY-P2979
β-D-Fructofuranosidase
Endogenous Metabolite
Others
蔗糖酶
Invertase, baker's yeast (S. cerevisiae) 是存在于植物和微生物中的一种主要酶,常用于生物化学研究。Invertase 催化双糖蔗糖水解成葡萄糖和果糖。
HY-145934A
HY-156414
HY-128425A
L-Ureidosuccinic acid
Endogenous Metabolite
Others
N-Carbamoyl-L-aspartic acid 是嘧啶 (HY-Y0519) 代谢的中间体。N-Carbamoyl-L-aspartic acid 可用于测量二氢乳清酶 (DHOse) 的酶活性。
HY-N9348A
HY-157728
HY-139041
Others
Others
Palmitoylcholine chloride 可减轻 Ca(2+) 依赖性磷脂酰肌醇磷酸二酯酶 (EC 3.1.4.10) 在磷脂酰肌醇单层水解时的膜压力,并降低了酶活性。
HY-153203
20:5 Coenzyme A triammonium
Others
Others
Eicosapentaenoyl-CoA triammonium (C20:5-CoA) 是一种不饱和的脂肪酸酰基辅酶 A,可以辅助 TrWSD4 酶的酶活性测定。
HY-B0279S2
HY-B0329
HY-B0378A
HY-N0529
HY-B1189
HY-B2193
HY-N0125S
HY-18206S
HY-I0736
HY-W012595A
trans-Benzalacetone
Phospholipase
Inflammation/Immunology
亚苄基丙酮
trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila ) 的代谢产物,是针对磷脂酶 A2 (PLA2 ) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂。
HY-W028047
HY-144681
HY-Y1422
Alkaline lipase
Others
Metabolic Disease
Triacylglycerol lipase 是一种优先水解三酰基甘油外链并仅作用于水-脂质界面的酶。Triacylglycerol lipase 是脂质吸收的最重要的决定因素。
HY-D1678
Fluorescent Dye
Others
5(6)-Carboxynaphthofluorescein diacetate 是一种用于酯酶检测的荧光底物,可以被细胞内酯酶切割,产生红色荧光来测量酶的活性 (Ex = 590 nm; Em = 645 nm)。
HY-P2742
HY-122154
HY-P5890
HY-E70232
Others
Others
天冬酰胺-tRNA 连接酶
Asparagine-tRNA ligase 是一种催化化学反应的酶。Asparagine-tRNA ligase 属于连接酶家族。Asparagine-tRNA ligase 参与丙氨酸和天冬氨酸代谢以及氨酰基-tRNA 生物合成。
HY-W764182
Antibiotic
Infection
Cephalosporinase,bacillus 是由芽孢杆菌产生的酶,具有灭活和降解头孢菌素类抗生素的能力。头孢菌素是一类 β-内酰胺类抗生素,广泛用于治疗细菌感染。
HY-131009
PARP
Others
Fluorescein-NAD+ 是一种替代放射标记 NAD,是 ADP 核糖体化的底物。Fluorescein-NAD+ 可用于 PARP 分析。消光系数: 262nm。
HY-139979
Deubiquitinase
Cancer
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
HY-143385
CDK
Cancer
Cdc7-IN-12 (compound 1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-12 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 为 100-1000 nM。Cdc7-IN-12 具有研究癌症的潜力。
HY-143387
CDK
Cancer
Cdc7-IN-13 (compound 84) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-13 具有研究癌症的潜力。
HY-143389
CDK
Cancer
Cdc7-IN-14 (compound 82) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-14 具有研究癌症的潜力。
HY-108882A
Others
Others
Recombinant DNase I (RNase-free) 是重组脱氧核糖核酸酶吗,可降解 DNA。Recombinant DNase I 对限制炎症反应和维持体内平衡至关重要。
HY-157935
HY-N6805
Acetyl isoeugenol
Cholinesterase (ChE)
Inflammation/Immunology
Cancer
乙酸异丁香酚酯
Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50 =77 nM; Ki =16 nM),α-糖苷酶 (IC50 =19.25 nM; Ki =21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50 =411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
HY-131312
Mutant IDH1-IN-6
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132H ,IDH1 R132C ,IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
HY-P2820
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸葡萄糖变位酶
Phosphoglucomutase, Rabbit muscle,即葡萄糖磷酸变位酶,常用于生化研究。Phosphoglucomutase 可以将 α-D-葡萄糖单体上的磷酸基团从1位正向转移到 6 位或 从6 位反向转移到1位的酶,促进葡萄糖-1-磷酸和葡萄糖-6-磷酸的相互转化。Phosphoglucomutase 是糖酵解和糖异生中的关键酶,在蛋白质、脂质和核酸的代谢中起着重要作用。
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物,可经历酶催化的开环反应,形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
HY-18169
Fab-001
Bacterial
Infection
MUT056399 (Fab-001) 高效抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌 FabI 酶 , IC50 值分别为 12 nM 和 58 nM。
HY-18062S
HY-B0882S
HY-N2266
HY-B0592S
HY-18341B
HY-117430
HY-N9508
HY-145302
Bacterial
Infection
Mycobactin-IN-2 (化合物 49) 是一种分枝杆菌素生物合成抑制剂。Mycobactin-IN-2 与水杨酰-AMP 连接酶 (MbtA) 结合,MbtA 是分枝杆菌素生物合成途径中的关键酶。
HY-144739
HY-144741
HY-140656F
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。
HY-D1529
Fluorescent Dye
Others
4-Methylumbelliferyl phosphate (2-amino-2-methyl-1,3-propanediol) 是一种荧光底物,可用作酶测定的底物缓冲液。
HY-18205
HY-148699
Werner syndrome RecQ helicase-IN-1
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HRO761 (Werner syndrome RecQ helicase-IN-1) (example 42)是一种有效的 Werne r综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN ) 抑制剂,可用于癌症研究。
HY-125860
HY-E70079
HY-P4654
HY-N2383
(1R,2S,3S,4S,6R)-4-Amino-6-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3-triol
Glucosidase
Metabolic Disease
validamine 以 pH 依赖性和剂量依赖性的竞争性抑制β-葡萄糖苷酶,IC50 值为2.92 mM,最大抑制能力是在该酶的最适 pH 值下。
HY-P4279
HY-108903
Hylenex; Vorhyaluronidase alfa; rHuPH 20
Others
Cancer
Hyaluronidase (human recombinant) (Hylenex; Vorhyaluronidase alfa; rHuPH 20) 可催化透明质酸的降解,是一种用于改善胃肠外液体、药物和造影剂的吸收和分散的酶。
HY-E70198
HY-12655
HY-119244
HY-13592
Chidamide impurity
HDAC
Cancer
HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。
HY-12493A
HY-100283
HY-112157
HY-W016813
HY-112862
HY-D1257
Msr-green
Fluorescent Dye
Others
Msr-Ratio (Msr-green)是一种比率型甲硫氨酸亚砜还原酶 (methionine sulfoxide reductase) 的荧光探针 (λex=375 nm, λem=550 nm)。Msr-Ratio 可用于监测体外和活细胞中的甲硫氨酸亚砜还原酶活性。
HY-12493B
HY-12853
HY-B1876
HY-122832
Wnt
Cancer
BC99 是一种 N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate,选择性抑制 Wnt-deacylating 酶 NOTUM (IC50 =13 nM)。BC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt3A 信号。
HY-144776
HY-118694
HY-107352
HY-134757
Others
Others
乳酸氧化酶
Lactate oxidase (EC 1.13.12.4) 属于一组 FMN 依赖性酶,它们催化乳酸转化为丙酮酸并释放过氧化氢。Lactate oxidase 可用于检测乳酸。
HY-W037417
Others
Others
DAO-IN-1 是一种有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAO ) 抑制剂,IC50 为 269 nM。DAO 是一种负责 d-丝氨酸代谢的酶,D-丝氨酸是 NMDA 受体的协同激动剂。
HY-113702
HY-121941
Fluorescent Dye
Others
Epoxy Fluor 7 是可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的敏感荧光底物,可用于人类和小鼠酶。 Epoxy Fluor 7 水解产生荧光,用于监测 sEH 的活性。
HY-E70119
Fungal
Infection
Pectate Lyase 是植物病原菌分泌的重要酶。Pectate Lyase 在果胶降解和真菌毒力中起关键作用。Pectate Lyase 诱导植物免疫反应并参与毒力。
HY-156412
Bacterial
Infection
DHFR-IN-10 (compound 4c) 是一种有效的 DHFR 抑制剂,对结核分枝杆菌 DHFR 酶的 IC50 值为 4.21 μM。DHFR-IN-10 具有强大的抗结核功效。
HY-135024A
Phenylacetyl Coenzyme A lithium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Phenylacetyl CoA lithium (Phenylacetyl Coenzyme A lithium) 是一种受体氧化还原酶。Phenylacetyl CoA 是一种膜结合的钼-铁-硫酶,参与反硝化菌 Thauera aromatica 中苯丙氨酸的厌氧代谢。
HY-10865
FAAH
Autophagy
Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake ) 阻滞剂 (IC50 = 270 pM; Ki =540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂,IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
HY-152113
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 显示出显着的抗氧化活性,并具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-W017386
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Methyl-2-oxovaleric acid,sodium salt 属于羧酸类,由带有甲基、羧基和酮基的五碳链组成。该化合物通常用作生化和医学研究中的分析试剂,特别是用于检测和定量 2-酮酸。它也可以用作酶测定中的底物,以测量参与氨基酸代谢的某些酶的活性。此外,3-Methyl-2-oxovaleric acid,sodium salt 可能在糖尿病、癌症和心血管疾病等多种疾病方面具有潜在的研究作用。
HY-113921
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。m-PEG4-Propargyl 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG4-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114670
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115414
PROTAC Linkers
Cancer
Bis-propargyl-PEG8 (compound 16e) 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG8 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-propargyl-PEG8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-117045
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG12-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG12-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG12-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130147
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG5-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG5-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-121507
PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG2-C2-sulfonic acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Hydroxy-PEG2-C2-sulfonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-130390
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130554
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG9-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。m-PEG9-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-130137
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG8-C10-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。m-PEG8-C10-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-130373
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG9-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG9-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG9-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133230
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG10-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG10-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG10-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130378
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG7-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG7-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130382
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG6-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG6-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG6-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133229
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-alcohol 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126977
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG9-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG9-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG9-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130374
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG8-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG8-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130375
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG7-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130380
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG7-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG7-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130384
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG6-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG6-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG6-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130146
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130389
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130563
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG3-CH2COOH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-CH2COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-CH2COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130584
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG2-MS 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-MS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133049
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG3-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-phosphonic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130819
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
HY-112559
PROTAC Linkers
Cancer
Bis-PEG2-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-PEG1-propionic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-120587
PROTAC Linkers
Cancer
Bis-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-PEG5-propionic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-126891
HY-140015
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG3-acid 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-141159
HY-141160
HY-141161
HY-141162
HY-141166
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG3-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141168
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG6-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141169
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG8-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG8-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141177
HY-141178
HY-141179
HY-141180
HY-141181
HY-141183
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG4-biotin 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-biotin 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141187
HY-141188
HY-141189
HY-123109
VH032-Boc
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
HY-W087383
HY-123109A
(S,S,S)-VH032-Boc
Others
Cancer
(S,S,S)-AHPC-Boc 是 (S,R,S)-AHPC-Boc (HY-123109) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
HY-117100
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG14-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG14-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG14-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18341
HY-D0980
HY-126237
Fungal
Infection
Acetyllovastatin 是一种 Lovastatin 的乙酸盐,对乙酰胆碱酯酶 有中度抑制作用,IC50 为 79 μg/mL。Lovastatin 具有抗真菌活性,并抑制许多转化细胞系的增殖。
HY-119989
Others
Infection
Cyclopyrimorate 是一种高效的水稻白化除草剂,靶向尿黑酸茄尼酯转移酶 (HST) 。HST 是质体醌生物合成途径中 4-羟基苯丙酮酸双加氧酶的下游酶。
HY-10493
HY-12904
Bacterial
Infection
TCA1 是一种小分子,具有抗耐药性和敏感性结核分枝杆菌 (Mtb) 的活性。TCA1 抑制参与细胞壁和钼辅因子生物合成的酶,如 DprE1 和 MoeW。
HY-148466
HY-P2857
Amyloglucosidase; 1,4-α-D-Glucan glucohydrolase; Exo-1,4-α-glucosidase
Others
Metabolic Disease
淀粉葡萄糖苷酶
Amyloglucosidase, Aspergillus niger 是一种多种来源的酶,来源包括植物、动物和微生物,可用于工业生产。Amyloglucosidase 可广泛应用于淀粉糖化、酿酒和蒸馏工业。
HY-P2943
Endogenous Metabolite
Others
Phosphate acetyltransferase (磷酸乙酰转移酶) 是一种转移酶,常用于生化研究。Phosphate acetyltransferase 催化乙酰基从 acetyl-P 可逆转移到 CoA,形成 acetyl-CoA 和无机磷酸盐,参与乙酸同化/异化反应。
HY-14829F
5-epi-Isofagomine
Glucosidase
Metabolic Disease
L-Afegostat (5-epi-Isofagomine) 是一种糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。L-Afegostat 是一种亚糖,可用于碳水化合物的合成。L-Afegostat 对 β-葡萄糖苷酶具有抑制作用,Ki 值为 30 μM。
HY-150250
Raf
Cancer
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂,在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。
HY-153692
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 1 (example 7) 是一种 Werner 综合征 ATP 依赖性解旋酶 WRN 抑制剂,能够抑制 WRN 解旋酶结构域活性。WRN inhibitor 1 具有研究癌症的潜力。
HY-156586
HY-121275
Pyruvate Kinase
Cancer
Benserazide 是一种 PKM2 抑制剂。 Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS。Benserazide可用于黑色素瘤的研究。
HY-N0125R
HY-B0027R
Bacterial
Antibiotic
Others
盐酸沃尼妙林 (标准品)
Valnemulin (hydrochloride) (Standard) 是 Valnemulin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Valnemulin hydrochloride 是截短侧耳素抗生素,其通过结合 50s 核糖体亚基中的肽基转移酶来抑制细菌中的蛋白质合成。
HY-B1852
Bacterial
Fungal
Infection
甲嘧磺隆
Sulfometuron-methyl 是除草剂,也是一种强效的酶乙酰乳酸合成酶 (ALS ) 抑制剂。Sulfometuron-methyl 具有抗细菌和抗真菌活性,能抑制鼠伤寒沙门氏菌 ALS II 和大肠杆菌 ALS III 的活性。
HY-18341A
HY-17543
HY-18690
HY-16752
MK-7655
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
瑞来巴坦
Relebactam 是一种二氮杂双环辛烷(diazabicyclooctane )抑制剂,具有广谱抗 β 内酰胺酶(β-lactamases )活性,包括 A 类(超广谱β内酰胺酶和 KPC)和 C 类(AmpC 酶)。Relebactam 具有抗细菌(antibacterial )活性。
HY-100079
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil; Tenofovir Impurity 2
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质
9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-B2237
Bacterial
HIV
Infection
鸡蛋清溶菌酶
Lysozyme from chicken egg white 是一种杀菌酶,它能裂解革兰氏阳性细菌 (bacteria )。
Lysozyme from chicken egg white 还可用于 HIV 感染和肺气肿的研究。
HY-W012708
HY-B1776
HY-132409S
HY-112435
PI4K
Parasite
Infection
UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (Pv PI4K) 酶,IC50 为 23 nM。
HY-119974
HY-B1776A
HY-12493
HY-131703
HY-W011142
HY-145301
Bacterial
Infection
Mycobactin-IN-1 (compound 44) 是一种吡唑啉类似物,是一种抗分枝杆菌的分支菌素生物合成 (mycobactin biosynthesis ) 抑制剂。Mycobactin-IN-1 与水杨酸-AMP 连接酶 (MbtA) 结合,MbtA 是分支菌素生物合成途径中的关键酶。
HY-109592S
HY-136490S
Galactosylsphingosine-d5
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷-d5
Psychosine-d5 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-136490S1
Galactosylsphingosine-d7
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷-d7
Psychosine-d7 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-W020033S
HY-E70012
HY-P2799
HY-P2891
HY-N3470
HY-126994
HY-N1102
HY-107584
HY-B2220A
Others
Others
Cellulase R-10 from Trichoderma Vride 是一种催化纤维素分解的酶。Cellulase R-10 from Trichoderma Vride 能够降解细胞壁,可用于分离原生质体。
HY-104029
F901318
Others
Infection
Olorofim (F901318) 选择性抑制真菌二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH ),这是嘧啶生物合成途径中的关键酶。Olorofim (F901318) 对烟曲霉和其他曲霉菌表现出优异的活性。
HY-133155
HY-W010854
HY-D0808
Fluorescent Dye
Meldola blue 是一种用于测量血清中乳酸的生物传感器,它基于丝网印刷碳电极,用 Meldola's Blue-Reinecke 盐 (MBRS-SPCE) 进行修饰,涂有乳酸脱氢酶 NAD+ 依赖性酶(来自猪心)和 NAD+。
HY-15906
Lumi-Phos Plus; Lumigen PPD; PPD
Phosphatase
Others
AMPPD 是 1,2-dioxo-cyclohexane 衍生物,为超敏碱性磷酸酶底物。
HY-15911
HY-15926
HY-15927
HY-15936
HY-D0714
2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TPTZ; TTC
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
四氮唑红
Tetrazolium Red (2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TTC) 用于观察脱氢酶的活性,遇氢后由无色变为红色。Tetrazolium Red 是一种无色水溶性染料,主要在活细胞的线粒体中被还原为深红色、不溶于水的化合物 (甲臜),从而可用于区分中风后存活的和梗塞的脑组织。
HY-D0183
HY-W039911
HY-147112
HY-126388
HY-153101
HY-112832
HY-E70172
EC:2.8.2.23; HS3ST4; 3-OST-4
Notch
Neurological Disease
Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 可以调节 Notch 信号通路。
HY-E70139
EC:2.4.1.313; B3GALNT2; β-1,3-N-acetylgalactosaminyltransferase II
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Others
UDP-GalNAc:β-1,3-N-acetylgalactosaminyltransferase 2 ( EC:2.4.1.313; B3GALNT2; β-1,3-N-acetylgalactosaminyltransferase II) 是一种糖基转移酶。
HY-E70140
EC 2.4.1; A4GNT
Antibiotic
Infection
α-1,4-N-Acetylglucosaminyltransferase 4 (EC 2.4.1, A4GNT) 催化 N-乙酰葡糖胺 (GlcNAc) 转移至核心 2 支链 O-聚糖并抑制幽门螺杆菌 H. pylori 生长。
HY-E70183
HY-E70188
EC:3.1.6.4; GALNS
Biochemical Assay Reagents
Cancer
N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase (GALNS) 是多种恶性肿瘤 (如肺癌、乳腺癌、头颈癌等) 的潜在通用生物标志物。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 活性不足会引起 IVA 型粘多糖贮积病 (MPS IVA),也称为 Morquio A 综合征。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 可用于 MPS IVA 以及癌症的研究。
HY-E70157
HY-E70160
EC:2.4.1.221; POFUT1
Glycosyltransferase
Others
Protein O-Fucosyltransferase 1 (EC:2.4.1.221; POFUT1) 是一种糖基转移酶,其富含半胱氨酸基序作为受体糖和 GDP-焦点作为供体。
HY-E70184
HY-W100403
Choline p-toluenesulfonate
Phospholipase
Cancer
甲苯磺酸胆碱
Choline tosylate 是一种可抑制磷脂酶 A2 和磷脂酶 C 的亲核化合物。Choline tosylat 通过抑制二酰基甘油 (DAG) 的形成来抑制小鼠肿瘤的生长。
HY-137841
Arginine 4-methyl-7-coumarylamide hydrochloride
Cathepsin
Others
L-精氨酸-7-酰胺-4-甲基香豆素盐酸盐
L-Arginine-7-amido-4-methylcoumarin (Arginine 4-methyl-7-coumarylamide) hydrochloride 是组织蛋白酶 H (cathepsin H ) 的特异性底物,但不是组织蛋白酶 L 和 B 的底物。
HY-17567A
HY-15272
HY-109000
Debio 1450; AFN-1720
Bacterial
Infection
Afabicin (Debio 1450) 是 Debio1452 的前体活性分子,能够抵抗葡萄球菌 staphylococci ,但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂,能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。
HY-112205
Legumain
Cancer
RR-11a是人工合成的天冬酰胺酰内肽酶 Legumain 抑制剂 (IC50 =31-55 nM)。RR-11a 可用于癌症和急性心肌梗死 (AMI) 的研究。
HY-117281S
HY-109040
HY-101930
HY-129035
HY-122445
HY-13610A
DENSPM tetrahydrochloride; BENSPM tetrahydrochloride
Others
Metabolic Disease
N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 可有效诱导 SSAT (亚精胺/精胺N1 -乙酰转移酶) mRNA,并有效稳定 SSAT 酶活性。
HY-133624
Drug Metabolite
Cancer
1,1,3-Tribromoacetone 是甲氨蝶呤 (HY-14519) 的杂质。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。
HY-106406
BAU; 5-Benzylacyclouridine
Others
Cancer
Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂,尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-144465
HY-A0115
HY-P3363
Caspase
Cancer
Z-DEVD-AMC 是一种选择性 caspase-3 底物,可通过荧光光谱法测量。 AMC 可用作基于 AMC 的酶底物 (包括基于 AMC 的半胱天冬酶底物) 的荧光参考标准。
HY-W271064
Fluorescent Dye
Others
1-Methylpyrene 是一种普遍存在的环境污染物和啮齿动物致癌物。其诱变活性取决于各种 CYP 和磺基转移酶 (SULT) 酶的连续激活。1-Methylpyrene 诱导染色体丢失和有丝分裂障碍,可能是通过干扰有丝分裂纺锤体和中心粒。
HY-P3748
Casein Kinase
Others
Casein Kinase II Receptor Peptid 是酪蛋白激酶 II 的一种底物, Km 值为 500 µM。Casein Kinase II Substrate 可用于测定粗制酶制剂中酪蛋白激酶 II 的活性。
HY-149048
HY-P4257
HY-19667
HY-P4521
MMP
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物,可用于检测 MMP12 酶活性。
HY-E70234
SrtA
Others
Others
转肽酶A
Sortase A, S. aureus (SrtA) 存在于许多革兰氏阳性细菌中,有助于细胞表面蛋白的募集。Sortase A, S. aureus 在细胞表面各种分子的连接中发挥重要作用。
HY-139409
HY-P2902
Endogenous Metabolite
Cancer
Glucose oxidase 在食品和饮料工业中用作防腐剂和稳定剂,通常来源于真菌黑曲霉。Glucose oxidase 能与细胞内的葡萄糖和氧气 (O2 ) 反应生成过氧化氢 (H2 O2 ) 和葡萄糖酸,切断癌细胞的营养来源,从而抑制癌细胞的增殖。
HY-143294
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
sEH inhibitor-2 (化合物 5l) 是一种具有口服活性 (预测的吸收百分比: 71.2-88.4%) 的可溶性环氧水解酶 (sEH ) 抑制剂,其IC50 值为 0.9 nM。sEH inhibitor-2 可使环氧二十碳三烯酸 (EETs) 保持高浓度血清水平。sEH inhibitor-2 可用于心血管保护的研究。
HY-113587
Nicoclonol hydrochloride
Others
Others
Nicoclonate (hydrochloride)(Nicoclonol (hydrochloride)) 是一种抗血脂剂。
HY-15301
HY-12219A
Trodusquemine lactate; Aminosterol-1436 lactate
Phosphatase
Endocrinology
MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
HY-A0166
MK0791
Bacterial
Antibiotic
Infection
西司他丁
Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-W020033
HY-12219
Trodusquemine; Aminosterol-1436
Phosphatase
Endocrinology
MSI-1436 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 为 1 μM,而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
HY-B1451S
HY-124104
HY-N0356S
HY-108751
Others
Neurological Disease
Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前体形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
HY-A0166A
MK0791 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
西司他丁钠
Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。
HY-141488
HY-141412
3-Phospho-D-glyceric acid disodium
Enolase
Infection
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid (3-Phospho-D-glyceric acid) disodium 是酶催化糖酵解过程中的重要中间体。D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium 竞争性抑制酵母烯醇化酶 (enolase )。
HY-109000A
Debio 1450 disodium; AFN-1720 disodium
Bacterial
Infection
Afabicin (Debio 1450) 是 Debio1452 的前体活性分子,能够抵抗葡萄球菌 staphylococci ,但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂,能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。
HY-W040073S
HY-W032848
HY-P2952
AMPK; Myokinase; Adk
Endogenous Metabolite
Others
Adenylate (Adk),即肌激酶,是一种磷酸转移酶,常用于生化研究。Adenylate 催化磷酸腺苷的相互转化。Adenylate 监测细胞内磷酸核苷酸水平,在细胞能量稳态中起着重要作用。
HY-124439
HY-18733R
HY-P10173
HY-117008
HY-161355
HY-B0476
Acetophenetidin
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-100079A
(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil
HIV
Infection
(Z)-替诺福韦酯杂质
(Z)-9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶(NtART )抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-N2010
HY-107981
Antifolate
Cancer
LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT ) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
HY-N6840
Others
Others
木四糖
Xylotetraose 是木聚糖 (Xylan) 的水解产物。Xylan 是一种由木糖单元组成的多糖,主要包含由纤维素连接的 β-D- 木糖单位。Xylotetraose 可用于酶生化分析。
HY-113478
Isoursodeoxycholic acid
Others
Metabolic Disease
3β-熊去氧胆酸
3β-Ursodeoxycholic acid (Isoursodeoxycholic acid) 是胆汁酸。3β-Ursodeoxycholic acid 通过口服给药显示出良好的耐受性和良好的肠道吸收。3β-Ursodeoxycholic acid 可以被肠和肝酶异构化并产生 UDCA。
HY-B2158
HY-19958
HY-D1256
HY-138830
HY-116301
HY-P1986
Caspase
Cancer
Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物,它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。Z-DEVD-AFC 可用于检测 caspase-3 样酶的活性。
HY-110273
HY-B0231A
HY-137337
Fluorescent Dye
Others
Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 是一种荧光胰凝乳蛋白酶底物,可被肽链内切酶水解。Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 已被用于顶体反应的体内测定和体外酶测定。
HY-126386
EC 3.2.1.15
Others
Others
果胶酶
果胶酶 (Pectinase (EC 3.2.1.15)) 是一种水解果胶物质的混合酶,主要存在于微生物和高等植物中。果胶酶不仅参与细胞壁的代谢,还参与细胞的生长、衰老、果实的成熟、发病和脱落过程。
HY-E70024
Sialyltransferase
Others
CMP-sialic acid synthetase (NmCSS) 是参与含唾液酸的碳水化合物和糖缀合物生物合成的必需酶。CMP-sialic acid synthetase (NmCSS) 激活游离 Sia,将其转化为 CMP-Sia,这是所有唾液酸转移酶的唯一供体底物。
HY-148818
ADC Cytotoxin
Others
S-Me-DM4 是一部分 DM4 被胞内酶 S-甲基化而产生的代谢产物。DM4 (HY-100503) 是一种微管解聚的含硫醇类玉米素,具有强力细胞毒性。DM4 可用作 ADC 毒性 (ADC Cytotoxin ) 分子。
HY-15345AS
THU-d3 ; NSC-112907-d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-149774
SARS-CoV
GC-78-HCl 是一种具有口服活性的、非多肽的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,酶的IC50 为 0.19 μM。GC-78-HCl 具有良好的抗冠状病毒活性和药代动力学特性。
HY-162003
HY-160633
Others
Infection
PfFAS-II inhibitor 1 (Compound 3) 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) II型脂肪酸生物合成途径 (PfFAS-II ) 抑制剂,PfFabI 酶的 IC50 为 0.63 μM。PfFAS-II inhibitor 1 具有抗疟活性。
HY-117281S1
HY-139659
HY-B0231
HY-B0336
HY-B0030
HY-B0592
HY-100877
HY-110079
Others
Cancer
TNP是 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂, 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。
HY-B0892
HY-109054A
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-100713S
HY-B0329S
HY-109054
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Demethyltramadol是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为 O-Demethyltramadol。
HY-N0579
HY-N6714
Topoisomerase
Infection
Cancer
交链孢酚
Alternariol 是由 Alternaria 产生的一种霉菌毒素。Alternariol 可抑制拓扑异构酶 I 和 II 酶 (topoisomerase I , topoisomerase II ) 的催化活性。Alternariol 具有多种生物学特性,如植物毒性,细胞毒性,抗 HIV,抗癌和抗微生物特性。
HY-N1407
HY-B1320
HY-N7088
HY-N1255
HY-19614
HY-137768
HY-137772
HY-137769
3-Mercaptoisobutyric acid
Drug Metabolite
Others
3-巯基异丁酸
Captopril EP Impurity C 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-W015332
3-Bromoisobutyric acid
Drug Metabolite
Others
2-甲基-3-溴丙酸
Captopril EP Impurity D 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-W013886
S-Acetylcaptopril
Drug Metabolite
Others
Captopril EP Impurity J 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-131768
HY-N10344
Others
Cancer
Glucoarabin 是一种具有生物活性的硫代葡萄糖苷。在 Hepa1c1c7 细胞中,水解的Glucoarabin 上调 NQO1,对细胞色素 P450 (CYP) 1A1 活性没有影响。
HY-144798
SARS-CoV
Infection
FWM-5 是一种有效的 NSP13 解旋酶抑制剂。SARS-COV-2 NSP13 解旋酶在病毒生命周期中起着至关重要的作用。FWM-5 具有研究感染性疾病的潜力。
HY-33549
Others
Cancer
α-Methyl-p-tyrosine 是酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 的竞争性抑制剂,可将酪氨酸转化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 也是一种口服有效的儿茶酚胺合成抑制剂,可抑制酪氨酸羟基化为 DOPA。
HY-127026A
HY-W294889
PARP
Cancer
OUL245 是一种 7-羟基衍生物,是选择性的 PARP2 抑制剂 (IC50 =44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶,IC50 为 2.9-8.8 μM。
HY-E70010
mutarotases
Endogenous Metabolite
Others
Aldose 1-epimerase (mutarotases) 是碳水化合物代谢的关键酶,催化葡萄糖和半乳糖等己糖的 α- 和 β- 端基异构体的相互转化。Aldose 1-epimerase 对于正常的碳水化合物代谢和复杂寡糖的产生至关重要。
HY-E70014
FAD-GDH; Glucose 1-dehydrogenase
Endogenous Metabolite
Others
葡萄糖脱氢酶
Glucose 1-dehydrogenase (EC 1.1.5.9),即葡萄糖脱氢酶 (FAD) 或称为假单胞菌葡萄糖脱氢酶。Glucose 1-dehydrogenase 是一种用于再生辅助因子的酶,将葡萄糖和 NAD(P) 转化为 NAD(P)H 和葡萄糖酸。
HY-P2875
HY-P3029
PLA2
Phospholipase
Others
Phospholipase A2 (PLA2) 催化膜甘油磷脂的 sn-2 位置的水解,释放花生四烯酸 (AA)。Phospholipase A2 是一类热稳定的钙依赖酶,常用于生化研究。
HY-N9203
Bacterial
Infection
Pinobanksin 5-methyl ether 可以从 Georgian Propolises 中分离出来。Pinobanksin 5-methyl ether 具有抗螺杆菌活性。Pinobanksin 5-methyl ether 是 CYP9Q 酶的有效诱导剂。
HY-130199
Parellic acid
Others
Metabolic Disease
茶痂衣酸
Psoromic Acid 是一种有效的选择性 RabGGTase (Rab geranylgeranyl transferase ) 抑制剂,IC50 值为 1.3 µM。Psoromic Acid 是一种抗氧化剂。Psoromic Acid 具有竞争性 HMGR 抑制作用和混合型 ACE (血管紧张素转换酶) 抑制作用。
HY-18341F
HY-N11970
HY-N2165R
HY-W019981C
MgCl2 hexahydrate, for cell culture
Calcium Channel
Metabolic Disease
六水合氯化镁, 用于细胞培养
Magnesium chloride hexahydrate, for cell culture 是六水形式的二氯化镁。Magnesium chloride hexahydrate, for cell culture 可用作镁离子源和许多酶的辅助因子。Magnesium chloride hexahydrate, for cell culture 可增加 Ca2+ ATPase 的活性。
HY-152114
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 显示出显着的抗氧化活性,并防止β-淀粉样蛋白斑块聚集。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-16106
BMN-673; LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利
Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的,具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-N2165
HY-W010378
HY-N7698B
HY-108966
HY-137954
SARS-CoV
Infection
GRL-0496 是一种有效的氯吡啶酯衍生的 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 值为 30 nM。GRL-0496 显示出最佳的 SARS-CoV 抗病毒活性,EC50 值为 6.9 μM。
HY-145272
ELOVL
Neurological Disease
ELOVL1-IN-3 (Compound 22) 是一种有效且具有口服活性的超长链脂肪酸 1 (ELOVL1 ) 酶延长抑制剂。ELOVL1-IN-3 是研究肾上腺脑白质营养不良 (ALD) 的有用工具。
HY-145602
HY-115921
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 9 (化合物 28) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 9 对COX-2酶的活性高于COX-1。Anti-inflammatory agent 9 具有口服活性。
HY-115922
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 10 (化合物 30) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 10 对COX-2酶的活性高于COX-1。Anti-inflammatory agent 10 具有口服活性。
HY-B0592A
HY-D1509
Fluorescent Dye
Others
吩嗪硫酸乙酯
Phenazine ethosulfate 是一种阳离子染料 (Ex=390 nm, Em=530 nm) 和电子受体,可用于染料连接酶测定。Phenazine ethosulfate 可作为一种中间体与抗坏血酸 (ascorbic acid) 协同检测一氧化氮还原酶 (Nors) 的活性。
HY-P2776
HY-E70037
N-Acetylglucosamine kinase
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
GlcNAc kinase (EcNagK) (N-Acetylglucosamine kinase) 是一种 GlcNAc 代谢酶。GlcNAc kinase (EcNagK) 将 ATP 的 γ-磷酰基转移到 GlcNAc 的 C-6 位羟基上,生成 GlcNAc-6-P。
HY-B1189S
HY-129225
Others
Cancer
WRR139 是一种肽乙烯基砜,参与炎症和癌症等疾病过程。WRR139 还是一种胞质酶 N-聚糖酶 1 (NGLY1) 和 Nrf1 抑制剂。WRR139 增强 Carfilzomib 对癌细胞的细胞毒性。
HY-P4551
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 b>=27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-132178
HY-W422402
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Foramsulfuron 是一种芽后除草剂,用于选择性防治玉米 (Zea mays L.) 中的禾本科杂草和一些阔叶杂草。Foramsulfuron 是一种磺酰脲类除草剂,通过抑制乙酰乳酸合酶 acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性,ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-E70125
Carboxycyclohexadienyl dehydratase
Biochemical Assay Reagents
Others
Arogenate dehydratase (Carboxycyclohexadienyl dehydratase) 是维管植物叶绿体和质体基质中催化芳香酸 (arogenate ) 转化为苯丙氨酸 (Phe ) 的关键酶。Arogenate dehydratase 在细胞壁木质素生物合成和光合作用中起重要作用,可用于植物改良研究。
HY-100777
Topoisomerase
Cancer
DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
HY-162003A
Histone Methyltransferase
Cancer
DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1 、PRMT6 和 PRMT8 有较强的抑制作用,对PRMT3 、PRMT4 和 PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-14530
AG 2037
Antifolate
Cancer
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1 。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
HY-19414
HY-N6706
HY-B1856
HY-125776
BAS 490 F
Fungal
Mitochondrial Metabolism
Infection
Kresoxim-methyl (BAS 490 F) 是一种基于 Strobilurin 的杀菌剂,可抑制复合体 III (cytochrome bc1 complex) 的呼吸。Kresoxim-methyl 与酵母复合物 III 结合,表观 Kd 为 0.07 μM,对该酶有很高的亲和力。
HY-N7514
5-HT Receptor
Neurological Disease
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
HY-W002291
4-Fluoro-L-phenylalanine
Biochemical Assay Reagents
Others
p-Fluoro-L-phenylalanine (4-Fluoro-L-phenylalanine) 是酪氨酸羟化酶 (TH) 的底物,可用于研究该酶的调节。p-Fluoro-L-phenylalanine 与大肠杆菌的 L-亮氨酸特异性受体结合(KD =0.26 μM)。
HY-W021879
5-Iodoisoquinoline
Others
Neurological Disease
5-碘异喹啉
DSRM-3716 (5-Iodoisoquinoline) 是一种有效的选择性 SARM1 NADase 抑制剂,IC50 为 75 nM。DSRM-3716 对其他 NAD+ 加工酶、受体和转运蛋白具有选择性。DSRM-3716 具有强大的轴突保护作用。
HY-110217
Others
Others
BMS-566419 是一种基于吖啶酮的肌苷 5'-一磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂。肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 是鸟苷核苷酸从头合成的关键酶。BMS-566419 对移植排斥的研究具有临床实用性。
HY-142924
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-8 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶,属于 PIKK 家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1,化合物 3)。
HY-N3451
Lipoxygenase
Cancer
Isothymusin 是一种强效抗氧化剂。Isothymusin 具有清除自由基的活性。Isothymusin 对癌细胞系具有抗增殖活性。Isothymusin 可抑制与癌症促进阶段相关的酶,包括环加氧酶 -2 和脂加氧酶 -5。
HY-100817
Phosphatase
Others
Rbin-2 是一种有效、可逆和选择性的Midasin (Mdn1) 抑制剂,Mdn1 属于AAA+ (与多种细胞活动相关的 ATP 酶)蛋白家族。Rbin-2 抑制真核生物核糖体的生物合成,是研究真核生物核糖体组装过程的强效探针。
HY-113342
HY-127026
HY-P2775
Glucosidase
Others
β-葡萄糖苷酶
β-Glucosidase, almond 是纤维素降解的限速酶。β-Glucosidase 是糖苷水解酶中的主要组份。β-Glucosidase 参与土壤中纤维素的降解,具有监测生物土壤质量的潜力。
HY-10679A
HY-P2858
HY-N1235
Panicolin
Elastase
MicroRNA
Cancer
Skullcapflavone I 可以从 A. nallamalayana 中分离出来。Skullcapflavone I 抑制胶原酶 和弹性蛋白酶 ,IC50 s 分别为 106.74 µM 和 186.70 µM。Skullcapflavone I 通过下调 miR-23a 具有抗癌活性。
HY-157934
HY-161385
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 21 (Compound 3e) 通过稳定酶-DNA 复合物来抑制 Topoisomerase I 。 Topoisomerase I inhibitor 21 在 39 种人类癌细胞 (JFCR39) 中表现出抗增殖活性,平均 GI50 为 39 nM。
HY-E70296
GCNT4
Others
Cancer
葡萄糖胺基(N-乙酰基)转移酶 4
Glucosaminyl (N-acetyl) transferase 4 (GCNT4) 是一种酶。Glucosaminyl (N-acetyl) transferase 4 在胃癌中显著下调,并与不良预后相关。过表达 Glucosaminyl (N-acetyl) transferase 4 可以抑制细胞增殖和细胞周期。
HY-Y0623
HOSu; 1-Hydroxy-2,5-pyrrolidinedione
Biochemical Assay Reagents
Others
N-羟基琥珀酰亚胺
N-Hydroxysuccinimide (HOSu; 1-Hydroxy-2,5-pyrrolidinedione) 是一种常用于生物共轭技术的活化酯,例如荧光染料和酶的蛋白质标记、色谱支持物、微珠、纳米粒子和微阵列载玻片的表面活化,以及化学合成肽。
HY-78035
Methylmaleic anhydride
Biochemical Assay Reagents
Others
柠康酸酐
Citraconic anhydride (Methylmaleic anhydride) 是 maleic anhydride 的衍生物。Citraconic anhydride 可逆地阻断蛋白质氨基,稳定特定的酶并提高其催化性能,或逆转组织切片中福尔马林固定的影响。Citraconic anhydride 对皮肤和眼睛有刺激性。
HY-N2071
HY-144717
HY-151352
Bacterial
Infection
DHDPS-IN-1 (compound 8) 是一种 DHDPS 抑制剂 (IC50 : 39 μM)。DHDPS-IN-1 可用于抗菌和除草领域的相关研究。
HY-152249
HY-155774
Phospholipase
Metabolic Disease
NAPE-PLD activator (VU533) 是一种强效的NAPE-PLD 激活剂,其 EC50 值为0.30 µM。NAPE-PLD activator (VU533) 可以提高 NAPE-PLD 活性,增加巨噬细胞的胞葬作用,可用于心脏代谢疾病的研究。
HY-157521
Acyltransferase
Endocrinology
AANAT-IN-1 (compound 30) 是有效的芳烷基胺 N-乙酰转移酶 (AANAT ) 的抑制剂 (IC50 : 10μM)。AANAT 负责褪黑激素的合成,涉及如季节性情感障碍 (SAD) 等褪黑激素水平异常高的疾病。
HY-163310
Transketolase
Others
Transketolase-IN-5 (compound 6ba) 是一种转酮酶 (transketolase ) 抑制剂。Transketolase-IN-5 显示对Amaranthus retroflexus , Setariaviridis , Digitaria sanguinalis 的除草剂活性。
HY-70013
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-14519
HY-N1510
Glucosidase
Metabolic Disease
Kaempferol 3-O-gentiobioside 是一种从 C. alata 叶中分离得到的黄酮类化合物,具有抗糖尿病活性。Kaempferol 3-O-gentiobioside 有抗 α-glucosidase 活性,并具有对碳水化合物酶的抑制作用,其 IC50 值为 50.0 µM。
HY-W006230
Others
Cancer
Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性 抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
HY-U00287
HY-12812
HY-A0230A
HY-130794
HY-108681
HY-N10431
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Stigmane B (Compound 2) 是一个核因子 E2 相关因子 (Nrf2 ) 激活剂。Stigmane B 抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 生成,提高抗氧化酶活性。Stigmane B 具有神经保护效果。
HY-14519D
HY-152107
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-142972
HY-P2947
HY-P2993
HY-P2837
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Oxaloacetate decarboxylase 催化草酰乙酸不可逆脱羧生成丙酮酸和COIC2 。Oxaloacetate decarboxylase 是钠离子转运脱羧酶 (NaT-DC) 酶家族的成员。Oxaloacetate decarboxylase 将脱羧反应的化学能转化为跨膜的 Na+ 离子电化学梯度。
HY-155693
Topoisomerase
Parasite
Infection
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II ) 抑制剂,可稳定双链 DNA:酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
HY-W099331
HY-N10754
HY-146248B
Others
Metabolic Disease
TFMU-ADPr 是一种用于监测 PARG 活性的通用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告总的标准杆数水解酶活性。TFMU-ADPr 是在体外评估小分子抑制剂和探索 ADP-核糖分解代谢酶调节的通用工具。
HY-162078
Casein Kinase
Cancer
Antiproliferative agent-46 是酪蛋白激酶 2 酶 (CK2) 受体的抑制剂。 Antiproliferative agent-46 具有有效的抗增殖 活性,对 U87 细胞系的 IC50 值为 5.75 μM。
HY-113482
HY-113081S
HY-13620
LU 79553
Others
Cancer
Elinafide 是一种具有萘酰亚胺结构的 DNA 靶向的抗癌剂。Elinafide 通过平面环插入 DNA 双链和侧链与酶相互作用来干扰细胞代谢。Elinafide 对 HT-29 细胞的 IC50 值为 0.014 μM。
HY-138877A
Phosphatase
Cancer
Phosphoglycolic acid (lithium) 是磷酸甘油酸变位酶 (PGAM)-B 的竞争型抑制剂,PGAM-B 是一种糖酵解途径的酶。Phosphoglycolic acid 增加了完整中性粒细胞中 G6P 的基础水平和 fMLF 诱导水平。从而 Phosphoglycolic acid 增加中性粒细胞的上游中间体,从而放大呼吸氧化爆发。
HY-D1343
Fluorescent Dye
DMNPE-caged D-luciferin 是一种杂环发光化合物,是用于检测细胞活性的荧光素酶的天然配体。它的反应需要 ATP,发出黄绿色的光,峰值波长约为 530 nm。DMNPE 笼中的荧光素很容易穿过细胞膜。
HY-W650842
Caspase
Cancer
Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶(ICE,caspase1 )的抑制剂。Boc-Asp(OBzl)-CMK 可防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡,以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。
HY-76200
UK-109496
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑
Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0760
FNF acid
PPAR
COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸
Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-14768
HY-B0150S
HY-108474
AG 337; Thymitaq
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-128586A
HY-N7072
HY-107339
HY-119402
BCL6-IN-8c
Bcl-2 Family
Cancer
TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6 -共抑制因子相互作用抑制剂,在无细胞酶联免疫吸附试验中,其 IC50 为 0.10 µM。
HY-113089
H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Cancer
西达本胺 d4
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-120833
Caspase
Others
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列,释放对硝基苯胺,可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。
HY-132987
ARX-1796; AV-006
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Avibactam tomilopil (ARX-1796, AV-006) 是一种 Avibactam 前体,是口服生物利用的 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂。Avibactam 具有对 A 类和 C 类β-内酰胺酶的抑制谱,包括 ESBLs、AmpC 和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶 (KPC) 酶。
HY-103056
HY-115920
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 8 (化合物 13) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 8 对COX-2酶的活性高于COX-1, IC50 值为0.09 nM。Anti-inflammatory agent 8 具有口服活性。
HY-W017464
HY-P2879
HY-P2907
Endogenous Metabolite
Others
Formate dehydrogenase 是一种在原核生物和真核生物中普遍存在的酶,可催化甲酸盐可逆氧化为二氧化碳。根据它的金属含量、结构和催化策略,Formate dehydrogenase 可分为非金属和含金属的两大类,常用于生化研究。
HY-P2980
EC 3.4.2.1
Endogenous Metabolite
Others
羧肽酶A
Carboxypeptidase A, Bovine pancreas (EC 3.4.2.1) 是一种含锌的金属蛋白酶,常用于生化研究。Carboxypeptidase A 催化与多肽链 C 端相邻的肽键的水解。Carboxypeptidase A 是典型的金属蛋白酶,在生物系统中发挥重要作用。
HY-P3016
EC 2.6.1.1; GOT; AST
Endogenous Metabolite
Others
谷草转氨酶
Aspartate aminotransferase, Genetically engineered bacteria (EC 2.6.1.1) (AST) 是一种转氨酶,常用于生化研究。Aspartate aminotransferase 催化天冬氨酸和 α-酮戊二酸转化为草酰乙酸和谷氨酸。Aspartate aminotransferase 可存在于在脑脊液、渗出液和渗出物。
HY-B1876S
HY-115351
HY-108858
rhDNase
Others
Others
Dornase alfa (rhDNase) 是一种重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase),它是一种选择性切割 DNA 的酶。Dornase alfa 水解痰/粘液中的 DNA,降低肺部粘度,促进分泌物的清除。Dornase alfa 在囊性纤维化中发挥重要作用。
HY-P10172
HY-B1876R
HY-E70249
S-[(3S)-3-Hydroxydecanoate]-CoA
Others
Others
S-[(3S)-3-羟基癸酸]辅酶A
3-Hydroxydecanoyl-CoA (S-[(3S)-3-Hydroxydecanoate]-CoA) 是一种辅酶,是铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa. ) 1-苄氧羰基哌啶-4-亚基乙酸 (PHA) 合成酶 PhaC1 的主要底物。
HY-W040790S
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性,增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化,进而调控基因表达,抑制肿瘤生长,并诱导细胞凋亡。
HY-140902A
HY-13026
CAL-101; GS-1101
PI3K
Autophagy
Cancer
艾代拉里斯
Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
HY-113410
HY-N3806
HY-17567C
HY-130515
CDK
Cancer
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-129491S
CGP62221-d5 ; O-Desmethyl PKC412-d5
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-14519A
HY-141622
HY-A0115S1
HY-110159
HY-114782
HY-E70076
Bacillopeptidaseb
Biochemical Assay Reagents
Others
碱性蛋白酶
Subtilisin (Compound proteinase) (EC 3.4.21.62) 是一种来源于地衣芽孢杆菌 (Bacillus licheniformis ) 的蛋白水解酶。Subtilisin (Compound proteinase) 在无水二甲基甲酰胺中具有催化活性。Subtilisin (Compound proteinase) 可作为糖与氨基酸间易偶联的催化剂。
HY-P2844
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
Polynucleotide Kinase 是一种 DNA修复酶。Polynucleotide Kinase 既具有催化磷酸盐从 ATP 转移到 5'-羟基 (OH) 末端的 5'-激酶活性,又具有将 3'-磷酸末端转化为 3'-OH 末端的 3'-磷酸酶活性< sup>[1]。
HY-P4522
HY-126416
SARS-CoV
Infection
Metabolic Disease
Methyl tanshinonate 是一种丹参酮,可以从丹参 (S. miltiorriza ) Bunge (唇形科)中分离出来。Mmethyl tanshinonate 是 SARS-CoV 中 Mpro 酶的有效抑制剂 (IC50 = 21.1 µM)。Methyl tanshinonate 可用于糖尿病和 SARS-CoV 研究。
HY-B0617A
HY-W195984
Others
Cancer
Z57346765 是 PGK1 特异性抑制剂,降低 PGK1 糖酵解中的代谢酶活性,抑制 PGK1 依赖性细胞增殖。Z57346765 可针对肾透明细胞癌 (KIRC) 发挥抑制作用。
HY-E70278
HY-E70295
HY-I0447A
4-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
对氨基水杨酸钠
Sodium 4-aminosalicylate (Sodium para-Aminosalicylic acid) dihydrate 是对氨基水杨酸 (PAS),是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂和抗结核剂。PAS 通过二氢蝶酸合酶 (DHPS) 和二氢叶酸合酶 (DHFS) 纳入叶酸途径,生成羟基二氢叶酸抗代谢物,进而抑制 DHFR 酶活性。
HY-D0055
HY-B1776AS
HY-18341S1
HY-B1776AS1
HY-111558A
DNA Methyltransferase
TET Protein
Cancer
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂,抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
HY-100954
HY-123561
Parasite
Infection
MMV008138 是一种选择性 2-C-甲基-d-赤藓糖醇4-磷酸胞苷酰转移酶 (IspD) 靶向抗疟药, 对 PfIspD (P. falciparum IspD) 作用的 IC50 值为 44 nM。MMV008138 抑制对恶性疟原虫 Dd2 虫株生长的 IC50 值为 250 nM。
HY-130519
CDK
Cancer
Cdc7-IN-7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130516
CDK
Cancer
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130517
CDK
Cancer
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-P0266B
HY-B0150S2
HY-145831
HY-P99039
MEDI9447
CD73
Cancer
奥来鲁单抗
Oleclumab (MEDI9447) 是一种靶向 CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体,可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成,具有抗肿瘤活性。
HY-76200B
UK-109496 camphorsulfonate
Fungal
Bacterial
Infection
Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-W012159
HY-10679
HY-P2752
HY-P3028
HY-A0116S1
HY-B1776S
HY-I0736S
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Others
异烟酸-d4
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid,并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-P2727
HY-W783829
Hex-2-trans-enoyl-CoA
Others
Metabolic Disease
(2E)-己烯酰辅酶A
(2E)-Hexenoyl-CoA (Hex-2-trans-enoyl-CoA) 是脂肪酸代谢的中间体。(2E)-Hexenoyl-CoA 是烯酰辅酶 A 还原酶、酰基辅酶 A 氧化酶、酰基辅酶 A 脱氢酶、长链酰基辅酶 A 脱氢酶和氧化还原酶的底物。
HY-160679
Bacterial
Infection
BaENR-IN-1 (Compound 5) 是针对烯酰-载体蛋白还原酶 (ENR/b>) 的抑制剂 (IC50 = 7.7 μM)。 BaENR-IN-1 通过抑制细菌的 ENR 酶,从而阻断细菌生长所必需的脂肪酸合成,显示出对抗细菌的活性。
HY-100211
TNF Protease Inhibitor 2
MMP
SARS-CoV
Cancer
TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-108331
HY-111383
HY-B0476S
Acetophenetidin-d5
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀 d5
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B2158S
HY-N0279
HY-N7450
HY-W011094
HY-115884
HY-115883
HY-115882
HY-145832
HY-A0230
HY-N1428A
HY-P2838
Creatinine amidohydrolase; CAH
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
肌酐酶
Creatininase, Microorganism (Creatinine amidohydrolase; CAH),即 creatinine amidohydrolase,来自于Pseudomonas putida ,是一种同六聚体酶,常用于生化研究。Creatininase 作用于除肽键以外的碳-氮键,可以催化肌酸酐水解为肌酸的酶,肌酸随后可被肌酸酶代谢为尿素和肌氨酸。
HY-122950
Fungal
Infection
Harzianic acid 是一种四酸衍生物,具有抗菌活性、抗生素膜形成活性和生物膜分解活性。Harzianic acid 通过限制细菌铁的可用性来干扰生物膜的形成。Harzianic acid 也是乙酰羟基酸合成酶 (AHAS ) 的选择性抑制剂,这是支链氨基酸生物合成途径中的第一种酶。Harzianic acid 可用作除草剂和杀菌剂。
HY-E70075
GDH-TIM; GDH-TPI
Transketolase
Metabolic Disease
α-Glycerophosphate Dehydrogenase-Triosephosphate (GDH-TIM) 是一种由甘油磷酸脱氢酶 (GDH) 和三磷酸异构酶 (TIM) 组成的酶混合物。α-Glycerophosphate Dehydrogenase-Triosephosphate 可用于测定红细胞溶血物中的转酮醇酶 (TK) 活性,以评估维生素 B 缺乏症。
HY-D0018
Dichlorophenylindophenol sodium; DCPIP sodium; Indochlorophenol sodium
Biochemical Assay Reagents
Others
DCIP sodium 是一种蓝色染料,常用于各种生化和生物技术应用,作为氧化还原反应的指示剂。DCIP sodium 具有独特的化学特性,可以根据被测物质的氧化状态改变颜色。它通常用于酶测定,例如测量琥珀酸脱氢酶的活性,或用于蛋白质定量方法,例如 Lowry 测定。
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
Others
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-P4554
HY-P2989
HY-W009689
Parasite
Infection
TbPTR1 inhibitor 2 (Compound 3a) 是一种 PTR1 酶抑制剂,对于 Tb PTR1 和 Lm PTR1 的 IC50 分别为 34.2 和 32.9 μM。TbPTR1 inhibitor 2 对 T. brucei 具有抗寄生虫 活性 (IC50 : 34.2 μM)。
HY-156413
HY-16677A
MDL72974A
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸莫非吉林
Mofegiline hydrochloride (MDL72974A) 是一种靶向 MAO-B ,酶激活不可逆的抑制剂,具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO ) 的抑制剂。
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-N7263
HY-109785A
Bacterial
Infection
(R)-Gyramide A hydrochloride 是一种细菌 DNA 促旋酶 (bacterial DNA gyrase ) 抑制剂,可破坏超螺旋活性,IC50 值 3.3µM。(R)-Gyramide A hydrochloride 对绿脓杆菌大肠杆菌具有抗菌活性,(MIC 为 10-80µM)。(R)-Gyramide A hydrochloride 不影响密切相关的酶拓扑异构酶 IV。
HY-111191A
Others
Neurological Disease
(R)-ONO-2952 是 ONO-2952 的 R 型异构体。ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的 TSPO 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki s 值为 0.330-9.30 nM。
HY-130569S
HY-146171
Bacterial
Infection
FabH-IN-1 (化合物 3f) 是一种细菌 FabH 酶的抑制剂,FabH 是一种广谱抗菌靶点。FabH-IN-1 对革兰氏阳性和革兰氏阴性有效。FabH-IN-1 也是一种很好的抗氧化剂。
HY-148001
HY-130569S1
HY-152112
HY-157068
Ferroptosis
Cancer
icFSP1 是一种有效的铁死亡抑制蛋白-1 (FSP1 ) 抑制剂。icFSP1 不会竞争性抑制 FSP1 酶活性,而是在诱导铁死亡之前触发 FSP1 从膜上的亚细胞重新定位和 FSP1 凝结,与 GPX4 抑制协同作用。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Cancer
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride, for molecular biology (Salmiac, for molecular biology) 是可用于分子生物园学研究的氯化铵。Ammonium chloride 可作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。
HY-163412
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-3 (Compound hit4) 是一种 IKKβ 抑制剂,其 IC50 值为 30.4 nM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶,参与许多疾病的发生。IKKβ-IN-3 能够用于 CAF 诱导的关节炎的研究。
HY-A0115S2
HY-111623
Deubiquitinase
Cancer
USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂,IC50 值为 0.01 µΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83,源于专利文献 WO2017009650A1,用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
HY-118877
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 为5.96 nM。
HY-147349
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
ANT3310 sodium 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸β-内酰胺酶)。ANT3310 sodium 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。ANT3310 sodium 可用于细菌感染相关的研究。
HY-N11288
HIV
Infection
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
HY-E70216
Others
Others
Bsu DNA聚合酶, 大片段
Bsu DNA polymerase, Large fragment 是源于 Bacillus subtilis 的聚合酶。Bsu DNA polymerase, Large fragment 是一种具有链置换活性的 DNA 等温扩增聚合酶,用于 RPA 重组酶聚合酶扩增技术。
HY-10237
EBP 520; SCH 503034
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
波普瑞韦
Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-N0157
HY-17614
SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
HY-N1428
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-18743
Reactive Oxygen Species
Cancer
腔肠素
Coelenterazine 是 apoaequorin 和 Renilla 荧光素酶的发光酶底物。Renilla 荧光素酶和底物 coelenterazine 被用作生物发光共振能量转移 (BRET) 中检测蛋白质-蛋白质相互作用的生物发光供体。Coelenterazine 是一种超氧阴离子敏感化学发光探针,其也用于过氧亚硝酸盐的化学发光检测 。
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-N0157A
HY-N2298
Apoptosis
Cancer
山茶黄酮苷 A
Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。
HY-129239
HY-N2449
(±)-trans-Dehydrodiisoeugenol
Parasite
Infection
(±)-利卡灵A
(±)-Licarin A ((±)-trans-Dehydrodiisoeugenol) 是二氢苯并呋喃新木脂素,是异丁香酚与辣根过氧化物酶 (HRP) 的氧化偶联反应的产物。(±)-Licarin A 在抵抗锥虫的锥虫行为表现出 58.7% 的寄生虫裂解作用,IC50 值为 100.8 µM。(±)-Licarin A 在 200 µM 时显示 100% 的寄生虫死亡率。
HY-12390
Lopramine
Others
Neurological Disease
洛非帕明
Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
HY-14250
Androgen Receptor
Endocrinology
PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
HY-P1435
HY-136976
Fluorescent Dye
WST-1 是一种水溶性四唑盐。WST-1 诱导细胞内线粒体脱氢酶进行 NADH 依赖的酶切反应,释放出水溶性的甲臜产物。WST-1 可用于细胞增殖与细胞毒性检测,通过测定 450 nm 处的吸光值来反映细胞活力。
HY-114196
ZGN-1061
MetAP
Metabolic Disease
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2 酶抑制剂,在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
HY-112732
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-107546
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
CFM 1571 hydrochloride 是一氧化氮受体可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 的刺激剂,具有 EC50 和 IC< sub>50 分别为 5.49 μM 和 2.84 μM。可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 是一氧化氮 (NO) 激活的关键信号转导酶。CFM 1571 hydrochloride 具有研究心血管和其他疾病的潜力。
HY-145381
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-6 是一种 11β-HSD-1 抑制剂。11β 羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 可介导糖皮质激素 (GC) 皮质酮或皮质醇分别转化为无活性形式 11-脱氢皮质酮 (11-DHC) 或可的松(Cortisone)。
HY-146699
HY-117275S1
HY-W250928C
Carbamic acid, N-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadec-1-yl)-, 1,1-dimethylethyl ester
Fluorescent Dye
Others
生物素-PEG23-叠氮化物
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。
HY-W250928D
Carbamic acid, N-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadec-1-yl)-, 1,1-dimethylethyl ester
Fluorescent Dye
Others
生物素-PEG23-叠氮化物
Biotin-PEG-azide (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-130569S2
HY-E70028
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
UDP-sugar pyrophosphorylase (BlUSP) 是能够将葡萄糖-1-磷酸 (Glc-1-P) 激活为 UDP-葡萄糖 (UDP-Glc) 的酶。UDP-sugar pyrophosphorylase 催化尿苷基从 UTP 到糖-1-磷酸的可逆转移,产生 UDP-糖和焦磷酸 (PPi)。
HY-E70074
HY-18341S2
HY-B0476S1
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀-13 C
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-12390A
Lopramine hydrochloride
Others
Neurological Disease
盐酸洛非帕明
Lofepramine (Lopramine) hydrochloride 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine hydrochloride 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine hydrochloride 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
HY-P5296
Fluorescent Dye
Others
Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 是一种由荧光团 Dabsyl 标记的肽。Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 可用于测试铜绿假单胞菌的 LasA 蛋白酶的肽酶活性。Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 具有酶特异性,有应用价值。
HY-149877
HY-B0476R
Acetophenetidin (Standard)
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁(标准品)
Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-124104S
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Aldicarb sulfoxide-d3 是氘代标记的 Aldicarb sulfoxide (A16)。Aldicarb sulfoxide 是 Aldicarb 的代谢产物。Aldicarb sulfoxide 影响 CHO-K1 细胞中的谷胱甘肽相关酶。Aldicarb sulfoxide 在斑马鱼中抑制胆碱酯酶 (ChE ) 和羧酸酯酶 (CaE ),IC50 均为 10 μM。
HY-D1739
Fluorescent Dye
Others
DDAO phosphate diammonium 是一种荧光磷酸酶底物。 DDAO磷酸盐(二铵)具有可调谐的激发波长(600-650nm)和长发射波长(λem=656nm)。 DDAO磷酸二铵可用于检测β-半乳糖苷酶、硫酸酯酶、蛋白磷酸酶2A、羧酸酯酶2、人白蛋白和酯酶等不同酶的活性。
HY-111086
GSK1733953A
Bacterial
Infection
DG70 (GSK1733953A) 是一种联苯酰胺,是结核分枝杆菌的呼吸抑制剂,抑制 MenG 活性,IC50 值为 2.6 ± 0.6 μM。DG70抑制结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化。DG70可用于结核病(TB)研究。
HY-149668
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-41 (compound 5o) 是一种有效的α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂。α-Glucosidase-IN-41 可引起 α-Glu 二级结构的改变,从而阻碍酶的催化活性。α-Glucosidase-IN-41 可用于糖尿病研究。
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Others
氯化铵,用于细胞培养
Ammonium chloride, for cell culture (Salmiac, for cell culture) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬抑制剂。
HY-19667A
DPC 333 formate
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-561392 formate 是 BMS-561392 (HY-19667) 的甲酸盐形式。BMS-561392 是一种 TNF α 转换酶 (TACE ) 抑制剂。BMS-561392 也是一种 ADAM17 阻断剂。BMS-561392 可用于炎症性肠病的研究。
HY-100079R
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil (Standard); Tenofovir Impurity 2 (Standard)
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质 (标准品)
9-Propenyladenine (Standard) 是 9-Propenyladenine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-145514A
PROTACs
FKBP
Cancer
dTAGV-1-NEG 是一种非对映异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
HY-145514B
PROTACs
FKBP
Cancer
dTAGV-1-NEG TFA 是一种非对映异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1-NEG TFA 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
HY-10439
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
HY-B0558
HY-B0655
HY-15935
Fluorescent Dye
Others
X-Gluc Dicyclohexylamine 是一种检测 β-葡萄糖醛酸酶的染料试剂。β-葡萄糖醛酸酶是一种由大肠杆菌产生的酶,可用于检测食物、水和泌尿道中的大肠杆菌污染。也可广泛地用于分子生物学实验中,标记和检测目的基因的表达 (GUS报告系统)。
HY-B1451
HY-133116S
HY-B0150S1
HY-N0240
Others
Cancer
Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-133116
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-P1141
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide 是胰高血糖素样肽-1 (7-36) amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-101930B
11β-HSD
Metabolic Disease
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。
HY-W010342
Others
Cancer
6-氨基烟酰胺
6-Aminonicotinamide,一种有效的烟酰胺抗代谢药,是竞争性 NADP+ 依赖性酶,葡萄糖 6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 抑制剂 (Ki =0.46 μM)。 6-Aminonicotinamide 导致 ATP 耗竭,并与 DNA 交联化学疗法活性分子,如Cisplatin,协同杀死癌细胞。
HY-112226
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-107761
Others
Neurological Disease
JMV 390-1 (Compound 6a) 是一种有效的多肽酶 (multipeptidase) 抑制剂。JMV 390-1 对神经降压素 (NT) 和神经调节肽 N (NN) 降解酶具有抑制作用,IC50 值在 30 到 60 nM。JMV 390-1 增加了钾去极化小鼠下丘脑片内源性 NT 和 NN 的恢复。
HY-147691
HY-147207C
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-P1748
EC 3.4.24.27; TML
Endogenous Metabolite
Infection
嗜热菌蛋白酶
Thermolysin, Bacillus thermoproteolyticus rokko (EC 3.4.24.27) (TML) 是由革兰氏阳性菌 Bacillus thermoproteolyticus 分泌的耐热的中性金属蛋白酶。Thermolysin 可催化含有疏水残基的肽键水解。 最佳 pH:8 0,在 pH 5.0- 9 5 范围内稳定
最佳温度:70 °C
HY-E70015
PEPC
Others
Others
磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶
Phosphoenolpyruvate carboxylase, Microorganism (PEPC) 是一种二氧化碳固定酶,以不可逆的方式在 Mg2+ 存在下将磷酸烯醇丙酮酸和碳酸氢盐转化为草酰乙酸和无机磷。Phosphoenolpyruvate carboxylase 催化景天酸代谢植物中 CO(2) 的初级同化。Phosphoenolpyruvate carboxylase 在设定植物代谢的昼夜模式中起主要作用。
HY-P3017
HY-P2834
PGA
Biochemical Assay Reagents
Infection
青霉素酰化酶
Penicillin amidase (EC 3.5.1.11) (Penicillin acylase) 是一种裂解青霉素酰基侧链的酶。Penicillin amidase 可用于生产 6-氨基青霉烷酸。Penicillin amidase 也可用于外消旋混合物的拆分,肽的合成和半合成形式β-内酰胺类抗生素的合成。
HY-134429
HY-107124
11β-HSD
Metabolic Disease
BMS-770767 是一种 2 型糖尿病的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1 ) 抑制剂。11β-HSD1 是一种重要的酶,在肝脏、脂肪组织和其他组织中广泛表达,在糖尿病和肥胖症等代谢性疾病中发挥着重要作用。
HY-B0030R
HY-155123
HY-W587663
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
4′-DTMP 是 DHFR 抑制剂,Ki 分别为 5.1 nM (DHFRWT ) 和 34.3 nM (DHFRL28R )。4′-DTMP 带有极性修饰,会诱导与酶的额外局部相互作用。特别是 M20 环上的发卡结构,与 DHFR 的内部通信有关。4′-DTMP 具有潜在的大肠杆菌 (E.coli) 抑制作用。
HY-123894
Reactive Oxygen Species
Inflammation/Immunology
elargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 是一种天然色素,大量存在于红色水果和蔬菜中。Pelargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 作为活性氧 (reactive oxygen species ) 和活性氮 (reactive nitrogen species ) 的清除剂。Pelargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 对参与 ROS 、RNS RNS 和促炎细胞因子产生的酶具有抑制作用。
HY-N12177
Phosphatase
Metabolic Disease
Cryptosporioptide A (Compound 3) 是一种来源于昆虫寄生真菌 Cordyceps gracilioides 的色素蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。Cryptosporioptide A 抑制 PTP1B, SHP2, CDC25B, LAR 和 SHP1 酶, IC50 分别为 7.3, 5.7, 7.6, >50, 4.9 μg/mL。
HY-E70137
Others
Others
AMG 118 Immobilized cephalosporin C acylase 是一种采用固定化形式进行催化的酶,一般用于工业催化生产重要的医药中间体 7-氨基头孢烷酸 (7-ACA)。其含有的 CPC acylase 是高度特化的 β-内酰胺酰化酶或肽酶,可切断 β-内酰胺之间的酰胺键。
HY-W034576
Hexaaza-18-crown-6 hexahydrochloride; 1,4,7,10,13,16-Hexaazacyclooctadecane hexahydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Hexacyclen (Cycloalkene) 是一种由六个含氮环组成的独特大环结构的有机化合物。Hexacyclen 因其结合金属离子的能力,在化学和生物化学中常用作螯合剂,常用于选择性结合蛋白质或酶中的金属离子,研究其结构和功能。Hexacyclen 也可作为癌症抑制剂。
HY-B0892R
HY-E70231
Others
Cardiovascular Disease
降纤酶
Defibrase, deinagkistrodonacutus 是一种从蝮蛇毒液中提取的蛋白水解酶。Defibrase 可用于降解纤维蛋白原。Defibrase 会加剧肌球蛋白诱导的 EAM(实验性自身免疫性肌炎)。Defibrase 常用于急性缺血性脑血管病、血栓闭塞性脉管炎、深静脉炎和突发性耳聋的研究。
HY-14519S1
HY-163415
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-5 (Compound ZINC000016952895) 是一种单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。根据 Swiss ADME 的预测,MAO-IN-5 可以抑制 CYP 酶家族,具有血脑屏障 (BBB) 透过性,同时还具备高度的胃肠道吸收率。MAO-IN-5 可用于神经系统疾病的研究。
HY-D0719
HY-A0004
5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
地西他滨
Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite ) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase ) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗癌活性。
HY-12975
PARP
Cancer
AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
HY-101093
HY-117275S
HY-B0815S
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Chlorpyrifos-d10 是 Chlorpyrifos 的氘代物。Chlorpyrifos 是一种有机磷酸酯杀虫剂,被归类为亚硫磷。Chlorpyrifos 的氧代谢产物是 AChE 的抑制剂,可影响昆虫,人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos oxon (CPO) 代谢物可被血浆酶对氧磷酶 1 (PON1) 水解,PON1 的过表达减轻了与 CPO 暴露相关的神经毒性。
HY-B0124S
HY-100864
HY-103046
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
HY-N2571
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
紫堇定
Corydine 是一种天然存在的生物碱,可从 Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase ,RT) 活性,IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力,浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-P1141A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide TFA 是胰高血糖素样肽-1 (7-36))amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide TFA 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-128369
Metanil Yellow
Cytochrome P450
Others
Acid Yellow 36 (Metanil Yellow),一种偶氮染料和 pH 指示剂,Acid Yellow 36 的 pH 值从 1.2 到 2.3 时,颜色从红色变为变为黄色。Acid Yellow 36 用于皮革、造纸和纺织工业。Acid Yellow 36 是 P-450 特异性同工酶和胞浆酶的双功能诱导剂。
HY-N8160
HY-109183
TAK-831
Others
Others
Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO ) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸的氧化脱氨,IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-136490
Galactosylsphingosine
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷
Psychosine (Galactosylsphingosine) 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-143656
Autophagy
Endocrinology
SH379 是2-甲基嘧啶-稠合三环二萜的衍生物。SH379 是一种有效的口服活性抗迟发性性腺机能减退剂。SH379 显着促进关键睾酮合成相关酶 StAR 和 3β-HSD 的表达。SH379 通过调节 AMPK/mTOR 信号通路刺激自噬。
HY-128144
Lipase
Metabolic Disease
Lalistat 2 是多种脂肪酶的抑制剂,尤其是溶酶体酸性脂肪酶 (LAL , IC50 = 152 nM),一种溶酶体在酸性 pH 下降解中性脂质的关键酶。Lalistat 2 通常被用于 LAL 的细胞特异性功能和 LAL 缺乏症的体外研究,也被用于特异性测量人血液样本或细胞中的 LAL 活性。
HY-A0166S
MK0791-15 N,d3
Bacterial
Antibiotic
Infection
西司他丁-15 N,d3
Cilastatin-15 N,d3 是一种 15 N 标记和氘代标记的 Cilastatin。Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-119397
KDOAM-20
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂,抑制 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 可用于癌症的研究。
HY-150502
pSAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly(styrenyl acetal trehalose) (pSAT) 是由海藻糖侧链通过缩醛与聚苯乙烯主链连接而成。Poly(styrenyl acetal trehalose) 稳定多种蛋白质和酶对抗温度波动,不触发先天免疫反应。Poly(styrenyl acetal trehalose) 可用于合成蛋白质-聚合物偶联物,减少肾脏清除活性分子分子。
HY-147207A
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-B1451A
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于癌症的研究。
HY-P3976
HY-P2810
HY-P2918
GPI; Phosphoglucose Isomerase
Endogenous Metabolite
Others
磷酸葡萄糖异构酶
Phosphoglucose Isomerase, Baker's yeast (S. cerevisiae) (GPI),葡萄糖 6-磷酸异构酶,即磷酸葡萄糖异构酶/磷酸葡萄糖异构酶 (PGI) 或磷酸己糖异构酶 (PHI),常用于生化研究。Glucose 6-phosphate isomeras 是一种高度保守的糖酵解酶和二聚酶。Glucose 6-phosphate isomeras 催化葡萄糖-6-磷酸异构成果糖-6-磷酸。
HY-15917A
HY-W150340
HY-119397A
KDOAM-20 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂,抑制 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-P4899
Beta-secretase
Neurological Disease
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定,酶活性水平与荧光反应成正比。
HY-18690S
AG-221-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
恩西地平-d6
Enasidenib-d6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-B0760R
FNF acid (Standard)
PPAR
COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸(标准品)
Fenofibric acid (Standard) 是 Fenofibric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-W087904
α-D-Lactose hydrate
Endogenous Metabolite
Others
α-乳糖
α-Lactose (hydrate) (α-D-Lactose (hydrate)) 是大多数哺乳动物乳汁中的主要碳水化合物。α-Lactose (hydrate) 由葡萄糖和半乳糖组成,以α和β两个异构体形式存在。α-Lactose (hydrate) 在食品和制药工业中有许多用途,如作为松散剂或凝聚剂,色素、香料或酶的稀释剂。
HY-103268
HY-P9976A
CD38
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体。Isatuximab 可通过片段可结晶 (Fc) 依赖性机制或独立 Fc 机制诱导肿瘤细胞杀伤,包括抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC)。
HY-10885
ABT-472
PARP
Cancer
A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP )抑制剂。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8 nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM,可用于癌症的研究。
HY-Y1269H
HY-76200R
UK-109496 (Standard)
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑 (标准品)
Voriconazole (Standard) 是 Voriconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-161370
Ser/Thr Protease
Cancer
VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶 (serine proteases ) 的大环抑制剂。VD4162 可显著提高所有四种靶酶 TMPRSS2 (IC50 = 3.7 nM)、HGFA(IC50 = 3.3 nM)、matriptase (IC50 = 2.9 nM) 和 hepsin (IC50 = 0.54 nM) 的效力。VD4162可用于癌症的研究。
HY-161472
Aldose Reductase
Cancer
Aldose reductase-IN-7 (Compound 6k) 靶向 Aldose reductase , 表现出强效的酶抑制活性 (Ki = 0.186 ± 0.020 μM),优于 Epalrestat (HY-66009)。Aldose reductase-IN-7 的细胞毒性较小,拥有有效的抗癌活性。
HY-163459
Fungal
Infection
HWY-289 是一种半合成 protoberberine 衍生物,对植物病原真菌,特别是灰葡萄孢 (Botrytis cinerea ) (EC50 = 1.34 μg/mL) 具有广谱和有效的活性。 HWY-289 改变菌丝体的形态和细胞的内部结构。HWY-289 降低 TCA 循环中的 ATP 含量、ATP 酶活性和关键酶活性。
HY-17411
HY-19762
HY-144738
HY-146130
Atg7
Autophagy
Cancer
ATG7-IN-2 (化合物 1) 是一种有效的 ATG7 抑制剂,其 IC50 值为 0.089 μM。ATG7-IN-2 可抑制自噬标志物LC3B。
HY-146131
Atg7
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
ATG7-IN-3 (化合物 18) 是一种有效的 ATG7 抑制剂,其 IC50 值为 0.048 μM。ATG7-IN-3 可抑制自噬。ATG7-IN-3 抑制神经胶质瘤细胞系 H4 内源性 LC3B 点状体的形成。
HY-161449
11β-HSD
Metabolic Disease
JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中,JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM(人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应)。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
HY-135390
Ro 64-1056
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于研究肺动脉高压。
HY-14519S
HY-124679
Bacterial
Infection
DS86760016 是一种亮氨酸-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂,对多药耐药 (MDR) 革兰氏阴性菌, 如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌,具有抗菌活性。DS86760016 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌的 LeuRS 酶有抑制作用,IC50 分别为 0.38、0.62 和 0.16 μM。
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-P1792
HY-117048
PF-04191834
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50 =229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。
HY-N2574
Glucosidase
Metabolic Disease
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-P1792A
HY-W011391
Apoptosis
ASCT
Cancer
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT ) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117318
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-101930A
11β-HSD
Metabolic Disease
(Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是一种有效的人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,其 IC50 分别为 10 nM 和 68 nM,并具有良好的代谢稳定性 。
HY-130244
HY-138943
5'-O-β-D-galactosyl-5-fluorouridine
Others
Cancer
5-Fluorouridine 5'-O-β-D-galactopyranoside (5'-O-β-D-galactosyl-5-fluorouridine) 是一种 5-Fluorouridine 前体,可通过酶 β-D-半乳糖苷酶转化为有效的抗肿瘤剂 5-Fluorouridine。
HY-100313A
HY-145270
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL1-IN-2 是超长链脂肪酸 1 (ELOVL1) 酶抑制剂的延长,ELOVL1-IN-2 在初级细胞试验中显示出弱 ELOVL1 抑制 (IC50 =21 μM) 和中等效力 (HEK293 C26 IC50 =6.7 μM)。
HY-110167
HY-115620
HY-143897
Pim
Apoptosis
Cancer
PIM1-IN-3 (Compound HL8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-3 显示对 PIM-1 酶的选择性抑制。PIM1-IN-3 在 Colo320 细胞中有效诱导细胞凋亡。PIM1-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143898
Pim
Cancer
PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用,即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50 = 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50 = 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-147944
Bacterial
Fungal
Infection
Antimicrobial agent-4 (compound 6a) 是一种有效的抗微生物剂 (antimicrobial )。Antimicrobial agent-4 对微生物病原体表现出相当大的活性。Antimicrobial agent-4 提供可靠的毒性,杀死细菌和真菌。Antimicrobial agent-4 对靶酶具有较高的结合能力,为 −10.0 kcal/mol。
HY-146248
HY-125986
HY-147397
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂,AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
HY-P3722
Fluorescent Dye
MMP
Others
Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 是一种荧光肽,是 TNF-α 转换酶 (TACE; ADAM17),ADAM 9 和 ADAM 10 的荧光底物。Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 是基于荧光共振能量转移的底物,可以通过其裂解时的荧光强度变化来测定其活性。
HY-P2724
PNP
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Purine nucleoside phosphorylase, Microorganism (PNP) 是嘌呤代谢中的关键酶,参与嘌呤挽救途径。Purine nucleoside phosphorylase 缺乏导致 T 细胞功能受损。在无机正磷酸盐作为第二底物的存在下,Purine nucleoside phosphorylase 催化核糖和脱氧核糖核苷的糖苷键断裂,生成嘌呤碱和核糖(脱氧核糖)-1-磷酸。
HY-114365
UDP-N-acetyl-D-galactosamine disodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
UDP-GalNAc (UDP-N-acetyl-D-galactosamine) disodium 是一种糖核苷酸也是 EpsC115 的底物。EpsC115 是 exopolymeric substance (EPS) 的 N 端残基 1-115 缺失突变体。UDP-GalNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物,这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。
HY-13100
Proton Pump
Metabolic Disease
PF 03716556 是一种有效,选择性,竞争性和可逆的 酸泵 (H+ , K+ -ATPase ) 拮抗剂,对猪,犬和人重组胃 H+ , K+ -ATPase 的 pIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体,离子通道和酶没有活性,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-153802
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Antitumor agent-100 (compound A6) 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3 A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-100 通过与 PDE3 A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-P3722A
Fluorescent Dye
MMP
Others
Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 TFA 是一种荧光肽,是 TNF-α 转换酶 (TACE); ADAM17,ADAM 9 和 ADAM 10 的荧光底物。Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 TFA 是基于荧光共振能量转移的底物,可以通过其裂解时的荧光强度变化来测定其活性。
HY-153802A
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Antitumor agent-100 (compound A6) hydrochloride 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3 A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-100 hydrochloride 通过与 PDE3 A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-107622
Others
Metabolic Disease
(E/Z)-BIX02188 是一种 MEK5/ERK5通路抑制剂。(E/Z)-BIX02188 抑制纯化的 MEK5 酶的催化功能。
(E/Z)-BIX02188 可用于 MEK5/ERK5 通路在各种生物系统中的作用。
HY-E70120
Fungal
Infection
Phosphomannose isomerase 是参与 GDP-Man 生物合成途径的第一个酶。Phosphomannose isomerase 催化果糖-6-磷酸 (Fru6P) 和甘露糖-6-磷酸 (Man6P) 之间的转化。Phosphomannose isomerase 是细胞壁合成和蛋白质糖基化的重要酶。Phosphomannose isomerase 是一种有效的抗真菌靶点,可以抑制 A. flavus 的威胁。
HY-Y1269I
Salmiac (Pharmaceutical primary standard, USP)
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Others
氯化铵,医药级,美国药典(USP)级
Ammonium chloride United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard (Salmiac, Pharmaceutical primary standard, USP) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-130767A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Naphthol AS-TR Phosphate disodium 是一种水溶性染料,通常用作各种生化测定中的酶底物,以检测碱性磷酸酶活性。Naphthol AS-TR Phosphate disodium 具有独特的化学性质,使其可以被碱性磷酸酶水解,从而形成可以通过分光光度法检测的有色产物。这使其成为监测生物样品(如血清或尿液)中酶活性的有用工具。
HY-N11409A
Others
Others
Shikimate-3-phosphate lithium 是 Shikimate-3-phosphate 的盐形式。Shikimate-3-phosphate lithium 是一种重要的微生物、寄生虫和植物代谢物,是莽草酸激酶催化反应的产物。Shikimate-3-phosphate lithium 可以作为 5-enolpyruvoyl-shikimate 3-phosphate synthase 的酶底物,该酶是抗感染剂和除草剂的靶标。
HY-NP009
HY-130408
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG6-Amine 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类。m-PEG6-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG6-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-W018174
HY-126885
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
DBCO-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类,用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-126976
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG5-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG5-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG5-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W051634
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG2-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118808
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NHBoc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130387
PROTAC Linkers
ADC Linker
Cancer
Propargyl-PEG4-Tos 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-Tos 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-Tos 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG4-Tos 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130410
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Bis-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类。Bis-PEG6-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-126892
PROTAC Linkers
ADC Linker
Cancer
Bis-PEG7-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-PEG6-propionic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG6-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。
HY-126893
PROTAC Linkers
ADC Linker
Cancer
Bis-PEG8-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-PEG8-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。
HY-126894
PROTAC Linkers
ADC Linker
Cancer
Bis- PEG9- acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis- PEG9- acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis- PEG9- acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。
HY-140310
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG4-DBCO 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-DBCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。TCO-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。TCO-PEG4-DBCO 还含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-13269
HY-17514
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
HY-109015
Chidamide; HBI-8000; CS 055
HDAC
Cancer
西达本胺
Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50 ,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
HY-B0760S
PPAR
COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸 d6
Fenofibric acid-d6 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-10237S
HY-N7434
Diethylnitrosamine; DEN
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-W014316
HY-16990
Caspase-1 Inhibitor II
Caspase
Inflammation/Immunology
Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β转化酶,ICE) 抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-145652
AMP-945
FAK
Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的抑制剂 (KD =0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50 =7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50 =2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
HY-144874
PARP
Neurological Disease
Cancer
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
HY-145953
Others
Cancer
VY-3-135 是一种口服有效的稳定 ACSS2 抑制剂,IC50 值为 44 nM。VY-3-135 特异性作用于 AcCoA 合成酶家族中的 ACSS2。VY-3-135 不抑制 ACSS1 或 ACSS3 酶活性。VY-3-135 可用于乳腺癌的研究。
HY-129047
HY-15935C
Fluorescent Dye
Others
X-Gluc sodium 是一种检测 β-葡萄糖醛酸酶 (GUS ) 的染料试剂 (与 GUS 基因反应,显现蓝色)。β-葡萄糖醛酸酶 是一种由大肠杆菌产生的酶,可作为食物、水和泌尿道中大肠杆菌污染的特异性检测指标。X-Gluc sodium 也可广泛地用于分子生物学实验中,标记和检测目的基因的表达 (GUS 报告基因)。
HY-P2812
HY-W045537
Biochemical Assay Reagents
Others
Sodium 5-bromo-4-chloro-1H-indol-3-yl phosphate 通常在生物化学和分子生物学中用作磷酸酶测定的底物。该化合物被磷酸酶转化为黄色化合物,可以通过分光光度法或荧光法轻松测量。此外,它已被用作酶催化反应中的有用试剂和研究信号转导途径的工具。
HY-100211A
(R)-TNF Protease Inhibitor 2
Others
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-152107A
LRRK2
Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-156112
Others
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
HY-N1428S4
HY-147904
HIV
Infection
HIV-IN-5 (compound 5r) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.16 μM。HIV-IN-5 表现出抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合活性, 其 IC50 为 2.18 μM。HIV-IN-5 可结合 NNIBP (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂) 结合位点) 。
HY-147903
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-42 (compound 5b) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.06 μM。HIV-1 inhibitor-42 抑制 HIV-1 RT RNA 依赖性 DNA 聚合酶 和 DNA 依赖性 DNA 聚合酶,IC50 值分别为 0.518 和 0.072 μM。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-B0368
HY-15259A
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 hydrochloride 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 hydrochloride 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
HY-17514S
HY-N0074
COX
Inflammation/Immunology
白当归脑
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica ) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2 ) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
HY-12404
HY-13543
CB 1954
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H:醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-W011727A
Pyridoxal phosphate monohydrate
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Pyridoxal 5'-phosphate hydrate 是维生素 B6 的活性形式,它是多种酶 (包括可催化神经递质多巴胺和5-羟色胺生产的最后阶段的芳族 L-氨基酸脱羧酶) 的重要辅因子。Pyridoxal 5'-phosphate hydrate 是维生素 B6 在细胞内磷酸化过程中最重要的辅酶变异体,可与其他变异体互换,包括 PNP 和 PMP。
HY-W003445
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 是一种 Brocresine 的代谢产物,也是一种组氨酸脱羧酶 (HDC ) 抑制剂,对大鼠胎儿和大鼠胃 HDC 的 IC50 均为 1 mM。4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 还可以在体外抑制猪肾脏和大鼠胃粘膜中的芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (aromatic-L-amino acid decarboxylase ),两种酶的 IC50 均为 1 mM。
HY-15259
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-134205A
HY-116090
HY-N2533
HY-142698
Others
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
HY-143582
Others
Cancer
ATX inhibitor 9 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 9 是一种增稠的杂芳基衍生物化合物。Autotaxin (ATX),也称为 ENPP2,是一种分泌酶,主要在肺癌细胞、支气管上皮细胞和肺泡巨噬细胞中高度表达。ATX inhibitor 9 具有研究癌症或纤维退行性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021078227A1,化合物 3)。
HY-116804
HY-146248A
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
TFMU-ADPr triethylamine 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr triethylamine 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr triethylamine 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr triethylamine 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具
HY-B0368A
HY-146696
HY-148044
Bacterial
Infection
UNC10201652 是一种有效的 L1 特异性肠道细菌 β-葡萄糖醛酸酶 (GUSs ) 抑制剂,对大肠杆菌 (E. coli ) 的IC50 为 0.117 μM。UNC10201652 仅在粪便肠道菌群 L1 GUS 酶高度丰富的个体中才能阻断 SN-38 glucuronide (HY-126373) 的加工。
HY-P3632
DADAD
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种从猪脑垂体提取物中发现的阿片肽(opioid peptide )(dynorphinl-13, DYN)衍生物。DYN 对外周阿片受体 GPI 和 MVD 具有高效力,但是在体内容易被快速降解。[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) 具有一定的酶解抗性,可防止肽被酶裂解。
HY-15935B
Fluorescent Dye
Others
5-溴-4-氯-3-吲哚葡萄糖苷
X-Gluc cyclohexanamine 是一种检测 β-葡萄糖醛酸酶 (GUS ) 的染料试剂 (与 GUS 基因反应,显现蓝色)。β-葡萄糖醛酸酶 是一种由大肠杆菌产生的酶,可作为食物、水和泌尿道中大肠杆菌污染的特异性检测指标。X-Gluc cyclohexanamine 也可广泛地用于分子生物学实验中,标记和检测目的基因的表达 (GUS 报告基因)。
HY-P2878
HY-E70050
GM1-synthase
Endogenous Metabolite
Others
beta-1,3-Galactosyltransferase (CgtB) (GM1-synthase) 是生产唾液化低脂糖 (LOSSIAL ) 所需的酶,常用于生化研究。beta-1,3-Galactosyltransferase (CgtB) 催化半乳糖分子的加成,这是产生 GM1-like LOSSIAL 结构所必需的。
HY-N0157R
HY-N1428S6
HY-158177
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物,一种有效的 EGFR T790M/L858R 抑制剂。EGFR T790M/L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
HY-134417
Others
Cancer
NSC2805 是一种 WWP1 泛素连接酶抑制剂,能显著抑制 WWP2 活性,其 IC50 值为 0.38 μM。NSC2805 可用于癌症的研究。
HY-100313
Farnesyl Transferase
HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
SARS-CoV
PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-N0492S
HY-12390S
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
HY-119726
APX001; E1211
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Fosmanogepix (APX001) 是一种广谱的抗侵袭性真菌感染药物。Fosmanogepix (APX001) 的靶标是真菌中糖基磷脂酰肌醇锚定甘露蛋白定位所需的保守 Gwt1 酶,这种抑制阻止了细胞壁甘露蛋白的适当定位,从而损害了细胞壁的完整性、生物膜的形成、胚管的形成和真菌的生长。可用于侵袭性真菌感染疾病的研究。
HY-126003
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
ALDH1A1-IN-2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1 ) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族,在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN-2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1,化合物 295)。
HY-142943
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-1 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136463A1,化合物 1)。
HY-142944
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-2 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1,化合物 1)。
HY-146675
COX
Inflammation/Immunology
COX/5-LOX-IN-1 (compound 6b) 是一种有效的 COX /5-LOX 双重抑制剂,IC50 s 对于 COX-1、COX-2 和 5-LOX ,分别为 1.07、0.55 和 0.28 μM。COX/5-LOX-IN-1 具有研究炎症性疾病的潜力。
HY-147336
HY-151802
HY-P3904
Biochemical Assay Reagents
Others
P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 是 P34cdc2 激酶合成的肽底物,对纯化的人 P34cdc2 的 Km 为 74 μM。P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 可用于体外快速测定 P34cdc2 磷酸化。P34cdc2 是一种丝氨酸激酶,是一种细胞分裂周期调节的蛋白激酶。
HY-P2860
ACHE; EC 3.1.1.7
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
乙酰胆碱酯酶
Acetylcholinesterase, Fly head (ACHE; EC 3.1.1.7), 即乙酰胆碱酯酶,是一种胆碱能酶,主要存在于神经肌肉接头和胆碱能类型的化学突触中,常用于生化研究。Acetylcholinesterase, Fly head 可以催化乙酰胆碱和其他一些充当神经递质的胆碱酯分解或水解为乙酸和胆碱。Acetylcholinesterase, Fly head 主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传导,以防止 ACh 扩散和附近受体的激活。
HY-113410S
HY-B0617S1
S-Adenosyl methionine-13 C; Ademetionine-13 C; AdoMet--13 C
Endogenous Metabolite
S-腺苷-L-蛋氨酸-13 C
S-Adenosyl-L-methionine-13 C 是 13 C 标记的 S-Adenosyl-L-methionine。 S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的,是一种重要的具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂,并可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-N1428S3
HY-149958
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-17 是一种香豆素杂化化合物,具有抗利什曼原虫作用 (IC50 <0.78 μM)。Antileishmanial agent-17 对正常 VERO 细胞是安全的。Antileishmanial agent-17 抑制叶酸途径。Antileishmanial agent-17 表现出最强效 IC50 ,对前鞭毛体为 0.40 μM,对无鞭毛体为 0.68 μM。
HY-111172
MMP
NF-κB
Cancer
烟碱酮
Inotilone 是基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的抑制剂,可对抗肺癌细胞的转移。异诺替隆增强抗氧化酶的活性,以支持其抗转移活性。Inotilone 还抑制 IκBα 磷酸化和 NFκB p65 核转位,涉及 FAK、PI3K/AKT、MAPK 和 NFκB 通路。
HY-155887
DSPE-PEG-NH2, MW 3400 ammonium
Liposome
Others
DSPE-PEG-Amine, MW 3400 (ammonium) 是一种磷酸乙醇胺,参与合成递送系统的脂质体。DSPE-PEG-Amine, MW 3400 (ammonium) 的氨基可被转化为芳香醛,与牛碳酸酐酶 (BCA) 分子表面的丙酮保护芳香肼反应。脂质体通过与目标酶分子之间形成双芳基腙 (BAH),产生脂质体-BAH-BCA 缀合物。该缀合物可催化二氧化碳水合为碳酸氢盐。
HY-155908
DSPE-PEG-NH2, MW 10000 ammonium
Liposome
Others
DSPE-PEG-Amine, MW 10000 (ammonium) 是一种磷酸乙醇胺,参与合成递送系统的脂质体。DSPE-PEG-Amine, MW 10000 (ammonium) 的氨基可被转化为芳香醛,与牛碳酸酐酶 (BCA) 分子表面的丙酮保护芳香肼反应。脂质体通过与目标酶分子之间形成双芳基腙 (BAH),产生脂质体-BAH-BCA 缀合物。该缀合物可催化二氧化碳水合为碳酸氢盐。
HY-W154341
HY-B0558R
HY-163385
Others
Cancer
ALKBH1-IN-1 (Compound 13h) 是一种选择性 ALKBH1 抑制剂,在荧光偏振实验和酶活性测定实验中的 IC50 分别为 0.026 μM 和 1.39 μM。 ALKBH1-IN-1 可以调节 DNA 6mA 修饰的水平。ALKBH1-IN-1 可用于研究 ALKBH1 和 DNA 6mA 的功能。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P1829
HY-N6798
Thermozymocidin; ISP-I
HCV
Antibiotic
Infection
多球壳菌素
Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从 Myriococcum albomyces , Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制,抑制 HCV 感染的 IC50 为 3.5 μg/mL。
HY-117275
HY-N6851
Glycyrrhetic acid 3-O-mono-β-D-glucuronide; 3-monoglucuronyl-glycyrrhetinic acid
Others
Inflammation/Immunology
Glycyrrhetic acid 3-O-β-D-glucuronide 是从甘草中分离出的甘草酸 3-O-β-D-葡萄糖醛酸,具有抗过敏活性,它是的甘草甜素 (GL) 的重要衍生物。 Glycyrrhetic acid 3-O-β-D-glucuronide (GAMG) 表明 β-葡糖醛酸糖苷酶 (β-GUS),它的关键的 GAMG 产生酶,可以将 GL 直接转化为 GAMG。 Glycyrrhetic acid 3-O-β-D-glucuronide 可作为甜味剂。
HY-W007376
3-Formylindole
Endogenous Metabolite
Others
Indole-3-carboxaldehyde (3-Formylindole) 是一种板蓝根提取物,是由黄化豌豆幼苗的粗酶制剂氧化降解IAA 的产物。Indole-3-carboxaldehyde 可用于制备吲哚类植物抗毒素环芸香素类似物。Indole-3-carboxaldehyde 还可以增强肠道上皮屏障和抗炎活性。
HY-N0548
Glutathione S-transferase
Cancer
α-当归内酯
α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂,也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ,γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物,并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST ) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT ) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-P1829A
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Angiotensin I/II (1-6) TFA 含有 1-6 个氨基酸,由血管紧张素 I/II 肽转化而来。前体血管紧张素原被肾素裂解形成 Angiotensin I。Angiotensin I 被血管紧张素转换酶 (ACE)水解形成具有生物活性的 angiotensin II。Angiotensin II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究。
HY-144771
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN-14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-144772
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-15 (compound 11) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。SARS-CoV-2-IN-15 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-15 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-146974
HY-144770
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN-13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-117275A
HY-E70025
GlcNAc1pUT
Others
Others
N-乙酰氨基葡萄糖-1-P尿苷转移酶
N-acetylglucosamine-1-P uridyltransferase (AGX1) (EC 2.3.1.157) (GlcNAc1pUT) 是一种双功能乙酰转移酶/尿苷转移酶。N-acetylglucosamine-1-P uridyltransferase (AGX1) 结合 GlcNAc-1-P 和 UTP,并催化尿苷酰转移反应合成 UDP-GlcNAc。N-acetylglucosamine-1-P uridyltransferase (AGX1) 是一种原核生物独有的双功能酶。
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-149987
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-155907
DSPE-PEG-NH2, MW 5000 ammonium
Liposome
Others
DSPE-PEG-Amine, MW 5000 (ammonium) 是一种磷酸乙醇胺,参与合成递送系统的脂质体。DSPE-PEG-Amine, MW 5000 (ammonium) 的氨基可被转化为芳香醛,与牛碳酸酐酶 (BCA) 分子表面的丙酮保护芳香肼反应。脂质体通过与目标酶分子之间形成双芳基腙 (BAH),产生脂质体-BAH-BCA 缀合物。该缀合物可催化二氧化碳水合为碳酸氢盐。
HY-W440823A
DSPE-PEG-NH2, MW 1000 ammonium
Liposome
Others
DSPE-PEG-Amine, MW 1000 (ammonium) 是一种磷酸乙醇胺,参与合成递送系统的脂质体。DSPE-PEG-Amine, MW 1000 (ammonium) 的氨基可被转化为芳香醛,与牛碳酸酐酶 (BCA) 分子表面的丙酮保护芳香肼反应。脂质体通过与目标酶分子之间形成双芳基腙 (BAH),产生脂质体-BAH-BCA 缀合物。该缀合物可催化二氧化碳水合为碳酸氢盐。
HY-138995
Deubiquitinase
Cancer
IMP-1710 是一种有效的选择性去泛素化酶 UCHL1 抑制剂,IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。IMP-1710 是一种 UCHL1 探针,用于识别和定量完整人体细胞中的靶蛋白。IMP-1710 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115849
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
HY-W034566A
Hexaaza-18-crown-6 trisulfate; 1,4,7,10,13,16-Hexaazacyclooctadecane trisulfate
Biochemical Assay Reagents
Others
Hexacyclen,又称环烯,是由六个含氮环组成的具有独特大环结构的有机化合物。由于其能够与金属离子结合,因此在化学和生物化学中通常用作螯合剂。某些疾病如癌症的抑制剂。在生物化学中,Hexacyclen 常被用来选择性地结合蛋白质或酶中的金属离子,以研究它们的结构和功能。由于其体积大和结构复杂,Hexacyclen 在日常产品或应用中的应用并不广泛。
HY-A0004R
5-Aza-2'-deoxycytidine (Standard); 5-AZA-CdR (Standard); NSC 127716 (Standard)
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
地西他滨 (标准品)
Decitabine (Standard) 是 Decitabine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite ) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase ) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗癌活性。
HY-E70299
HY-139798
Bacterial
Infection
Iboxamycin 是一种有效的抗生素候选,含有融合双环氨基酸残基。Iboxamycin 口服生物利用度高,安全有效,研究小鼠革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染。
HY-144718
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-17 (Compound 45) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 30.2 μM。PTP1B-IN-17 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-144716
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-19 (Compound 43) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 23.3 μM。PTP1B-IN-19 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-144713
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-16 (Compound 46) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 12.6 μM。PTP1B-IN-16 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-15275
HY-13205
VX-765
Caspase
Inflammation/Immunology
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体,VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE) /caspase-1 抑制剂,对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM,对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞,可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放,IC50 约为 0.7 μM。
HY-128774
Beta-secretase
Neurological Disease
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50 =0.4 nM),体内选择性高于 BACE2 (IC50 =18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N3807
HY-N6802
Others
Cancer
Tigloylgomisin H 是从 S. chinensis 果实中分离的一种木酚素,能诱导小鼠肝癌细胞 Hepa1c1c7 中醌还原酶 (QR) 活性。Tigloylgomisin H 是一种单功能诱导剂,通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 期解毒酶 NQO1,是潜在的肝癌预防剂。
HY-N0385
HY-129039
HY-W002585
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-N144101
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV MPro-IN-2 (compound 15) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶,有助于 SARS-CoV-2 在宿主细胞中的复制和转录,并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS-CoV MPro-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-B0368S
HY-144381
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂,MIC (最小抑制浓度) 为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-N2045
HY-W115718
HY-W011258
HY-76779
Others
Cancer
4-(Chloromethyl)-7-hydroxycoumarin (compound 4) 是一种具有强大抗氧化和清除羟基自由基能力的羟基香豆素衍生物。4-(Chloromethyl)-7-hydroxycoumarin 的杂环带有甲基和氯基。一系列含羟基、氯和/或氯甲基的香豆素已被证实是锌酶碳酸酐酶 (CA) 的有效抑制剂,特别是与肿瘤相关的 CA 亚型 IX 和 XII。
HY-148396
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
UCK2 Inhibitor-3 是一种非竞争性尿苷胞苷激酶2 (UCK2 )抑制剂 (IC50 =16.6 μM)。UCK2 在一定程度上可补偿感染或快速分裂细胞中的二氢旋酸脱氢酶 (DHODH ) 的功能,有效挽救尿苷。UCK2 Inhibitor-3 也抑制 DNA 聚合酶 η 和 κ,IC50 分别为 56 μM 和 16 μM。
HY-P2901
3α-HSD
Endogenous Metabolite
Endocrinology
3α-羟甾类脱氢酶
3α-Hydroxysteroid Dehydrogenase, Microorganism (3α-HSD) 是一种由 AKR1C4 基因编码的酶,可以催化 3-酮类甾体转化为 3α-羟基化合物。3α-Hydroxysteroid dehydrogenase 在雄激素 DHT 的失活中起重要作用,可以将 DHT 转化成雄激素活性很弱的 3α-雄烷二醇,可用于多毛症研究。
HY-141572
sn-1,2-Dioleoylglycerol
Biochemical Assay Reagents
Others
ALN29882 是一种甘油脂,位于质膜上。它由两条脂肪酸链组成,这两条脂肪酸链借助酯键共价连接到单个甘油分子上。 18:1 DG 已被用作二酰甘油 O-酰基转移酶 1 (DGAT1) 测定中的二酰甘油来源。在 DGAT-1 酶测定中,它也被用作底物以评估作为 DGAT-1 潜在抑制剂的化合物。适合与重组蛋白His-AtROP6一起用于脂蛋白叠加筛选试验。
HY-17514S2
R51211-d9
Fungal
Hedgehog
Bacterial
Autophagy
Cytochrome P450
Antibiotic
伊曲康唑-d9
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-N0157S1
HY-N7434S
Diethylnitrosamine-d4 ; DEN-d4
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine-d4 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-N7434S1
Diethylnitrosamine-d10 ; DEN-d10
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-P4641
HY-129047A
HY-154992
F2PhEtyCbl
Others
Others
2,4-Difluorophenylethynylcobalamin 是一种潜在的 B12 抗维生素,能够以高亲和力 (KD=130 nM) 与人 B12 加工酶 CblC 结合。2,4-Difluorophenylethynylcobalamin 能经受 CblC 的剪裁,并稳定与共底物谷胱甘肽 (GSH) 的三元复合物。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Others
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine 是保守的抗炎和免疫抑制信号,在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中会高度失调。细胞凋亡和细胞应激期间,相关的扰乱酶 Xkr8 和 TMEM16 会介导 Phosphatidylserine 外化。而 Phosphatidylserine 外化会产生“吃我”信号,启动胞吞作用,帮助清除凋亡细胞的尸体。当病原体利用 Phosphatidylserine 和凋亡拟态来逃避宿主免疫反应,利用靶向 Phosphatidylserine 策略可以刺激免疫活性。
HY-18341S4
Levothyroxine-13 C6 -1; T4-13 C6 -1
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
L-甲状腺素-13 C6
L-Thyroxine-13 C6 -1 (Levothyroxine-13 C6 -1; T4-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Thyroxine (HY-18341)。L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
HY-N1356A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
HY-162166
HY-B1337AR
HY-N0273S
HY-13233A
Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate
Dipeptidyl Peptidase
Inflammation/Immunology
Cancer
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
HY-13560
HY-16911
API-1252; Debio 1452
Bacterial
Antibiotic
Infection
AFN-1252 是一种具有口服活性的,选择性 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ⩽0.015 μg/ml。AFN-1252 在败血症小鼠模型中有效,可提供 100% 的保护,防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-B1218
HY-13233
Val-boroPro; PT100
Dipeptidyl Peptidase
Inflammation/Immunology
Cancer
Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-N2278
Leachianone E
Tyrosinase
Glucosidase
Cancer
苦参新醇A
Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) (IC50 : 45 μM; Ki : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-119109
Others
Cancer
昆布多糖
Laminaran 是一种 β-1-3-葡聚糖 ,源于 Eisenia Bicyclis ,Dectin-1 的典型配体,具有免疫调节,辐射防护作用以及抗癌活性。 Laminaran 由具有 β (1→6) 分支的 β (1→3)-葡聚糖组成,可以被葡糖酶诸如 (EC 3.2.1.6) 之类的酶催化,该酶会破坏 β (1→3) 键。 Laminaran 是一种有前途的免疫刺激分子 ,用于癌症免疫的研究。
HY-120179
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE ),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-120179A
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE ),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-128206
HMPSNE
Hippo (MST)
Metabolic Disease
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST ) (IC50 =2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂,其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-145276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145277
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3] 。
HY-D0175
γ-Aminopropyltriethoxysilane; APTES
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Aminopropyltriethoxysilane (APTES) 可作为一种强力胶,能将生物分子 (如抗体和酶) 固定在硅和硅衍生物 (如氮化硅 (Si3 N4 )) 上。3-Aminopropyltriethoxysilane 还充当间隔物,在固定的过程中为生物分子提供更多的空间自由度,以获得更高的比活性。3-Aminopropyltriethoxysilane 将生物分子固定到一些固体材料、电极材料、纳米材料和纳米复合材料上后,能够组成更稳定、灵敏、高生物相容性的生物分析平台。
HY-144749
Others
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin,其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM,选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-147206A
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206B
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206C
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206E
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206F
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16594
HY-155726
Others
Others
Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂,是蓝藻的光合作用调节酶。 因此,Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统,并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
HY-162036
HY-126877
HSV
Infection
3-Deaza-2’-deoxyadenosine 是由 2’-脱氧腺苷合成的核苷类似物。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 通过与核糖核苷酸的核糖片段结合来抑制 RNA 合成,从而阻止酶-底物复合物的形成,从而阻止链的延伸,也能够通过结合 DNA 的脱氧核糖片段和阻止 DNA 聚合酶向生长链添加核苷酸来抑制 DNA 合成。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 具有抗病毒 (antiviral ) 活性。
HY-P1032S1
HY-144112
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-13 (compound 16c) 是一种口服有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),其 IC50 值为 0.14 μM (HIV-1 RT)。HIV-1 inhibitor-13 对 HIV-1 耐药株具有活性,其 EC50 值为 2.85-18.0 nM。
HY-147976
HY-147976A
Glucosidase
Neurological Disease
Glucocerebrosidase-IN-1 (compound 11a) hydrochloride 是一种有效的选择性的 GCase 抑制剂,其 IC50 为 29.3 μM,Ki 为 18.5 μM。Glucocerebrosidase-IN-1 可用于戈谢病 (GD) 和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-14393
Frangula emodin
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素
Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-13522
CUDC-907
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-113402A
HY-107420
Others
Metabolic Disease
AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶,其 IC50 值为 13 nM。AY 9944 引起胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下,AY 9944 也可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶,这会导致胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。
HY-123931
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-130241
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z),二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物, 是一种有效的,具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性,对 HIV-1 IIIB ,E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM,4.3 nM 和 3.6 nM,而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。
HY-N8161
Kaempferol 3,7-diglucoside
Glucosidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
山柰酚-3,7-双葡萄糖苷
Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside (Kaempferol 3,7-diglucoside) 是一种黄酮醇,对 α-淀粉酶 (α-amylase )、α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 具有酶抑制作用。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 保护分化神经元细胞 SH-SY5Y 免受 Amyloid β 肽诱导的损伤。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 具有用于研究阿尔茨海默氏症的潜力。
HY-145384
Phospholipase
Inflammation/Immunology
ROC-0929 (compound 13a) 是一种有效且选择性的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2 s) 抑制剂。其IC50 值为 80 nM,特异性靶点为hGX 。ROC-0929 抑制 ERK1/2 和 p-38 的磷酸化。分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2s) 是富含二硫键的 Ca2+ 依赖性酶家族,可水解甘油磷脂的 sn-2 位以释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有研究炎症相关疾病的潜力。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-147720
γ-secretase
Neurological Disease
5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)表现出较高的体外效力和脑暴露,诱导脑Aβ42水平的显着降低,并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外,化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-148825
HY-155535
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
17β-HSD10-IN-2 (compound 11) 是一种基于苯并噻唑脲的抑制剂,靶向 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10),这是一种多功能线粒体酶。17β-HSD10-IN-2 不会导致线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用。17β-HSD1 的抑制剂可用于阿尔茨海默病 (AD) 和激素依赖性癌症的研究。
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Apoptosis
MDM-2/p53
Metabolic Disease
Cancer
CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌 (CRC) 的预后生物标志物。CPT2 过表达可激活 p-p53 增加 p53 表达,从而抑制肿瘤增殖,并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关,有用于癌症研究的潜力。
HY-W007376S
3-Formylindole-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Indole-3-carboxaldehyde-13 C (3-Formylindole-13 C) 是一种 13 C 标记的 Indole-3-carboxaldehyde (HY-W007376)。Indole-3-carboxaldehyde (3-Formylindole) 是一种板蓝根提取物,是由黄化豌豆幼苗的粗酶制剂氧化降解IAA 的产物。Indole-3-carboxaldehyde (3-Formylindole) 可用于制备吲哚类植物抗毒素环芸香素类似物。
HY-114564
E5510
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集 抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50 : 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50 : 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50 分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
HY-145749
PARP
Cancer
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-N0492
HY-100014
Histone Demethylase
Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的,口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,对 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM,对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A,2B,3B,4C,6A,7B) 的效力明显较低。
HY-117427
Others
Metabolic Disease
D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。
HY-122815
Fusicoccin A
Apoptosis
Cancer
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+ -ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
HY-108347
P-glycoprotein
BCRP
Metabolic Disease
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 =0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 =1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 =∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 >15 µM)。
HY-W010706
5'-O-DMT-N4-Bz-dC
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
N4-Benzoyl-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-2'-deoxycytidine (5'-O-DMT-N4-Bz-dC) 可用于合成含有 3'-S-硫代磷酸硫酯 (3'-PS) 链接的寡脱氧核苷酸,是探测 DNA 中酶催化的裂解过程的有用工具。
HY-N0492A
HY-P2822
PGK
Endogenous Metabolite
Infection
Endocrinology
Cancer
磷酸甘油酸激酶
Phosphoglycerate kinase, yeast (PGK),即磷酸甘油酸激酶,是一种糖酵解酶,常用于生化研究。Phosphoglycerate kinase 可以催化磷酸基团从1,3-二磷酸甘油酸(1,3-BPG)到 ADP 的可逆转移,从而产生 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和 ATP。同时也可以参与糖异生,催化相反的反应产生 1,3BPGA 和 ADP。Phosphoglycerate kinase 参与了能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤发生进展、细胞死亡和病毒复制等相关过程。
HY-D1804
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-150260
Bacterial
Infection
SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂,IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态,避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用,并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
HY-116037A
Others
Others
trans-10-Heptadecenoic acid 是一种反式脂肪酸。trans-10-Heptadecenoic acid 在细胞内 2,4-二烯酰基-CoA 还原酶和 Delta3,Delta2-烯酰基-CoA 异构酶的作用下,合成聚羟基链烷酸酯。缺乏 2,4-二烯酰基-CoA 还原酶时,trans-10-Heptadecenoic acid 被多功能酶 (MFE) 的烯酰辅酶 A 水合酶 II 降解。trans-10-Heptadecenoic acid 通过还原酶依赖性和直接 MFE 依赖性途径导致细胞内大量碳外流。
HY-149636
EGFR
CDK
VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM),具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰,能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键,并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-15697
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 µM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径:癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-14393S
HY-13755A
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-14393R
Frangula emodin (Standard)
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素(标准品)
Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-136742
HY-161063
HY-161064
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-N0492R
HY-156470
HY-14280S2
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋-d10
(E)-Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280R
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-15568
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3 ,rP2X3 ,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-W027592
Biochemical Assay Reagents
Others
杀草强
1H-1,2,4-Triazol-3-amine,由一个三唑环系统和一个连接在碳原子 3 上的氨基组成。该化合物在药物化学、农用化学品和材料科学等多个领域具有潜在的应用。在药物化学中,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 用作合成药物化合物的起始原料,例如抗真菌剂、抗癌药和与心血管疾病相关的酶抑制剂。在农用化学品中,它可用作合成除草剂、杀菌剂和杀虫剂的原料。此外,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 在配位化学中用作配体,并用作生产新功能材料(如聚合物和金属有机骨架)的前体。
HY-126255
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸化 NAMPT ,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-W352344
HBV
Infection
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂,抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素钠盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Fluorescent Dye
Others
D-荧光素钾盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-N6972
SARS-CoV
Cytochrome P450
Apoptosis
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
千金藤碱
Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50 ) 和 90% 抑制浓度 (IC90 ) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
HY-Y0332L
HY-151093
HY-L128
58 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3 泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3 泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3 泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3 连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了58种已被报道用于PROTAC设计的E3 泛素连接酶配体。MCE E3 泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L050
257 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 257 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L129
39 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3 泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3 泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L137
39 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3 泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,导致蛋白质泛素化,随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更好的类药性,如具有更低的分子量,更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了39种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L045
2545 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2545 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L146
2861 compounds
代谢 (metabolism) 是生物体内一系列化学反应的总称,维持着细胞稳态。代谢途径是酶介导的一系列生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢),包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢等。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。由于代谢平衡在生物体的重要性,代谢酶的功能异常常导致多种代谢类疾病的发生,如糖尿病、肥胖、心血管疾病等。
MCE 收录了 2861 个代谢酶相关的小分子化合物,是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。
HY-L001V
23000 compounds
A unique collection of 23000 bioactive compounds including natural products, enzyme inhibitors, receptor ligands, and drugs for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
HY-L046
1400 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1400 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L147
605 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 605 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L009
2673 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 2673 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L012
4475 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4475 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L0069V
12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.
HY-L081
134 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 134 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L0068V
12,300 compounds
The kynurenine pathway library is composed of 12,300 new potential active compounds for the kynurenine pathway, which, in turn, could be used as convenient and quality starting points for early drug development.
HY-L001
18934 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 18934 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物,新型化合物,已上市化合物及处于临床期化合物等,可以用于信号通路研究,新药研发,老药新用等不同的筛选目的。
HY-L0067V
52,935 compounds
A unique collection of 52,935 diverse compounds designed for discovery of novel hits in immuno-oncology therapeutic area has been offered.
HY-L130
598 compounds
非甾体类抗炎药(NSAIDs),属于治疗类药物,具有强大的抗炎、镇痛和退热作用,是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX),据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX-2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的,即可同时抑制COX-1和COX-2的活性。
MCE精心收录了598非甾体化合物,具有明确的抗炎活性。MCE非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
HY-L007
5054 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 5054 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-L084
577 compounds
几千年来,大自然一直是药物的重要来源,但许多有用的活性物质都是从植物中开发出来。20 世纪,青霉素的发现是从微生物中进行药物开发的起点。微生物作为生物活性化合物的丰富来源,在天然产物开发和疾病治疗中发挥着重要作用。微生物代谢物作为有效的抗菌药物、抗肿瘤药物、酶抑制剂、抗炎药物等已经被广泛应用于临床治疗。如今,许多来源于微生物的抗生素都已问世,大量具有生物活性的代谢物也被用于医学研究。
MCE可以提供 577 种具有明确的微生物代谢物,是先导化合物的重要来源,可以用于药物开发。
HY-L090
1305 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1305 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L067
638 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 638 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L150
4674 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供4674种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L164
1286 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1286种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L138
6016 compounds
杂环化合物是包含至少一个杂原子的环状有机化合物,最常见的杂原子是氮、氧和硫。杂环在生物学中很常见,具有广泛的结构,从酶辅因子到氨基酸和蛋白质。一方面,杂环是上市药物和药物化学靶标中常见的结构单位。此外,杂环也是医学化学中的一个重要结构,在维生素、天然产物和抗真菌、抗炎、抗菌、抗氧化、抗过敏、抗艾滋病毒、抗糖尿病、抗癌等生物活性分子中都有大量的杂环存在。
MCE 提供 6016 个杂环化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE杂环化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L010
519 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 519 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L024
629 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 629 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L068
519 compounds
黄酮类化合物属于一类具有多酚结构的植物次生代谢产物,广泛存在于水果、蔬菜和某些饮料中,是一类重要的天然产物。跟据三碳键 (C3) 结构的氧化程度和B环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮,黄酮醇,黃烷酮 (又称二氢黄酮),黄烷酮醇 (又称二氢黄酮醇),黄烷醇或儿茶素,花青素和查尔酮。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗诱变和抗致癌特性,以及调节关键细胞酶功能的能力,在各种营养品、医药和化妆品中具有广泛应用。天然黄酮类化合物具有较高的药用价值,例如,在治疗癌症、阿尔茨海默病 (AD)、动脉粥样硬化等疾病中均有应用。
作为先导化合物的重要来源,MCE 黄酮类化合物库包含 519 种黄酮类化合物,是一种有效的药物筛选工具。
HY-L044
497 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 497 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
HY-L058
696 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子,并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤,由一系列酶催化完成,如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明,大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象,肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应,被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见,因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 696 个糖酵解相关化合物,主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶,如 hexokinase,glucokinase,enolase,pyruvate kinase,PDHK 等,是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L052
1475 compounds
新型冠状病毒给人们的健康带来严重威胁,快速开发有效治疗冠状病毒的药物迫在眉睫。利用处于临床期及上市药物进行抗冠状病毒药物的筛选可以大大缩短研发周期,另外,虚拟筛选技术在新药筛选前期也可以有效缩小筛选范围,提高筛选效率。
MCE 发挥自身虚拟筛选优势,基于 3CL 水解酶 (Mpro, PDB ID: 6LU7),S 蛋白 (Spike Glycoprotein, PDB ID: 6VSB),NSP15 (PDB ID: 6VWW), RDRP, PLPro 及人 ACE2 (人蛋白血管紧张素转换酶2) 结构对已有的上市药物库及临床化合物库,进行虚拟筛选,汇总整理出 1475 个可能具有抗新型冠状病毒活性的化合物集合,是筛选抗新型冠状病毒药物的有力工具。
HY-L136
973 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供973种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L166
1129 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1129 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L133
188 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供188种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L165
199 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 199 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L109
583 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L064
917 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 917 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L073
283 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 283 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114879
Fluorescent Dyes/Probes
DDAO 是一种有潜在用途的近红外 (NIR) 红色荧光探针,具有可调的激发波长 (600-650nm) 和长发射波长(λem=656nm)。DDAO 可以用于检测不同酶的活性,例如 β-半乳糖苷酶,硫酸酯酶,蛋白质磷酸酶 2A,羧酸酯酶 2,人白蛋白和酯酶。
HY-P3749
Fluorescent Dyes/Probes
Mca-(ala7,lys(dnp)9)-bradykinin 是一种敏感的 ECE-1 (内皮素转化酶-1) 荧光底物。(7-甲氧基香豆素-4-基)乙酰基 (Mca) 荧光基团和 2,4-二硝基苯 (Dnp) 猝灭基团的加入导致底物裂解时荧光大幅增加。
HY-P2628
Fluorescent Dyes/Probes
Dabcyl YVADAPV EDANS 是一种荧光白细胞介素-1β 转化酶 (interleukin-1β converting enzyme , ICE ) 底物,用于检测 ICE 样蛋白酶活性。Dabcyl YVADAPV EDANS 检测荧光的激发波长为 360 nm,发射波长为 480 nm。ICE 样蛋白酶是 K+ 剥夺诱导小脑颗粒神经元凋亡 (apoptosis ) 的关键介质。
HY-W411361
PCNPH
Chromogenic Substrates
Pyridine-2-carboxaldehyde 4-nitrophenylhydrazone (PCNPH) 是一种过氧化物酶显色底物,可与过氧化物酶和过氧化物形成紫色吲哚染料。
HY-143285
Fluorescent Dyes/Probes
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-131131
Fluorescent Dyes/Probes
5-CFDA-AM 是一种细胞渗透的酯酶底物,可以作为活性探针,测量酶活性和细胞膜完整性。5-CFDA-AM 是电子中性的,与 CFDA 相比,可以以较低浓度进入细胞,通过细胞内酯酶水解,产生羧基荧光素。羧基荧光素含有额外的负电荷,可以更好地留在细胞中。
HY-P1004A
HY-16710
GPN; Glycylproline p-nitroanilide tosylate
Chromogenic Substrates
GPDA(Glycylproline p-nitroanilide tosylate)是脯氨酰二肽氨基肽酶酶促反应检测底物。
HY-D0146
BzRes; 7-Benzyloxyresorufin; 7-Benzyloxyphenoxazone
Dyes
7-苄氧基-3H-吩恶嗪-3-酮
Resorufin benzyl ether (BzRes) 是一种荧光酶底物,可用于检测 CYP3A4 酶活。Resorufin benzyl ether 经有识别功能的硼酸基团修饰后,可通过自焚机制用于 ONOO- 检测。Ex/Em=530-570 nm/590 nm。
HY-D0149
HY-D1208
HY-D0091
HY-P2616
HY-15930C
HY-15930
HY-15930A
BM blue dihydrochloride; Sure Blue TMB dihydrochloride
Chromogenic Substrates
TMB dihydrochloride (BM blue dihydrochloride) 是免疫组化和ELISA的显色底物。
HY-W010991
HY-D1678
Fluorescent Dyes/Probes
5(6)-Carboxynaphthofluorescein diacetate 是一种用于酯酶检测的荧光底物,可以被细胞内酯酶切割,产生红色荧光来测量酶的活性 (Ex = 590 nm; Em = 645 nm)。
HY-D1529
HY-D1257
Msr-green
Fluorescent Dyes/Probes
Msr-Ratio (Msr-green)是一种比率型甲硫氨酸亚砜还原酶 (methionine sulfoxide reductase) 的荧光探针 (λex=375 nm, λem=550 nm)。Msr-Ratio 可用于监测体外和活细胞中的甲硫氨酸亚砜还原酶活性。
HY-121941
HY-D0808
Dyes
Meldola blue 是一种用于测量血清中乳酸的生物传感器,它基于丝网印刷碳电极,用 Meldola's Blue-Reinecke 盐 (MBRS-SPCE) 进行修饰,涂有乳酸脱氢酶 NAD+ 依赖性酶(来自猪心)和 NAD+。
HY-P3363
Chromogenic Substrates
Z-DEVD-AMC 是一种选择性 caspase-3 底物,可通过荧光光谱法测量。 AMC 可用作基于 AMC 的酶底物 (包括基于 AMC 的半胱天冬酶底物) 的荧光参考标准。
HY-W271064
Fluorescent Dyes/Probes
1-Methylpyrene 是一种普遍存在的环境污染物和啮齿动物致癌物。其诱变活性取决于各种 CYP 和磺基转移酶 (SULT) 酶的连续激活。1-Methylpyrene 诱导染色体丢失和有丝分裂障碍,可能是通过干扰有丝分裂纺锤体和中心粒。
HY-D1256
Fluorescent Dyes/Probes
Msr-blue 是首个 “Turn-on” 型的甲硫氨酸亚砜还原酶 (methionine sulfoxide reductase) 荧光探针,具有超过 100 倍的荧光增量。Msr-blue 用于监测活细胞中甲硫氨酸亚砜还原酶的活性 (λex=340 nm, λem=440 nm)。
HY-P1986
HY-18341F
Dyes
Biotin-(L-Thyroxine) 是生物素化的 L-Thyroxine (HY-18341)。L-Thyroxine 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 Biotin-(L-Thyroxine) (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
HY-D1509
Dyes
吩嗪硫酸乙酯
Phenazine ethosulfate 是一种阳离子染料 (Ex=390 nm, Em=530 nm) 和电子受体,可用于染料连接酶测定。Phenazine ethosulfate 可作为一种中间体与抗坏血酸 (ascorbic acid) 协同检测一氧化氮还原酶 (Nors) 的活性。
HY-D1343
Fluorescent Dyes/Probes
DMNPE-caged D-luciferin 是一种杂环发光化合物,是用于检测细胞活性的荧光素酶的天然配体。它的反应需要 ATP,发出黄绿色的光,峰值波长约为 530 nm。DMNPE 笼中的荧光素很容易穿过细胞膜。
HY-D0055
HY-D0018
Dichlorophenylindophenol sodium; DCPIP sodium; Indochlorophenol sodium
Dyes
DCIP sodium 是一种蓝色染料,常用于各种生化和生物技术应用,作为氧化还原反应的指示剂。DCIP sodium 具有独特的化学特性,可以根据被测物质的氧化状态改变颜色。它通常用于酶测定,例如测量琥珀酸脱氢酶的活性,或用于蛋白质定量方法,例如 Lowry 测定。
HY-18743
Fluorescent Dyes/Probes
腔肠素
Coelenterazine 是 apoaequorin 和 Renilla 荧光素酶的发光酶底物。Renilla 荧光素酶和底物 coelenterazine 被用作生物发光共振能量转移 (BRET) 中检测蛋白质-蛋白质相互作用的生物发光供体。Coelenterazine 是一种超氧阴离子敏感化学发光探针,其也用于过氧亚硝酸盐的化学发光检测 。
HY-136976
Dyes
WST-1 是一种水溶性四唑盐。WST-1 诱导细胞内线粒体脱氢酶进行 NADH 依赖的酶切反应,释放出水溶性的甲臜产物。WST-1 可用于细胞增殖与细胞毒性检测,通过测定 450 nm 处的吸光值来反映细胞活力。
HY-D1739
Fluorescent Dyes/Probes
DDAO phosphate diammonium 是一种荧光磷酸酶底物。 DDAO磷酸盐(二铵)具有可调谐的激发波长(600-650nm)和长发射波长(λem=656nm)。 DDAO磷酸二铵可用于检测β-半乳糖苷酶、硫酸酯酶、蛋白磷酸酶2A、羧酸酯酶2、人白蛋白和酯酶等不同酶的活性。
HY-15935
Chromogenic Assays
X-Gluc Dicyclohexylamine 是一种检测 β-葡萄糖醛酸酶的染料试剂。β-葡萄糖醛酸酶是一种由大肠杆菌产生的酶,可用于检测食物、水和泌尿道中的大肠杆菌污染。也可广泛地用于分子生物学实验中,标记和检测目的基因的表达 (GUS报告系统)。
HY-D0719
3,6-Diacetoxyfluoran; Di-O-acetylfluorescein
Dyes
Enzyme Substrates
荧光素二乙酸酯
Fluorescein diacetate 是一种细胞渗透性的酯酶底物。Fluorescein diacetate 可作为人谷胱甘肽硫转移酶 Pi (hGSTP1-1) 的荧光底物。
HY-128369
Metanil Yellow
Dyes
Acid Yellow 36 (Metanil Yellow),一种偶氮染料和 pH 指示剂,Acid Yellow 36 的 pH 值从 1.2 到 2.3 时,颜色从红色变为变为黄色。Acid Yellow 36 用于皮革、造纸和纺织工业。Acid Yellow 36 是 P-450 特异性同工酶和胞浆酶的双功能诱导剂。
HY-146248
Chromogenic Substrates
TFMU-ADPr 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具。
HY-15935C
Fluorescent Dyes/Probes
X-Gluc sodium 是一种检测 β-葡萄糖醛酸酶 (GUS ) 的染料试剂 (与 GUS 基因反应,显现蓝色)。β-葡萄糖醛酸酶 是一种由大肠杆菌产生的酶,可作为食物、水和泌尿道中大肠杆菌污染的特异性检测指标。X-Gluc sodium 也可广泛地用于分子生物学实验中,标记和检测目的基因的表达 (GUS 报告基因)。
HY-D1804
Dyes
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Dyes
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Dyes
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Dyes
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Dyes
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Dyes
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Chromogenic Substrates
D-萤光素钠盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Chromogenic Substrates
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Chromogenic Substrates
D-荧光素钾盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3173
R-enzyme
Biochemical Assay Reagents
Pullulanase (R-enzyme ) 是一种淀粉脱支酶,常用于生化研究。Pullulanase 水解淀粉、支链淀粉、普鲁兰和相关低聚糖中的 α-1,6 糖苷键。Pullulanase 在糖化过程中将多糖转化为小发酵糖。
HY-P2983
ACE; kininase II; CD143
Biochemical Assay Reagents
Angiotensin-converting enzyme (ACE) 血管紧张素转换酶是一种二羧基肽酶,它将非活性的血管紧张素 I (Ang I) 转化为活性的 Ang II,并降解活性的缓激肽 (BK)。Angiotensin-converting enzyme 是一种有效的血管收缩剂,常用于生化研究。
HY-44087
HY-E70080
Biochemical Assay Reagents
Vaccinia virus capping enzyme 是一种转录起始因子。Vaccinia virus capping enzyme 是 D1 (844 aa) 和 D12 (287 aa) 多肽的异二聚体,可执行 m7GpppRNA 合成中的所有三个步骤。Vaccinia virus capping enzyme 已被广泛用作体外加帽和加帽标记 RNA 的试剂。
HY-W012845A
Biochemical Assay Reagents
(E)-3-(2-Furyl)acrolein,由2-酸-酸-富酸反应衍生而来,应用于食品、化妆品等领域、医学和农业。在食品工业中,(E)-3-(2-Furyl)acrolein 作为天然调味食品添加剂,具有重要的调味作用。
HY-W016298
(E)-3-(3,4-Difluorophenyl)acrylic acid
Biochemical Assay Reagents
trans-3,4-Difluorocinnamic acid ((E)-3-(3,4-Difluorophenyl)acrylic acid) 是一种生化试剂,可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-137854
Enzyme Substrates
Naphthol AS-BI N-acetyl-β-D-glucosaminide 作为底物,直接和 N-acetyl-β-glucosaminidase 酶反应,直观地检测和定位 N-acetyl-β-glucosaminidase 酶的活性区域。
HY-W127401
HY-W009274
MurNAc; NAMA
Enzyme Substrates
N-乙酰胞壁酸
N-acetylmuramic acid 是细菌细胞壁肽聚糖的组成部分,对于维持细胞形状和完整性至关重要。N-acetylmuramic acid 通过抑制外壳相关氨基己糖苷酶和核心酶抑制孢子萌发。N-acetylmuramic acid 是福赛斯拟杆菌增殖和维持其细胞形态所必需的
HY-P2972
HY-W017353
HY-P2803
HY-B2192
HY-P2876
HY-134163
4-Methylumbelliferyl alpha-L-arabinopyranoside
Carbohydrates
4-甲基香豆素基-α-L-吡喃阿拉伯糖苷
4-Mmethylumbelliferyl α-L-arabinopyranoside (4-Mmethylumbelliferyl α-L-arabinopyranoside) 是水解含阿拉伯糖底物 (例如 α-L-arabinopyranoside) 的酶的底物。
HY-P2935
HY-P2999
ENGase
Biochemical Assay Reagents
Endo-β-N-acetylglucosaminidase (ENGase) 是一种胞质去糖基化酶,可以水解N-连接寡糖 。Endo-β-N-acetylglucosaminidase 可用于糖蛋白的聚糖分析和糖化化合物前体的制备,常用于生化研究。
HY-E70021
HY-P2931
TPI
Biochemical Assay Reagents
Triosephosphate isomerase (TPI) 三磷酸异构酶是一种糖酵解酶。Triosephosphate isomerase 可快速转换 dihydroxyacetone phosphate (磷酸二羟丙酮) 和 D: -glyceraldehyde-3-phosphate (D: -甘油醛-3-磷酸)。其催化位点位于二聚体界面。
HY-P1635
HY-126399
HY-P2911
GLDH
Biochemical Assay Reagents
Glutamate dehydrogenase NAD(P) (GLDH) (谷氨酸脱氢酶 NAD(P)) 可在肝细胞、肾组织、脑、肌肉和肠细胞中发现。Glutamate dehydrogenase NAD(P) 常用于生化研究。Glutamate dehydrogenase NAD(P) 是一种线粒体酶,它作为尿素循环的一部分,催化谷氨酸可逆的氧化脱氨生成 α-酮戊二酸 (α-KG)。
HY-W025830
Biochemical Assay Reagents
2-(1-(2-Amino-2-oxoethyl)cyclohexyl)acetic acid 具有神经学特性,可用于研究蛋白质和酶的结构和功能,以及蛋白质-蛋白质相互作用。2-(1-(2-Amino-2-oxoethyl)cyclohexyl)acetic acid 也可用于研究化合物的结构和功能。
HY-P2994
3-HBDH
Biochemical Assay Reagents
3-Hydroxybutyrate dehydrogenase (3-HBDH) 3-羟基丁酸脱氢酶是一种线粒体酶,常用于生化研究。3-Hydroxybutyrate dehydrogenase 参与酮体的合成和降解以及丁酸的代谢。3-Hydroxybutyrate dehydrogenase 催化 (R)-3-羟基丁酸转化为乙酰乙酸酯。
HY-153102
Enzyme Substrates
G3-CNP 是一种 α-淀粉酶底物。在 405 nm 处测量 G3-CNP 裂解产物 2-氯-4-硝基苯酚的吸光度,可用于检测酶活性。
HY-E70003
HY-E70066
Biochemical Assay Reagents
UDP-sugar pyrophosphorylase (AtUSP) 是一种广泛的底物酶,可合成核苷酸糖。UDP-sugar pyrophosphorylase 在补救途径中催化各种单糖 1-磷酸转化为相应的 UDP-糖。
HY-P2802
α-D-Glucosidase
Biochemical Assay Reagents
α-葡萄糖苷酶
α-Glucosidase (α-D-Glucosidase) 是一种碳水化合物水解酶,可催化 α-葡萄糖从底物的非还原端释放。α-Glucosidase 可以促进小肠对葡萄糖的吸收。抑制 α-Glucosidase 是非胰岛素依赖型糖尿病 (NIDDM) 的有效管理方法。
HY-E70011
HY-E70059
Biochemical Assay Reagents
alpha-1,2-Fucosyltransferase (α1,2FucT), 即 α 1, 2-岩藻糖基转移酶,常用于生化研究。alpha-1,2-Fucosyltransferase 是一种限速酶,可催化 Lewis y(一种细胞膜相关糖类抗原)的合成。
HY-W088501
Biochemical Assay Reagents
(E)-Pent-3-enoic acid 是一种不饱和羧酸。(E)-Pent-3-enoic acid 作为各种化学反应(包括酯化、氧化和还原)的起始原料。(E)-Pent-3-enoic acid 在食品工业中有作为调味剂的潜在用途。
HY-131162
Biochemical Assay Reagents
Chymase 是一种蛋白质消化酶,主要存在于肥大细胞 (MC)、成纤维细胞和血管内皮细胞中。炎症信号、组织损伤和细胞应激等背景下,Chymase 被释放到胞外间质中。Chymase 还参与血管紧张素 II (Ang II) 生成,用于心血管疾病的研究。
HY-113535
HY-E70078
HY-D0904
S-Acetylthiocholine iodide; ATCh iodide
Biochemical Assay Reagents
Acetylthiocholine iodide 可以用作某些酶的底物,如胆碱酯酶等,并且可以用于测定这些酶的活性水平。此外,该化合物还被应用于某些医学研究中,例如在神经科学和器官生理学等领域中的应用。
HY-E70039
Biochemical Assay Reagents
alpha-2-3,6,8-Sialidosidase (SpNanA) 催化 α- (2->)-、α- (2- bbb6)-、 α-(2->8)-寡糖、糖蛋白、糖脂、colominic 酸和合成底物中唾液酸残基末端糖苷键的水解。
HY-B2228
HY-P2843
HY-B2220
HY-137855
Biochemical Assay Reagents
4-Methylumbelliferyl sulfate (potassium),是一种荧光底物,在生化和生物医学研究中常用于检测硫酸酯酶的活性。它由连接到荧光分子上的硫酸基组成,可以被硫酸酯酶裂解。裂解后,4-Methylumbelliferyl sulfate 会释放出一种高荧光产物,可以使用荧光显微镜或光谱法检测到。使用 4-Methylumbelliferyl sulfate 作为硫酸酯酶的底物可以准确检测和定量各种生物样品中的这些酶。
HY-W014449
Biochemical Assay Reagents
4-Nitrophenyl butyrate 由用 4-硝基苯酚基团酯化的丁酸链组成,因此呈黄色。该化合物通常用作酶测定中的底物,以测量酯酶和脂肪酶的活性。当这些酶裂解酯键时,硝基苯酚基团被释放,颜色从黄色变为橙色。因此,颜色变化的速率可以用来确定酶的活性。此外,4-Nitrophenyl butyrate 还可用作有机合成试剂和染料中间体。
HY-P2836
HY-P2984
HY-E70020
Biochemical Assay Reagents
UDP-Glc dehydrogenase (UGDH) 是一种 NAD+ 依赖性酶,可催化 UDP-葡萄糖 (UDP-Glc) 的双重氧化以产生 UDP-葡萄糖醛酸。UDP-Glc dehydrogenase (UGDH) 是许多细胞壁多糖生物合成所必需的核苷酸-糖相互转化途径中的关键酶。
HY-P2803A
HY-P3008
HY-P2756
HY-150278
HY-D1208
HY-P2966
HY-107940
HY-E70077
Biochemical Assay Reagents
Penicillinase (from calf stomach) 是一种通过水解青霉素内酰胺环中的环酰胺键来降解青霉素的酶,能使青霉素失活。Penicillinase (from calf stomach) 可从对青霉素耐药的菌株中分离。Penicillinase (from calf stomach) 在作为类固醇激素酶联免疫吸附测定的标记物中有潜在应用。
HY-130767
Biochemical Assay Reagents
Naphthol AS-TR Phosphate 是一种水溶性染料,通常用作各种生化测定中的酶底物,以检测碱性磷酸酶活性。Naphthol AS-TR Phosphate 具有独特的化学性质,使其可以被碱性磷酸酶水解,从而形成可以通过分光光度法检测的有色产物。这使其成为监测生物样品(如血清或尿液)中酶活性的有用工具。
HY-W025920
3,3'-Diaminobenzidine tetrahydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
DAB (tetrahydrochloride hydrate) 通常用作免疫组织化学和酶组织化学中的显色底物,以显示感兴趣的抗原或酶。当被过氧化氢氧化时,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 会在抗原或酶的位置产生棕色沉淀,便于在显微镜下检测和观察。此外,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 在其他研究领域也有潜在的应用,例如生物传感器的开发和细胞氧化应激的研究。
HY-114158A
Pronase (Activity ≥ 4000 U/mg)
Biochemical Assay Reagents
Pronase E (Activity ≥ 4000 U/mg) 是从灰色链霉菌 (Streptomyces griseus ) 中获得的一种蛋白水解酶混合物,能够将蛋白质消化成单个氨基酸。
HY-B2237A
HY-114158
Pronase (Activity ≥ 7000 U/g)
Biochemical Assay Reagents
Pronase E (Activity ≥ 7000 U/g) 是从灰色链霉菌 (Streptomyces griseus ) 中获得的一种蛋白水解酶混合物,能够将蛋白质消化成单个氨基酸。
HY-137840
HY-P2877
HY-P2895
Clostridiopeptidase B
Biochemical Assay Reagents
Clostripain(Clostridiopeptidase B) 是一种从梭状芽孢杆菌(Clostridium histolyticum )中分离出的蛋白水解酶,具有酯酶、酰胺酶和蛋白酶活性,并且是一种高度特异性的靶向精氨酸羧基肽键的蛋白酶。
HY-125857
HY-E70049
GM2/GD2 synthase
Biochemical Assay Reagents
beta-1,4-N-Acetylgalactosaminyltransferase (CgtA) (GM2/GD2 synthase) 是催化 GM3、GD3 和乳酰神经酰胺 (LacCer) 分别转化为 GM2、GD2 和 asialo-GM2 (GA2) 的关键酶。beta-1,4-N-Acetylgalactosaminyltransferase (CgtA) 是控制脑富集复合神经节苷的合成的关键酶。
HY-P2986
HY-P2740
HY-P2887
HY-145934A
HY-111487
HY-B2193
HY-P2742
HY-E70054
CgtB
Biochemical Assay Reagents
beta-1,3-Galactosyltransferase (WbgO) (CgtB) 作用于 N-聚糖底物。beta-1,3-Galactosyltransferase (WbgO) 催化寡糖、糖肽和糖蛋白底物 (包括其自身) 上 1 型链的形成。
HY-W017386
Biochemical Assay Reagents
3-Methyl-2-oxovaleric acid,sodium salt 属于羧酸类,由带有甲基、羧基和酮基的五碳链组成。该化合物通常用作生化和医学研究中的分析试剂,特别是用于检测和定量 2-酮酸。它也可以用作酶测定中的底物,以测量参与氨基酸代谢的某些酶的活性。此外,3-Methyl-2-oxovaleric acid,sodium salt 可能在糖尿病、癌症和心血管疾病等多种疾病方面具有潜在的研究作用。
HY-D0980
Biotinyl-3,6-dioxaoctanediamine; EZ-Link Amine-PEO2-Biotin
Biochemical Assay Reagents
Biotin-DADOO 是一个生物素酰化试剂,可用于合成生物素-雌二醇共轭化合物,从而通过酶免疫测定法测定血浆雌二醇的浓度。
HY-P2943
Biochemical Assay Reagents
Phosphate acetyltransferase (磷酸乙酰转移酶) 是一种转移酶,常用于生化研究。Phosphate acetyltransferase 催化乙酰基从 acetyl-P 可逆转移到 CoA,形成 acetyl-CoA 和无机磷酸盐,参与乙酸同化/异化反应。
HY-E70012
HY-W010854
HY-15906
Lumi-Phos Plus; Lumigen PPD; PPD
Enzyme Substrates
AMPPD 是 1,2-dioxo-cyclohexane 衍生物,为超敏碱性磷酸酶底物。
HY-15911
2-Chloro-4-nitrophenyl α-L-fucopyranoside
Enzyme Substrates
CNP-AFU (2-Chloro-4-nitrophenyl α-L-fucopyranoside) 是α-L-岩藻糖苷酶的底物。
HY-15926
2-Nitrophenyl β-D-galactopyranoside
Enzyme Substrates
ONPG 是一种比色和分光光度计底物,用于检测 β-半乳糖苷酶活性。
HY-15927
Enzyme Substrates
4-Nitrophenyl β-D-glucopyranoside 是 β-glucosidase 的显色底物。4-Nitrophenyl β-D-glucopyranoside 可用于测量 β-葡萄糖苷酶活性。
HY-15936
HY-D0714
2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TPTZ; TTC
Enzyme Substrates
四氮唑红
Tetrazolium Red (2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TTC) 用于观察脱氢酶的活性,遇氢后由无色变为红色。Tetrazolium Red 是一种无色水溶性染料,主要在活细胞的线粒体中被还原为深红色、不溶于水的化合物 (甲臜),从而可用于区分中风后存活的和梗塞的脑组织。
HY-D0183
HY-W039911
PNP-alpha-D-Gal; PNP-α-D-Gal
Enzyme Substrates
4-硝基苯基 α-D-吡喃半乳糖苷
4-Nitrophenyl α-D-galactopyranoside (PNP-alpha-D-Gal) 是一种 4-硝基苯基 (pNP) 糖吡喃糖苷的人工底物,用于检测 α-半乳糖苷酶活性。当 4-Nitrophenyl α-D-galactopyranoside 用作底物时,释放的 pNP 量会显着增加。
HY-D0255
3,3'-Dimethoxybenzidine dihydrochloride; C.I. Disperse Black 6 dihydrochloride
Enzyme Substrates
联甲氧基苯胺二盐酸盐
o-Dianisidine盐酸盐是一个比色过氧化物酶底物, 适用于ELISA。
HY-147112
HY-116285
HY-137550
Enzyme Substrates
4-Nitrophenyl β-D-galactopyranoside 是 β-D-半乳糖苷和单糖的衍生物。4-Nitrophenyl β-D-galactopyranoside 可被用于亲和标签。
HY-126388
HY-153101
HY-112832
HY-E70164
EC:2.8.2.-; CHST4; GlcNAc6ST2
Enzyme Substrates
Carbohydrate Sulfotransferase 4 (EC:2.8.2.-) 可以催化硫酸盐转移至 O-连接粘蛋白型聚糖内非还原性 GlcNAc 残基 C-6 位置的羟基。
HY-E70165
EC:2.8.2.-; CHST5; GST4-α
Enzyme Substrates
Carbohydrate Sulfotransferase 5 (EC:2.8.2.-) 可以催化硫酸盐转移至粘蛋白型受体的非 GlcNAc 残基和 O 连接糖的 6 位。
HY-E70161
EC:2.8.2.21; CHST1
Enzyme Substrates
Carbohydrate Sulfotransferase 1 (EC:2.8.2.21) 催化硫酸盐转移至角质素内部半乳糖 (Gal) 残基的 6 位。
HY-E70162
EC:2.8.2.-; CHST; GlcNAc6ST-1
Enzyme Substrates
Carbohydrate Sulfotransferase 2 (EC:2.8.2.-) 催化硫酸盐转移至 N 连接聚糖上的角质素样结构内和粘蛋白相关聚糖内的非还原性 GlcNAc 残基的第 6 位。
HY-E70163
EC:2.8.2.17; CHST3; C6ST1
Enzyme Substrates
Carbohydrate Sulfotransferase 3 (EC:2.8.2.17) 可以催化硫酸盐转移到软骨素的 GalNAc 残基的 6 位。
HY-E70170
EC:2.8.2.-; HS2ST1
Enzyme Substrates
Heparan Sulfate 2-O-Sulfotransferase 1 是一种磺基转移酶,影响皮肤硫酸酯的生物合成。
HY-E70171
EC:2.8.2.23; HS3ST1
Enzyme Substrates
Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 1 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 1 控制和抗凝剂硫酸乙酰肝素有关结构的细胞生产
HY-E70172
EC:2.8.2.23; HS3ST4; 3-OST-4
Enzyme Substrates
Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 可以调节 Notch 信号通路。
HY-E70166
EC:2.8.2.21; CHST6; GlcNAc6ST-5
Enzyme Substrates
Carbohydrate Sulfotransferase 6 (EC:2.8.2.21) 可以催化硫酸盐转移至角质素非还原性 GlcNAc 残基的 6 位。
HY-E70167
EC:2.8.2.17; CHST7; GlcNAc6ST-4
Enzyme Substrates
Carbohydrate Sulfotransferase 7 (EC:2.8.2.17) 可以催化硫酸盐转移到非 GlcNAc 残基的第 6 位和软骨素的 GalNAc 残基的第 6 位。
HY-E70168
EC:2.8.2.-; CHST10; huHNK-1ST
Enzyme Substrates
Carbohydrate Sulfotransferase 10 (EC:2.8.2.-) 可以催化硫酸盐转移至蛋白质和脂质连接寡糖的末端葡萄糖醛酸的 3 位。
HY-E70169
EC:2.8.2.-; GAL3ST2
Enzyme Substrates
Galactose-3-O-sulfotransferase 2 是一种磺基转移酶,作用于低聚糖。
HY-E70153
EC:2.4.1.69; FUT2
Enzyme Substrates
Fucosyltransferase 2 (EC:2.4.1.69; FUT2) 以 α1-2 连接将岩藻糖添加到 I 型链的末端半乳糖上。
HY-E70181
EC:3.2.1.46; GALC
Enzyme Substrates
Galactosylceramidase 参与半乳糖神经酰胺溶酶体分解代谢。Galactosylceramidase 可用于克拉伯病的研究。
HY-E70142
EC:2.4.1.102; GCNT1
Enzyme Substrates
Glucosaminyl (N-acetyl) Transferase 1 ( EC:2.4.1.102, GCNT1) 对于 Gal beta 1-3(GlcNAc beta 1-6)GalNAc 结构和核心 2 O-聚糖分支的形成至关重要,并在癌症中发挥重要作用。
HY-E70143
EC:2.4.1.15; N-Acetylglucosaminyltransferase
Enzyme Substrates
Glucosaminyl (N-acetyl) Transferase 2 (EC:2.4.1.150, GCNT2, GCNT5, NACGT1, N-acetyllactosaminide beta-1,6-N-acetylglucosaminyl-transferase, N-acetylglucosaminyltransferase, IGNT) 负责形成血型的 I 抗原,在癌症中也发挥着重要作用。
HY-E70173
EC:2.8.2.-; HS6ST1
Enzyme Substrates
Heparan Sulfate 6-O-Sulfotransferase 1 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate 6-O-Sulfotransferase 1 在硫酸肝素生物合成中起重要作用。
HY-E70174
EC:2.8.2.-; HS6ST3
Enzyme Substrates
Heparan Sulfate 6-O-Sulfotransferase 3 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate 6-O-Sulfotransferase 3 在硫酸肝素生物合成中起重要作用。
HY-E70175
EC:2.8.2.30; HS3ST3B1; 3OST3B1
Enzyme Substrates
Heparan Sulfate Glucosamine 3-O-Sulfotransferase 3 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate Glucosamine 3-O-Sulfotransferase 3 在硫酸肝素生物合成中起重要作用。
HY-E70144
EC:2.4.1.101; MGAT1
Enzyme Substrates
N-Acetylglucosaminyltransferase1 (EC:2.4.1.101, MGAT1) 显示出 II 型跨膜蛋白的典型特征。 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶 1 被认为是正常胚胎发生所必需的。
HY-E70145
EC:2.4.1.144; MGAT3
Enzyme Substrates
N-Acetylglucosaminyltransferase III (EC:2.4.1.144 MGAT3) 将 GlcNAc 残基转移至 N-连接寡糖三甘露糖基核心的 β-连接甘露糖,并产生平分 GlcNAc。
HY-E70176
EC:2.8.2.8; NDST1
Enzyme Substrates
N-Deacetylase/N-Sulfotransferase 1 是一种磺基转移酶。N-Deacetylase/N-Sulfotransferase 1 修饰硫酸肝素依赖性生长因子和形态因子信号传导。
HY-E70177
EC:2.8.2.8; NDST2; N-HSST 2
Enzyme Substrates
N-Deacetylase/N-Sulfotransferase 2 是一种磺基转移酶。N-Deacetylase/N-Sulfotransferase 2 在肥大细胞中合成丝甘蛋白聚糖结合的肝素链。
HY-E70178
EC:2.4.2.63; POGLUT1
Enzyme Substrates
Protein O-Glucosyltransferase 1 是一种葡萄糖基转移酶。Protein O-Glucosyltransferase 1 通过在 Notch 中的丝氨酸残基上添加葡萄糖修饰 Notch 信号通路。
HY-E70146
EC:2.4.3.4; ST3GAL2
Enzyme Substrates
ST3 beta-Gal alpha-2,3-Sialyltransferase 2 (EC:2.4.3.4, ST3GAL2) 催化唾液酸从 CMP-唾液酸转移到含半乳糖的底物的反应。
HY-E70147
EC:2.4.99.; ST3GAL6; Type 2 lactosamine α-2,3-sialyltransferase
Enzyme Substrates
ST3 beta-Gal alpha-2,3-Sialyltransferase 6 (EC:2.4.99., ST3GAL6; SIAT10, Type 2 lactosamine alpha-2,3-sialyltransferase) 从活化的胞苷 5'-单磷酸-N-乙酰神经氨酸转移唾液酸连接至唾液酸化糖脂 (神经节苷脂) 的末端位置或连接至糖蛋白的 N-或 O-连接糖链。ST3 beta-Gal alpha-2,3-Sialyltransferase 6 在癌症中发挥重要作用。
HY-E70148
EC:2.4.3.1; ST6GAL1
Enzyme Substrates
ST6 Gal Sialyltransferase 1 (EC:2.4.3.1, ST6GAL1) 催化唾液酸从 CMP-唾液酸转移到含半乳糖的底物。
HY-E70149
EC:2.4.3.1; ST6GAL2
Enzyme Substrates
ST6 Gal Sialyltransferase 2 (EC:2.4.3.1, ST6GAL2) 催化唾液酸从 CMP 转移到寡糖底物。ST6 Gal Sialyltransferase 2 在精神分裂症研究中发挥着重要作用。
HY-E70150
EC:2.4.3.3; Alpha-N-Acetylgalactosaminide alpha-2,6-sialyltransferase 1
Enzyme Substrates
ST6 Sialyltransferase 1 (EC:2.4.3.3, ST6GALNAC1, SIAT7A, Alpha-N-acetylgalactosaminide alpha-2,6-sialyltransferase 1) 将唾液酸、N-乙酰神经氨酸 (NeuAc) 以 α-2,6 连接转移至 O-连接的 GalNAc 残基。ST6 Sialyltransferase 1 在癌症中发挥着重要作用。
HY-E70151
EC:2.4.3.3; ST6GALNAC2
Enzyme Substrates
ST6 Sialyltransferase 2 (EC:2.4.3.3, ST6GALNAC2) 将唾液酸添加到复合糖的非还原端。
HY-E70152
EC:2.4.3.7; ST6GALNAC4; SIAT3-C
Enzyme Substrates
ST6 Sialyltransferase 4 (EC:2.4.3.7; ST6GALNAC4; SIAT3-C; SIAT3C; SIAT7-D; SIAT7D) 催化唾液酸从 CMP-唾液酸转移到含有半乳糖的底物。ST6 Sialyltransferase 4 通过诱导异常糖基化促进肝细胞癌变。
HY-E70139
EC:2.4.1.313; B3GALNT2; β-1,3-N-acetylgalactosaminyltransferase II
Enzyme Substrates
UDP-GalNAc:β-1,3-N-acetylgalactosaminyltransferase 2 ( EC:2.4.1.313; B3GALNT2; β-1,3-N-acetylgalactosaminyltransferase II) 是一种糖基转移酶。
HY-E70140
EC 2.4.1; A4GNT
Enzyme Substrates
α-1,4-N-Acetylglucosaminyltransferase 4 (EC 2.4.1, A4GNT) 催化 N-乙酰葡糖胺 (GlcNAc) 转移至核心 2 支链 O-聚糖并抑制幽门螺杆菌 H. pylori 生长。
HY-E70180
EC:3.2.1.22; GLA
Enzyme Substrates
alpha-Galactosidase A 是一种溶酶体外糖苷酶,可水解糖缀合物的末端 α 半乳糖部分。
HY-E70141
EC:2.4.1.149; B3GNT4
Enzyme Substrates
β-1,3-N-Acetylglucosaminyltransferase 4 (EC:2.4.1.149, B3GNT4) 参与聚 N-乙酰基乳糖胺的合成,并对 2 型寡糖具有活性。
HY-E70191
HY-E70138
EC:2.4.1.133; B4GALT7
Enzyme Substrates
β-1,4-Galactosyltransferase 7 对供体底物 UDP-半乳糖具有专属特异性,全部以 β-1,4 连接形式将半乳糖转移至类似的受体糖上:GlcNAc、Glc 和 Xyl。
HY-E70179
EC 2.4.1.149; B4GAT1; β3GNTI
Enzyme Substrates
beta-1,4-Glucuronyltransferase 1 是一种葡萄糖基转移酶。beta-1,4-Glucuronyltransferase 1 将葡萄糖醛酸转移到木糖的 α 和 β 异构体。
HY-E70183
EC:3.2.1.20; GAA
Enzyme Substrates
Lysosomal α-Glucosidase (EC:3.2.1.20) 是一种 γ-淀粉酶,对糖原和几种天然和合成的低聚葡萄糖苷具有特异性。
HY-E70188
EC:3.1.6.4; GALNS
Enzyme Substrates
N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase (GALNS) 是多种恶性肿瘤 (如肺癌、乳腺癌、头颈癌等) 的潜在通用生物标志物。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 活性不足会引起 IVA 型粘多糖贮积病 (MPS IVA),也称为 Morquio A 综合征。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 可用于 MPS IVA 以及癌症的研究。
HY-E70154
EC:2.4.1.65; FUT3; FT3B
Enzyme Substrates
Fucosyltransferase 3 (EC:2.4.1.65, FUT3, FT3B) 具有很强的 α 1-3 和 α 1-4 岩藻糖基转移酶活性。
HY-E70155
EC:2.4.1.65; Fucosyltransferase 5; Fucosyltransferase V
Enzyme Substrates
Fucosyltransferase 5 (EC:2.4.1.65, Fucosyltransferase 5, Fucosyltransferase V) 负责 Lex、sialy-Lex 和 Lea 抗原合成的最终步骤。
HY-E70156
EC:2.4.1.-; FUT7
Enzyme Substrates
Focusyltransferase 7 (FUT7) 是一种高尔基堆叠膜蛋白。Focusyltransferase 7 在 Lewis 抗原合成过程中催化最后的聚焦化步骤,并产生独特的糖基化产物 sialyl Lewis X (sLeX)。Focusyltransferase 7 催化参与唾液 Lewis X 抗原表达的 α -1,3 糖苷键。
HY-E70157
EC:2.4.1.68; FUT8; α1-6FucT
Enzyme Substrates
Fucosyltransferase 8 (EC:2.4.1.68; FUT8; α1-6FucT) 是一种糖基转移酶,催化聚焦残基从 GDP-fucose 转移到 N-聚糖的最内层 N -乙酰氨基葡萄糖残基。
HY-E70158
EC:2.4.1.152; FUT9
Enzyme Substrates
Fucosyltransferase 9 (EC:2.4.1.152, FUT9) 催化 Lewis 抗原生物合成的最后一步,即向前体多糖添加岩藻糖。Fucosyltransferase 9 合成 LeX 寡糖 (CD15)。
HY-E70159
EC:2.4.1.-; FUT11
Enzyme Substrates
Fucosyltransferase 11 (EC:2.4.1.-, FUT11) 将 α-L-岩藻糖连接到伴清蛋白糖肽和双触角 N-聚糖受体上。Fucosyltransferase 11 在肿瘤领域发挥重要作用。
HY-E70160
EC:2.4.1.221; POFUT1
Enzyme Substrates
Protein O-Fucosyltransferase 1 (EC:2.4.1.221; POFUT1) 是一种糖基转移酶,其富含半胱氨酸基序作为受体糖和 GDP-焦点作为供体。
HY-E70182
EC:3.2.1.35; HYAL2
Enzyme Substrates
Hyaluronidase 2 (EC:3.2.1.35; HYAL2) 是一种透明质酸酶,可降解透明质酸。
HY-E70184
EC:3.2.1.50; NAGLU; UFHSD 1
Enzyme Substrates
α-N-Acetylglucosaminidase (EC:3.2.1.50; NAGLU; UFHSD 1) 是一种糖基转移酶。
HY-E70185
EC:3.2.1.24; MAN2B1; LAMAN
Enzyme Substrates
Lysosomal α-mannosidase (EC:3.2.1.24; MAN2B1; LAMAN) 是一种外切糖苷酶,可水解甘露糖聚糖的 α-甘露糖苷键。Lysosomal α-mannosidase 可用于 α-甘露糖苷贮积症的研究。
HY-E70186
EC:3.1.6.12; ARSB
Enzyme Substrates
Arylsulfatase B (EC:3.1.6.12, ARSB) 可从硫酸皮肤素和硫酸软骨素这两种 GAG 中去除称为硫酸盐的化学基团。
HY-E70187
EC:3.1.6.1; ARSG
Enzyme Substrates
Arylsulfatase G是一种溶酶体硫酸酯酶。Arylsulfatase G 与所有硫酸酯酶,特别是芳基硫酸酯酶具有高度的序列相似性。Arylsulfatase G 可用于代谢研究。
HY-E70189
EC:2.8.2.20; TPST1; 1TPST-1
Enzyme Substrates
Tyrosylprotein Sulfotransferase 1 (EC:2.8.2.20, TPST1, 1TPST-1) 具有蛋白质同二聚活性和蛋白酪氨酸磺基转移酶活性。
HY-E70190
EC:2.8.2.20; TPST2
Enzyme Substrates
Tyrosylprotein Sulfotransferase 2 (TPST-2) 是TPST 的一个亚型。Tyrosylprotein Sulfotransferase是一种54- 50 kda的反式高尔基网络的完整膜糖蛋白,在几乎所有被研究的组织中都发现,催化通过该隔室的可溶性蛋白和膜蛋白的酪氨酸o -硫酸化。
HY-W100403
Choline p-toluenesulfonate
Enzyme Substrates
甲苯磺酸胆碱
Choline tosylate 是一种可抑制磷脂酶 A2 和磷脂酶 C 的亲核化合物。Choline tosylat 通过抑制二酰基甘油 (DAG) 的形成来抑制小鼠肿瘤的生长。
HY-137841
Arginine 4-methyl-7-coumarylamide hydrochloride
Enzyme Substrates
L-精氨酸-7-酰胺-4-甲基香豆素盐酸盐
L-Arginine-7-amido-4-methylcoumarin (Arginine 4-methyl-7-coumarylamide) hydrochloride 是组织蛋白酶 H (cathepsin H ) 的特异性底物,但不是组织蛋白酶 L 和 B 的底物。
HY-P2902
Biochemical Assay Reagents
Glucose oxidase 在食品和饮料工业中用作防腐剂和稳定剂,通常来源于真菌黑曲霉。Glucose oxidase 能与细胞内的葡萄糖和氧气 (O2 ) 反应生成过氧化氢 (H2 O2 ) 和葡萄糖酸,切断癌细胞的营养来源,从而抑制癌细胞的增殖。
HY-E70060
EB4GALT1 (LgtE)
Biochemical Assay Reagents
beta-1,4-Galactosyltransferase (LgtE) (EB4GALT1 (LgtE)) 催化涉及 UDP-半乳糖和 N-乙酰葡糖胺的反应,用于生产半乳糖 β-1,4-N-乙酰葡糖胺。
HY-156262
HY-P2952
AMPK; Myokinase; Adk
Biochemical Assay Reagents
Adenylate (Adk),即肌激酶,是一种磷酸转移酶,常用于生化研究。Adenylate 催化磷酸腺苷的相互转化。Adenylate 监测细胞内磷酸核苷酸水平,在细胞能量稳态中起着重要作用。
HY-P2875
Biochemical Assay Reagents
Hemicellulase,即半纤维素酶,属于糖苷水解酶的酶家族,常用于生化研究。Hemicellulase 可以破坏植物纤维中存在的葡萄糖和聚合物与水分子的结合,是自然界中植物生物量和碳流降解的关键成分。
HY-P3029
HY-W019981C
MgCl2 hexahydrate, for cell culture
Buffer Reagents
六水合氯化镁, 用于细胞培养
Magnesium chloride hexahydrate, for cell culture 是六水形式的二氯化镁。Magnesium chloride hexahydrate, for cell culture 可用作镁离子源和许多酶的辅助因子。Magnesium chloride hexahydrate, for cell culture 可增加 Ca2+ ATPase 的活性。
HY-E70037
N-Acetylglucosamine kinase
Biochemical Assay Reagents
GlcNAc kinase (EcNagK) (N-Acetylglucosamine kinase) 是一种 GlcNAc 代谢酶。GlcNAc kinase (EcNagK) 将 ATP 的 γ-磷酰基转移到 GlcNAc 的 C-6 位羟基上,生成 GlcNAc-6-P。
HY-E70125
Carboxycyclohexadienyl dehydratase
Biochemical Assay Reagents
Arogenate dehydratase (Carboxycyclohexadienyl dehydratase) 是维管植物叶绿体和质体基质中催化芳香酸 (arogenate ) 转化为苯丙氨酸 (Phe ) 的关键酶。Arogenate dehydratase 在细胞壁木质素生物合成和光合作用中起重要作用,可用于植物改良研究。
HY-Y0308D
HY-W002291
4-Fluoro-L-phenylalanine
Biochemical Assay Reagents
p-Fluoro-L-phenylalanine (4-Fluoro-L-phenylalanine) 是酪氨酸羟化酶 (TH) 的底物,可用于研究该酶的调节。p-Fluoro-L-phenylalanine 与大肠杆菌的 L-亮氨酸特异性受体结合(KD =0.26 μM)。
HY-P2858
HY-Y0623
HOSu; 1-Hydroxy-2,5-pyrrolidinedione
Biochemical Assay Reagents
N-羟基琥珀酰亚胺
N-Hydroxysuccinimide (HOSu; 1-Hydroxy-2,5-pyrrolidinedione) 是一种常用于生物共轭技术的活化酯,例如荧光染料和酶的蛋白质标记、色谱支持物、微珠、纳米粒子和微阵列载玻片的表面活化,以及化学合成肽。
HY-78035
Methylmaleic anhydride
Biochemical Assay Reagents
柠康酸酐
Citraconic anhydride (Methylmaleic anhydride) 是 maleic anhydride 的衍生物。Citraconic anhydride 可逆地阻断蛋白质氨基,稳定特定的酶并提高其催化性能,或逆转组织切片中福尔马林固定的影响。Citraconic anhydride 对皮肤和眼睛有刺激性。
HY-P2947
Aldehyde dehydrogenase (NAD(P))
Biochemical Assay Reagents
醛脱氢酶
ALDH (Aldehyde dehydrogenase (NAD(P))) 催化醛氧化成相应的羧酸,伴随辅因子 NAD(P) 还原成 NAD(P)H,常用于生化研究。ALDH 是人体用来缓解乙醛应激的许多酶系统之一。
HY-P2837
Biochemical Assay Reagents
Oxaloacetate decarboxylase 催化草酰乙酸不可逆脱羧生成丙酮酸和COIC2 。Oxaloacetate decarboxylase 是钠离子转运脱羧酶 (NaT-DC) 酶家族的成员。Oxaloacetate decarboxylase 将脱羧反应的化学能转化为跨膜的 Na+ 离子电化学梯度。
HY-P2907
Biochemical Assay Reagents
Formate dehydrogenase 是一种在原核生物和真核生物中普遍存在的酶,可催化甲酸盐可逆氧化为二氧化碳。根据它的金属含量、结构和催化策略,Formate dehydrogenase 可分为非金属和含金属的两大类,常用于生化研究。
HY-P2844
Biochemical Assay Reagents
Polynucleotide Kinase 是一种 DNA修复酶。Polynucleotide Kinase 既具有催化磷酸盐从 ATP 转移到 5'-羟基 (OH) 末端的 5'-激酶活性,又具有将 3'-磷酸末端转化为 3'-OH 末端的 3'-磷酸酶活性< sup>[1]。
HY-E70026
Biochemical Assay Reagents
L-fucokinase/GDP-fucose pyrophos-phorylase (FKP) 是一种催化化学反应的酶。L-fucokinase/GDP-fucose pyrophos-phorylase (FKP) 具有 L-fucose 底物。L-fucokinase/GDP-fucose pyrophos-phorylase (FKP) 诱导 L-fucose 磷酸化形成 L-岩藻糖-L-磷酸。
HY-P3028
Ficin
Biochemical Assay Reagents
Ficain 是一种由几种蛋白酶组成的酶提取物,可从 Ficus hispida L. 和无花果 (Ficus carica ) 的乳胶中分离。Ficain 在果实成熟过程中以不同的比例存在不同的特异性。Ficain 在蛋白质水解、食品、生物活性肽和抗体片段的生产中有广泛的应用。
HY-N1428A
Biochemical Assay Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-E70075
GDH-TIM; GDH-TPI
Biochemical Assay Reagents
α-Glycerophosphate Dehydrogenase-Triosephosphate (GDH-TIM) 是一种由甘油磷酸脱氢酶 (GDH) 和三磷酸异构酶 (TIM) 组成的酶混合物。α-Glycerophosphate Dehydrogenase-Triosephosphate 可用于测定红细胞溶血物中的转酮醇酶 (TK) 活性,以评估维生素 B 缺乏症。
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-P2989
Biochemical Assay Reagents
Pyruvate carboxylase 是一种含生物素的酶,可催化丙酮酸的 HCO3− 和 MgATP 依赖性羧化形成草酰乙酸。Pyruvate carboxylase 通过调节肝脏糖异生、脂肪细胞脂肪酸合成以及胰腺 β 细胞胰岛素分泌,在控制全身能量方面发挥重要作用。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Buffer Reagents
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride, for molecular biology (Salmiac, for molecular biology) 是可用于分子生物园学研究的氯化铵。Ammonium chloride 可作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。
HY-E70028
Biochemical Assay Reagents
UDP-sugar pyrophosphorylase (BlUSP) 是能够将葡萄糖-1-磷酸 (Glc-1-P) 激活为 UDP-葡萄糖 (UDP-Glc) 的酶。UDP-sugar pyrophosphorylase 催化尿苷基从 UTP 到糖-1-磷酸的可逆转移,产生 UDP-糖和焦磷酸 (PPi)。
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Buffer Reagents
氯化铵,用于细胞培养
Ammonium chloride, for cell culture (Salmiac, for cell culture) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬抑制剂。
HY-147207C
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Biochemical Assay Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-134429
Biochemical Assay Reagents
4-硝基苯基Α-L-吡喃阿拉伯糖苷
p-Nitrophenyl α-L-arabinopyranoside 是一种生化试剂。p-Nitrophenyl α-L-arabinopyranoside 能被重组 BgaA (rBgaA,从含有 pEBGA29 的大肠杆菌 BL21 (DE3 ) 菌株中分离) 水解。p-Nitrophenyl α-L-arabinopyranoside 在酶活性检测中有潜在应用。
HY-130777A
Adenylyl imidodiphosphate lithium hydrate
Biochemical Assay Reagents
AMP-PNP lithium hydrate 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP 可代替 ATP 用于生物研究,且不会被细胞内的酶水解。在对一种维生素 B12 转运体 BtuCD-F 的研究中发现,AMP-PNP 可堵塞 BtuCD-F 复合物的两个 BtuCD 形成的通道,从而阻止维生素 B12 进入。
HY-W034576
Hexaaza-18-crown-6 hexahydrochloride; 1,4,7,10,13,16-Hexaazacyclooctadecane hexahydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Hexacyclen (Cycloalkene) 是一种由六个含氮环组成的独特大环结构的有机化合物。Hexacyclen 因其结合金属离子的能力,在化学和生物化学中常用作螯合剂,常用于选择性结合蛋白质或酶中的金属离子,研究其结构和功能。Hexacyclen 也可作为癌症抑制剂。
HY-D0719
3,6-Diacetoxyfluoran; Di-O-acetylfluorescein
Dyes
Enzyme Substrates
荧光素二乙酸酯
Fluorescein diacetate 是一种细胞渗透性的酯酶底物。Fluorescein diacetate 可作为人谷胱甘肽硫转移酶 Pi (hGSTP1-1) 的荧光底物。
HY-147207A
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-P2810
EC 3.4.23.4
Biochemical Assay Reagents
凝乳酶
Rennin,也称 Chymosin,是一种与胃蛋白酶相关的蛋白水解酶,由某些动物胃中的细胞合成,可有效地将液态奶转化为半固体,使其在胃中停留更长时间。Rennin 的天然底物是 K-酪蛋白,它在氨基酸残基 105 和 106、苯丙氨酸和甲硫氨酸之间的肽键处被特异性切割,可广泛用于奶酪的生产。
HY-15917A
Biochemical Assay Reagents
L-二硫苏糖醇
L-Dithiothreitol (DTT)是一种还原剂,常用于各种生化应用,以破坏蛋白质中的二硫键,从而使蛋白质变性或防止形成不需要的聚集体。DTT 具有独特的化学性质,可以裂解二硫键中的硫-硫键,从而形成巯基。这使其成为蛋白质纯化、酶测定和蛋白质结构研究的有用工具。
HY-W133898
Biochemical Assay Reagents
胰蛋白胨
Tryptone,即胰蛋白酶胨,是生物培养基的常见成分。Tryptone,来源于动物组织(胰腺)蛋白水解,经胰酶消化而成的多肽类蛋白胨。Tryptone 主要成分是由胰蛋白酶消化酪蛋白,包括胰蛋白酶水解酪蛋白所产生的胨、小肽和氨基酸。Tryptone 提供了细菌生长所需的营养物质,特别是氮源和碳源。
HY-Y1269H
Salmiac, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC
Buffer Reagents
氯化铵,meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC
Ammonium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC (Salmiac, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC) 可作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-114365
UDP-N-acetyl-D-galactosamine disodium
Biochemical Assay Reagents
UDP-GalNAc (UDP-N-acetyl-D-galactosamine) disodium 是一种糖核苷酸也是 EpsC115 的底物。EpsC115 是 exopolymeric substance (EPS) 的 N 端残基 1-115 缺失突变体。UDP-GalNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物,这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。
HY-Y1269I
Salmiac (Pharmaceutical primary standard, USP)
Biochemical Assay Reagents
氯化铵,医药级,美国药典(USP)级
Ammonium chloride United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard (Salmiac, Pharmaceutical primary standard, USP) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-NP009
Native Proteins
α-乳白蛋白
α-Lactalbumin 是一种 Ca2+ -结合蛋白。α-Lactalbumin 具有单个强 Ca2+ -结合位点,因此它经常用作简单的 Ca2+ -结合蛋白模型。α-Lactalbumin 是乳糖合酶的组成部分,乳糖合酶是一种酶系统,由半乳糖基转移酶(GT)和 α-Lactalbumin 组成。
HY-129047
Biochemical Assay Reagents
胰蛋白酶
Trypsin 是一种丝氨酸蛋白酶,可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 激活 PAR2 和 PAR4 。Trypsin 通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合。Trypsin 还促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究。
HY-W045537
Biochemical Assay Reagents
Sodium 5-bromo-4-chloro-1H-indol-3-yl phosphate 通常在生物化学和分子生物学中用作磷酸酶测定的底物。该化合物被磷酸酶转化为黄色化合物,可以通过分光光度法或荧光法轻松测量。此外,它已被用作酶催化反应中的有用试剂和研究信号转导途径的工具。
HY-E70016
TdT
Biochemical Assay Reagents
Terminal deoxyribonucleotidyltransferase (TdT) 催化脱氧核糖核苷酸三磷酸缩合到 DNA 链的 3' 羟基末端,并在 V(D)J 重组期间将 N 区添加到基因片段连接处。Terminal deoxyribonucleotidyltransferase 在未成熟的、pre-B、pre-T 淋巴细胞和急性淋巴细胞白血病/淋巴瘤细胞中表达。
HY-P2878
PDE
Biochemical Assay Reagents
Phosphodiesterase(PDE) 是一种可以催化环核苷酸3 '环磷酸键水解的酶,常用于生化研究。Phosphodiesterase 可作为第二信使分子 cAMP 和 cGMP 介导的信号转导的重要调节因子。根据其对环核苷酸的特异性也可以分别不同类型,如 PDE1-PDE11,在多种疾病方面也具有一定的潜力。
HY-E70050
GM1-synthase
Biochemical Assay Reagents
beta-1,3-Galactosyltransferase (CgtB) (GM1-synthase) 是生产唾液化低脂糖 (LOSSIAL ) 所需的酶,常用于生化研究。beta-1,3-Galactosyltransferase (CgtB) 催化半乳糖分子的加成,这是产生 GM1-like LOSSIAL 结构所必需的。
HY-155887
DSPE-PEG-NH2, MW 3400 ammonium
Drug Delivery
DSPE-PEG-Amine, MW 3400 (ammonium) 是一种磷酸乙醇胺,参与合成递送系统的脂质体。DSPE-PEG-Amine, MW 3400 (ammonium) 的氨基可被转化为芳香醛,与牛碳酸酐酶 (BCA) 分子表面的丙酮保护芳香肼反应。脂质体通过与目标酶分子之间形成双芳基腙 (BAH),产生脂质体-BAH-BCA 缀合物。该缀合物可催化二氧化碳水合为碳酸氢盐。
HY-155908
DSPE-PEG-NH2, MW 10000 ammonium
Drug Delivery
DSPE-PEG-Amine, MW 10000 (ammonium) 是一种磷酸乙醇胺,参与合成递送系统的脂质体。DSPE-PEG-Amine, MW 10000 (ammonium) 的氨基可被转化为芳香醛,与牛碳酸酐酶 (BCA) 分子表面的丙酮保护芳香肼反应。脂质体通过与目标酶分子之间形成双芳基腙 (BAH),产生脂质体-BAH-BCA 缀合物。该缀合物可催化二氧化碳水合为碳酸氢盐。
HY-155907
DSPE-PEG-NH2, MW 5000 ammonium
Drug Delivery
DSPE-PEG-Amine, MW 5000 (ammonium) 是一种磷酸乙醇胺,参与合成递送系统的脂质体。DSPE-PEG-Amine, MW 5000 (ammonium) 的氨基可被转化为芳香醛,与牛碳酸酐酶 (BCA) 分子表面的丙酮保护芳香肼反应。脂质体通过与目标酶分子之间形成双芳基腙 (BAH),产生脂质体-BAH-BCA 缀合物。该缀合物可催化二氧化碳水合为碳酸氢盐。
HY-W440823A
DSPE-PEG-NH2, MW 1000 ammonium
Drug Delivery
DSPE-PEG-Amine, MW 1000 (ammonium) 是一种磷酸乙醇胺,参与合成递送系统的脂质体。DSPE-PEG-Amine, MW 1000 (ammonium) 的氨基可被转化为芳香醛,与牛碳酸酐酶 (BCA) 分子表面的丙酮保护芳香肼反应。脂质体通过与目标酶分子之间形成双芳基腙 (BAH),产生脂质体-BAH-BCA 缀合物。该缀合物可催化二氧化碳水合为碳酸氢盐。
HY-W034566A
Hexaaza-18-crown-6 trisulfate; 1,4,7,10,13,16-Hexaazacyclooctadecane trisulfate
Biochemical Assay Reagents
Hexacyclen,又称环烯,是由六个含氮环组成的具有独特大环结构的有机化合物。由于其能够与金属离子结合,因此在化学和生物化学中通常用作螯合剂。某些疾病如癌症的抑制剂。在生物化学中,Hexacyclen 常被用来选择性地结合蛋白质或酶中的金属离子,以研究它们的结构和功能。由于其体积大和结构复杂,Hexacyclen 在日常产品或应用中的应用并不广泛。
HY-141572
sn-1,2-Dioleoylglycerol
Biochemical Assay Reagents
ALN29882 是一种甘油脂,位于质膜上。它由两条脂肪酸链组成,这两条脂肪酸链借助酯键共价连接到单个甘油分子上。 18:1 DG 已被用作二酰甘油 O-酰基转移酶 1 (DGAT1) 测定中的二酰甘油来源。在 DGAT-1 酶测定中,它也被用作底物以评估作为 DGAT-1 潜在抑制剂的化合物。适合与重组蛋白His-AtROP6一起用于脂蛋白叠加筛选试验。
HY-D0175
γ-Aminopropyltriethoxysilane; APTES
Biochemical Assay Reagents
3-Aminopropyltriethoxysilane (APTES) 可作为一种强力胶,能将生物分子 (如抗体和酶) 固定在硅和硅衍生物 (如氮化硅 (Si3 N4 )) 上。3-Aminopropyltriethoxysilane 还充当间隔物,在固定的过程中为生物分子提供更多的空间自由度,以获得更高的比活性。3-Aminopropyltriethoxysilane 将生物分子固定到一些固体材料、电极材料、纳米材料和纳米复合材料上后,能够组成更稳定、灵敏、高生物相容性的生物分析平台。
HY-P2149A
Native Proteins
伴刀豆球蛋白A (琼脂糖)
Concanavalin A (agarose) 由与琼脂糖偶联的 Concanavalin A (HY-P2149) 组成。Concanavalin A 是一种从刀豆 Canavalia ensiformis 中分离出来的四聚体金属蛋白凝集素。Concanavalin A (agarose) 可与含有 α-D-吡喃甘露糖基、α-D-吡喃葡萄糖基和空间相关残基的分子结合,用于纯化糖蛋白、多糖和糖脂。Concanavalin A (agarose) 还用于其他应用领域,包括酶抗体缀合物的纯化、IgM 的纯化和膜囊泡的分离。
HY-157356
Microbial Culture
紫红胆盐葡萄糖琼脂培养基
Violet Red Bile Glucose Agar 可用于肠道细菌计数和肠杆菌科细菌的鉴定。每升 Violet Red Bile Glucose Agar 培养基含有:7.0 g明胶胰酶水解物,3.0 g酵母提取粉,1.5 g脱氧胆酸钠,10.0 g葡萄糖,5.0 g氯化钠,0.03 g中性红,0.002 g结晶紫,15.0 g琼脂。
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Biochemical Assay Reagents
CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌 (CRC) 的预后生物标志物。CPT2 过表达可激活 p-p53 增加 p53 表达,从而抑制肿瘤增殖,并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关,有用于癌症研究的潜力。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-W027592
Biochemical Assay Reagents
杀草强
1H-1,2,4-Triazol-3-amine,由一个三唑环系统和一个连接在碳原子 3 上的氨基组成。该化合物在药物化学、农用化学品和材料科学等多个领域具有潜在的应用。在药物化学中,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 用作合成药物化合物的起始原料,例如抗真菌剂、抗癌药和与心血管疾病相关的酶抑制剂。在农用化学品中,它可用作合成除草剂、杀菌剂和杀虫剂的原料。此外,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 在配位化学中用作配体,并用作生产新功能材料(如聚合物和金属有机骨架)的前体。
HY-Y0332L
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3142
HY-P2616
HY-P1244
Secretin (rat)
GCGR
Neurological Disease
Secretin (33-59), rat 是由 27 个氨基酸组成的多肽,可以作用于分泌素 (secretin ) 受体,能够增强胰腺的碳酸盐、酶和钾离子的分泌。
HY-P1759
Z-FR-AMC
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
HY-P2616A
HY-P3201
HY-114161
HY-P1759B
Z-FR-AMC TFA
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
HY-P4584
HY-114161A
HY-W010991
HY-P1853
HY-P4545
Peptides
Others
Abz-Gly-p-nitro-Phe-Pro-OH 是血管紧张素 I 转换酶 (ACE-I) 的荧光底物,激发波长为 355 nm,发射波长为 405 nm。
HY-P4524
HY-P4583
HY-P10244F
Peptides
Infection
Biotin-YVAD-FMK 是一种液泡加工酶 (VPE ) 抑制剂,在 5 μM 时抑制 64% VPE 活性。Biotin-YVAD-FMK 是 caspase 1 的不可逆底物。
HY-114424
HY-P1244A
HY-114424A
HY-P5890
HY-P4654
HY-P4279
HY-118694
HY-134161
Peptides
Metabolic Disease
DL-α-(Difluoromethyl)arginine 是一种有效的酶激活且不可逆的精氨酸脱羧酶抑制剂。DL-α-(Difluoromethyl)arginine 可阻断体内 E.coli 和 Pseudomonas aeruginosa 的精氨酸脱羧酶活性。
HY-P4349
Peptides
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-P4349A
Peptides
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-P3363
Caspase
Cancer
Z-DEVD-AMC 是一种选择性 caspase-3 底物,可通过荧光光谱法测量。 AMC 可用作基于 AMC 的酶底物 (包括基于 AMC 的半胱天冬酶底物) 的荧光参考标准。
HY-P3748
Casein Kinase
Others
Casein Kinase II Receptor Peptid 是酪蛋白激酶 II 的一种底物, Km 值为 500 µM。Casein Kinase II Substrate 可用于测定粗制酶制剂中酪蛋白激酶 II 的活性。
HY-P4257
HY-P4521
MMP
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物,可用于检测 MMP12 酶活性。
HY-P10173
HY-P1986
Caspase
Cancer
Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物,它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。Z-DEVD-AFC 可用于检测 caspase-3 样酶的活性。
HY-137337
Fluorescent Dye
Others
Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 是一种荧光胰凝乳蛋白酶底物,可被肽链内切酶水解。Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 已被用于顶体反应的体内测定和体外酶测定。
HY-P3029
PLA2
Phospholipase
Others
Phospholipase A2 (PLA2) 催化膜甘油磷脂的 sn-2 位置的水解,释放花生四烯酸 (AA)。Phospholipase A2 是一类热稳定的钙依赖酶,常用于生化研究。
HY-P5274
Peptides
Others
BACE1 (485-501) 是 BACE1 (β 位点 APP 裂解酶 1)的羧基末端。BACE1 (485-501) 可作为抗原产生抗BACE1-C抗体。
HY-P2506
Mgp100 (25-33)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素细胞和黑色素瘤细胞中均有表达。
HY-P3519
Peptides
Others
ACV Tripeptide 是青霉素和头孢菌素的关键生物合成前体,在 Penicillium chrysogenum 和 Acremonium chrysogenum 中发现。ACV Tripeptide 由一种名为 ACV 合成酶的大型非核糖体肽合成酶合成,该酶由 11 kb pchAB 基因编码。
HY-P4551
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 b>=27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-P2506A
Mgp100 (25-33) (TFA)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse TFA 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素细胞和黑色素瘤细胞中均有表达。
HY-P2858
HY-P2837
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Oxaloacetate decarboxylase 催化草酰乙酸不可逆脱羧生成丙酮酸和COIC2 。Oxaloacetate decarboxylase 是钠离子转运脱羧酶 (NaT-DC) 酶家族的成员。Oxaloacetate decarboxylase 将脱羧反应的化学能转化为跨膜的 Na+ 离子电化学梯度。
HY-W650842
Caspase
Cancer
Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶(ICE,caspase1 )的抑制剂。Boc-Asp(OBzl)-CMK 可防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡,以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。
HY-113089
H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-120833
Caspase
Others
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列,释放对硝基苯胺,可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。
HY-P1402
Peptides
Others
[Glu27]-PKC (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) (19-36) 的非活性对照。PKC (19-36) 是蛋白激酶 C 的假底物肽抑制剂,它可能负责在没有磷脂等变构激活剂的情况下维持酶的非活性形式。
HY-P10172
HY-P10258
HY-P2844
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
Polynucleotide Kinase 是一种 DNA修复酶。Polynucleotide Kinase 既具有催化磷酸盐从 ATP 转移到 5'-羟基 (OH) 末端的 5'-激酶活性,又具有将 3'-磷酸末端转化为 3'-OH 末端的 3'-磷酸酶活性< sup>[1]。
HY-P4522
HY-P0266B
HY-W012159
HY-P5510
HCV NS3 protease substrate
Peptides
Others
Ac-Asp-Glu-Asp(EDANS)-Glu-Glu-Abu-ψ-(COO)Ala-Ser-Lys(DABCYL)-NH2 (HCV NS3 protease substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 HCV 蛋白酶底物,在残基 P1 和 P1 之间掺入了酯键。由于易断键与酰基酶中间体的酯交换反应很快,该底物显示出非常高的 kcat/Km 值,从而能够检测亚纳摩尔非结构蛋白 3(NS3 蛋白酶)浓度的活性。它广泛用于 NS3 蛋白酶活性的连续测定。底物裂解与酶浓度成正比,NS3 的检测限在 1 nM 至 250 pM 之间。该底物裂解后,可以在 Abs/Em = 355/500 nm 处监测荧光。)
HY-P4554
HY-P4566
Peptides
Others
H-Pro-Val-OH 是一种含脯氨酸的去质子化二肽,能催化丙酮对反式硝基苯乙烯的迈克尔加成反应。H-Pro-Val-OH 也能作为纤维母细胞酶和脯氨酸酶的底物,在生化分析中有潜在应用。
HY-P2989
HY-P1435
HY-P5296
Fluorescent Dye
Others
Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 是一种由荧光团 Dabsyl 标记的肽。Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 可用于测试铜绿假单胞菌的 LasA 蛋白酶的肽酶活性。Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 具有酶特异性,有应用价值。
HY-P1141
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide 是胰高血糖素样肽-1 (7-36) amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-P4404
Peptides
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-P4516
Peptides
Cancer
Z-Phe-Leu-Glu-pNA 是谷氨酰内肽酶的显色底物。 Z-Phe-Leu-Glu-pNA 已被用作蛋白水解酶研究中的合成底物,包括胰蛋白酶处理、枯草杆菌蛋白酶和胰凝乳蛋白酶。 Z-Phe-Leu-Glu-pNA 在前列腺癌和乳腺癌等激素紊乱中发挥着重要作用。
HY-P1141A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide TFA 是胰高血糖素样肽-1 (7-36))amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide TFA 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-P3976
HY-P4899
Beta-secretase
Neurological Disease
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定,酶活性水平与荧光反应成正比。
HY-P1792
HY-P1792A
HY-P3722
Fluorescent Dye
MMP
Others
Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 是一种荧光肽,是 TNF-α 转换酶 (TACE; ADAM17),ADAM 9 和 ADAM 10 的荧光底物。Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 是基于荧光共振能量转移的底物,可以通过其裂解时的荧光强度变化来测定其活性。
HY-P3722A
Fluorescent Dye
MMP
Others
Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 TFA 是一种荧光肽,是 TNF-α 转换酶 (TACE); ADAM17,ADAM 9 和 ADAM 10 的荧光底物。Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 TFA 是基于荧光共振能量转移的底物,可以通过其裂解时的荧光强度变化来测定其活性。
HY-P3632
DADAD
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种从猪脑垂体提取物中发现的阿片肽(opioid peptide )(dynorphinl-13, DYN)衍生物。DYN 对外周阿片受体 GPI 和 MVD 具有高效力,但是在体内容易被快速降解。[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) 具有一定的酶解抗性,可防止肽被酶裂解。
HY-P3904
Biochemical Assay Reagents
Others
P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 是 P34cdc2 激酶合成的肽底物,对纯化的人 P34cdc2 的 Km 为 74 μM。P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 可用于体外快速测定 P34cdc2 磷酸化。P34cdc2 是一种丝氨酸激酶,是一种细胞分裂周期调节的蛋白激酶。
HY-P1829
HY-P1829A
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Angiotensin I/II (1-6) TFA 含有 1-6 个氨基酸,由血管紧张素 I/II 肽转化而来。前体血管紧张素原被肾素裂解形成 Angiotensin I。Angiotensin I 被血管紧张素转换酶 (ACE)水解形成具有生物活性的 angiotensin II。Angiotensin II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究。
HY-W011258
HY-P4641
HY-P5528
Peptides
Others
2Abz-SLGRKIQIK(Dnp)-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是第二补体成分 (C2),是第一补体成分酶原 Cls 的生理底物。补体系统是宿主防御的核心组成部分,但也可能导致病理条件下的炎症。 C1 复合物的 C1s 蛋白酶启动宿主防御途径。该肽采用 2Abz/Dnp FRET 对来定量补体酶活性。)
HY-P6020
Peptides
Others
HBpep-SA 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-P1032S1
HY-P6020A
Peptides
Others
HBpep-SA 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Peptides
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-KE7051
本品不含动物源性相关组分 (ADCF, animal derived component free),有良好的酶活冗余度,可轻松应对底物过量或困难模板酶切。
HY-KE7054
本品不含动物源性相关组分 (ADCF, animal derived component free),有良好的酶活冗余度,可轻松应对底物过量或困难模板酶切。
HY-KE7053
本品不含动物源性相关组分 (ADCF, animal derived component free),有良好的酶活冗余度,可轻松应对底物过量或困难模板酶切。EcoR I 的同裂酶有:Fun II。
HY-KE7052
本品不含动物源性相关组分 (ADCF, animal derived component free),有良好的酶活冗余度,可轻松应对底物过量或困难模板酶切。BsmB I 的同裂酶有:Esp3 I,BstGZ53 I,Esp16 I,Esp23 I。
HY-KE7067
Lambda DNA(λ DNA)一种温和的大肠杆菌噬菌体,用于限制性内切酶底物。
HY-KE7006
Bgl II 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7004
BamH I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7018
Hind III 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7019
Hinf I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7024
Mnl I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7023
Mlu I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7030
Pac I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7032
Pvu II 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7035
Sal I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7037
Sfi I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7041
Ssp I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7043
Taq I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7044
Xba I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-K0221
Affinity Chromatography Column 可以搭配填料,用于纯化具有不同标签的酶、抗体、抗原、重组蛋白等。
HY-KE7028
Not I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Not I 的同裂酶有:CciN I。
HY-KE7011
Dpn I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Dpn I 的同裂酶有:Mal I。
HY-KE7014
EcoR I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。EcoR I 的同裂酶有:Fun II。
HY-KE7020
Hpa I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Hpa I 的同裂酶有:KspA I。
HY-KE7026
Nde I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Nde I 的同裂酶有:FauND I。
HY-KE7027
Nhe I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Nhe I 的同裂酶有:Bmt I。
HY-KE7031
Pst I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Pst I 的同裂酶有:BspMA I。
HY-KE7040
Sph I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Sph I 的同裂酶有:Pae I。
HY-KE7015
EcoR V 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。EcoR V 的同裂酶有:Eco32 I。
HY-KE7016
Esp3 I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Esp3 I 的同裂酶有:BsmB I。
HY-KE7025
Nco I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Nco I 的同裂酶有:Bsp19 I。
HY-KE7003
Asc I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Asc I 的同裂酶有:PalA I,Sgs I。
HY-KE7049
Sge I 限制性内切酶可识别与切割单链或双链 DNA 上含有 5-甲基胞嘧啶的 DNA 靶标。
HY-KE7039
Spe I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Spe I 的同裂酶有:Ahl I,Bcu I。
HY-KE7001
ApaL I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。ApaL I 的同裂酶有:Alw44 I,Vne I。
HY-KE7005
Bcl I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Bcl I 的同裂酶有:Fba I,Ksp22 I。
HY-KE7017
Fsp I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Fsp I 的同裂酶有:Acc16 I,Nsb I。
HY-KE7036
Sbf I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Sbf I 的同裂酶有:Sda I,Sse8387 I。
HY-KE7038
Sma I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Sma I 的同裂酶有:Cfr9 I,Xma I。
HY-KE8009
本品是从Thermus aquaticus HB8中克隆出的DNA连接酶,在大肠杆菌中进行重组表达后经多次纯化分离得到。
HY-KE7022
Kpn I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Kpn I 的同裂酶有:Asp718 I,Acc65 I。
HY-KE7002
Avr II 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Avr II 的同裂酶有:AspA2 I,Bln I,XmaJ I。
HY-KE7046
Nru I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Nru I 的同裂酶有:Bsp68 I,BtuM I,Rru I。
HY-KE7042
Stu I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Stu I 的同裂酶有:Eco147 I,Pce I,SseB I。
HY-KE7007
Bsa I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Bsa I 的同裂酶有:Eco31 I,Bso31 I,BspTN I。
HY-KE7045
Xho I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Xho I 的同裂酶有:PaeR7 I,Sfr274 I,Sla I。
HY-KE7047
Age I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Age I 的同裂酶有:AsiG I,CspA I,BshT I,PinA I。
HY-KE7029
Nsi I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Nsi I 的同裂酶有:EcoT22 I,Mph1103 I,Zsp2 I。
HY-KE7009
BstE II 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。BstE II 的同裂酶有:BstP I,Eco91 I,EcoO65 I,PspE I。
HY-KE7013
Eag I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Eag I 的同裂酶有:BseX3 I,BstZ I,EclX I,Eco52 I。
HY-KE7034
Sac II 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Sac II 的同裂酶有:Cfr42 I,Ksp I,Sfr303 I,SgrB I。
HY-KE7021
Kas I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Kas I 的同裂酶有:Mly113 I,Ege I,Nar I,Ehe I,Sfo I。
HY-KE7033
Sac I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Sac I 的同裂酶有:Psp124B I,Sst I,Ecl136 II,EcoICR I。
HY-KE7010
Cla I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Cla I 的同裂酶有:BspD I,Bsa29 I,BseC I,Bsu15 I,BsuTU I。
HY-KE7012
Dpn II 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Dpn II 的同裂酶有:Mbo I,Sau3A I,Bsp143 I,BstMB I,Nde II,BstKT I。
HY-KE7008
BstB I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。BstB I 的同裂酶有:Asu II,Bpu14 I,Bsp119 I,BspT104 I,Nsp V,Sfu I。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9934
C7E3
Integrin
Cardiovascular Disease
阿昔单抗
Abciximab (C7E3 ) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体,是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa ) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
HY-108786
ENB-0040
Inhibitory Antibodies
Metabolic Disease
Asfotase alfa (ENB-0040) 是一种骨靶向的基因工程糖蛋白。Asfotase alfa 在 Akp2−/− 敲除小鼠中增加小鼠的生存率、骨矿化和骨长,防止足部、胸腔、下肢、颌骨的矿化缺陷。Asfotase alfa 可用于围产期、婴幼儿和青少年起病性低磷酸酶血症 (HPP) 的研究。
HY-P99039
MEDI9447
CD73
Cancer
奥来鲁单抗
Oleclumab (MEDI9447) 是一种靶向 CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体,可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成,具有抗肿瘤活性。
HY-108794
BMN 110; Chondrosulfatase; Chondroitinase; Chondrosulfatases; Chondroitin sulfatase
Inhibitory Antibodies
Others
Elosulfase alfa (BMN 110) 是人 N-acetylgalactosamine-6-sulfatase (GALNS) 的重组形式。Elosulfase alfa 被用作 IVA 型黏多糖贮积症 (MPS IVA),也称作 Morquio A 综合征的一种酶替代剂。
HY-P99694
JR-171
Inhibitory Antibodies
Neurological Disease
Lepunafusp alfa (JR-171) 是一种可穿透血脑屏障的融合蛋白,由 J-Brain Cargo 和 IDUA (一种溶酶体酶, α-L-艾杜糖苷酶) 组成。Lepunafusp alfa 可降低硫酸乙酰肝素 (HS) 和硫酸皮肤素 (DS) 的浓度。Lepunafusp alfa 可用于 I 型粘多糖贮积症的研究。
HY-P9976A
CD38
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体。Isatuximab 可通过片段可结晶 (Fc) 依赖性机制或独立 Fc 机制诱导肿瘤细胞杀伤,包括抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0170
HY-W068771
HY-N8096
HY-N12236
HY-N1779
HY-N1414
HY-N11650
HY-W068783
HY-N1783
Structural Classification
Microorganisms
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phosphatase
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-N1778A
HY-N3247
HY-W009993
HY-B0130
HY-N3542
HY-N3513
HY-116750
HY-B2192
HY-B1746
HY-W015495
HY-33914
HY-N10191
HY-N2021
HY-N2021A
HY-N7335
HY-N11780
HY-N3289A
HY-A0116A
HY-A0116
HY-P2818
HY-135024
HY-N3315
HY-N9535A
HY-125863
HY-B1329
HY-N0283
HY-N0214
HY-N0214A
HY-W067056
HY-N12763
HY-N8171
HY-B2220
HY-W14549
HY-N0898A
HY-N0680
HY-N2472
HY-N2464
HY-B0093
HY-129554
HY-N7060
HY-131591
HY-132183
HY-18206
HY-N0125
HY-108890
HY-Y0801
HY-125112
HY-N0356
HY-107383
HY-N6667
HY-W020215
HY-N9314
HY-N9528
HY-16304
HY-124481
HY-18733
HY-125826
HY-N4090
HY-114158A
HY-N7195
HY-N1616
HY-N10420
HY-114158
HY-N2074
HY-135005
HY-N6702
HY-N6739
HY-N10860
HY-W040256
HY-N0680R
HY-76316
HY-113081
HY-N7856
HY-N10361
HY-128425A
HY-N0529
HY-B1189
HY-B2193
HY-I0736
HY-W012595A
HY-N6805
HY-N2266
HY-18341B
HY-N9508
HY-N2383
HY-W016813
HY-135024A
HY-18341
HY-P2857
HY-N0125R
HY-18341A
HY-B2237
HY-W012708
HY-B1776
HY-B1776A
HY-W011142
HY-N3470
HY-N1102
HY-133155
HY-A0115
HY-149048
HY-W020033
HY-141488
HY-18733R
HY-N2010
HY-N6840
HY-B0030
HY-B0892
HY-N0579
HY-N6714
HY-N1407
HY-B1320
HY-N7088
HY-N1255
HY-N10344
HY-E70010
HY-N9203
HY-130199
HY-18341F
HY-N11970
HY-N2165R
HY-N2165
HY-W010378
HY-108966
HY-132178
HY-N6706
HY-N7514
HY-N3451
HY-113342
HY-N1235
HY-N2071
HY-N1510
HY-N10431
HY-N10754
HY-113482
HY-N7072
HY-107339
HY-113089
HY-W017464
HY-113410
HY-N3806
HY-126416
HY-B0617A
HY-N0279
HY-N7450
HY-N1428A
HY-N7263
HY-N11288
HY-N0157
HY-N1428
HY-18743
HY-N0157A
HY-N2298
HY-N0240
HY-113089A
HY-B2201
HY-B0030R
HY-123894
HY-N12177
HY-B0892R
HY-N2571
HY-N8160
HY-W087904
HY-76200R
HY-17411
HY-N2574
HY-114365
HY-N7434
HY-N0074
HY-W011727A
HY-W003445
HY-N2533
HY-N0157R
HY-100313
HY-N6798
HY-117275
HY-N6851
HY-W007376
HY-N0548
HY-117275A
HY-N3807
HY-N6802
HY-N0385
HY-N144101
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Animals
Source classification
Others
Phosphatidylserine 是保守的抗炎和免疫抑制信号,在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中会高度失调。细胞凋亡和细胞应激期间,相关的扰乱酶 Xkr8 和 TMEM16 会介导 Phosphatidylserine 外化。而 Phosphatidylserine 外化会产生“吃我”信号,启动胞吞作用,帮助清除凋亡细胞的尸体。当病原体利用 Phosphatidylserine 和凋亡拟态来逃避宿主免疫反应,利用靶向 Phosphatidylserine 策略可以刺激免疫活性。
HY-N1356A
HY-B1337AR
HY-N2118
HY-N2278
HY-119109
HY-16594
HY-14393
HY-113402A
HY-N8161
HY-155535
HY-N0492
HY-122815
HY-N0492A
HY-116037A
HY-13755A
HY-14393R
HY-N0492R
HY-12591A
HY-N6972
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10984S1
Pomalidomide-d3 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-14658S
Thalidomide-d4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
HY-10984S
Pomalidomide-d5 是 Pomalidomide 氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-10984S2
Pomalidomide-d4 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-10984S3
Pomalidomide-15 N,13 C5 是 15 N 和 13 C 标记的 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
HY-W028943S
(E)-3-Methyl-2-hexenoic acid-d5 ((2E)-3-Methyl-2-hexenoic acid-d5) 是 (E)-3-Methyl-2-hexenoic acid 的氘代物。(E)-3-Methyl-2-hexenoic acid 是一种与腋臭相关的化合物。
HY-W710194
(E)-3-(2-(Methoxy-d3 )phenyl)acrylaldehyde 是氘代标记的 (E)-3-(2-(Methoxy)phenyl)acrylaldehyde。
HY-108321S
Zofenopril-d5 是 Zofenopril 氘代物。Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE ) 抑制剂,其 IC50 值为 81 μM。
HY-D0843S
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-B0130AS
Perindopril-d3 (erbumine) 是氘代标记的 Perindopril (erbumine) (HY-B0130A)。Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme ) 抑制剂,调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导,抑制胶质细胞活化和神经炎症,可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
HY-W015007S
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-B1433S
Perindoprilat-d3 disodium 是氘代标记的 Perindoprilat (HY-B1433)。Perindoprilat (S 9780) 是一种血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂,IC50 值为 1.5-3.2 nM,Perindoprilat 可用于高血压的研究。
HY-117580S
16α-Hydroxyprednisolone-d3 是 16α-Hydroxyprednisolone 的氘代物。16α-Hydroxyprednisolone 是糖皮质激素布地奈德的 22(R) epimer 构型经过 CYP3A 酶代谢生成的代谢物。
HY-161447
USP1-IN-8 (Compound 16) 是泛素特异性肽酶1 (USP1 ) 及其辅助因子 UAF1 的抑制剂,IC50 ≤50 nM。USP1-IN-8 抑制 MDA-MB-436 细胞的增殖,IC50 ≤50 nM。
HY-B0331AS
Enalapril-d5 (maleate) 是 Enalapril 的氘代物。
HY-76200S
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-132428S
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-W067056S
Methyl (E)-cinnamate-d5 是 Methyl (E)-cinnamate 的氘代物。 Methyl (E)-cinnamate (EMC) 作为一种植物化学成分分离自 Alpinia katsumadai Hayata,是一种天然香料化合物,具有抗炎作用。Methyl (E)-cinnamate (EMC) 在食品和日用品工业中应用广泛。
HY-W067056S1
Methyl(E)-cinnamate-d7 是 Methyl (E)-cinnamate 的氘代物。 Methyl (E)-cinnamate (EMC) 作为一种植物化学成分分离自 Alpinia katsumadai Hayata,是一种天然香料化合物,具有抗炎作用。Methyl (E)-cinnamate (EMC) 在食品和日用品工业中应用广泛。
HY-B0231BS
Enalaprilat-d5 (sodium) 是 Enalaprilat 的氘代化合物。
HY-B0231AS
Enalaprilat-d5 是 Enalaprilat 的氘代物。
HY-A0116S
Trandolaprilate-d5 是Trandolaprilate (Trandolaprilat) 氘代物。Trandolaprilate 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
HY-B0242S1
Sulfanilamide-d4 是 Sulfanilamide 的氘代物。Sulfanilamide是细菌二氢蝶酸合成酶抑制剂,IC50为320 μM。
HY-B0511S2
Biotin-d2 是 Biotin 的氘代物。Biotin 是多种羧化酶的辅酶,在羧化酶反应中起 CO2 载体的作用。
HY-N0680S1
Thiamine-d3 (hydrochloride) 是 Thiamine hydrochloride 的氘代物。Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素,作为许多中枢代谢酶的辅因子。
HY-N0680S2
Thiamine-d4 (hydrochloride) 是 Thiamine (hydrochloride) 氘代物。Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素,作为许多中枢代谢酶的辅因子。
HY-B0263S1
Thiabendazole-13 C6 是 13 C6 标记的 Thiabendazole。Thiabendazole能抑制蠕虫特异的富马酸还原酶,具有驱虫特性。
HY-B0511S1
rel-Biotin-d4 是 Biotin 的氘代物。Biotin 是多种羧化酶的辅酶,在羧化酶反应中起CO2载体的作用。
HY-B0511S
Biotin-d2 -1 是 Biotin 的氘代物。Biotin 是多种羧化酶的辅酶,在羧化酶反应中起CO2载体的作用。
HY-B0279S
Ramipril-d5 是 Ramipril 的氘代物。Ramipril (HOE-498) 是ACE抑制剂,IC50 为5 nM。
HY-107337S
Delapril-d3 (hydrochloride) 是 Delapril hydrochloride 的氘代物。Delapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂,可用于心血管疾病的研究。
HY-N0680S
Thiamine monochloride-13 C4 (hydrochloride) 是 Thiamine hydrochloride 的氘代物。Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素,作为许多中枢代谢酶的辅因子。
HY-N0680S3
Thiamine-13 C3 (hydrochloride) 是一种 13 C 标记的 Thiamine (hydrochloride)。Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素,作为许多中枢代谢酶的辅因子。
HY-B0279S1
Ramipril-d3 是 Ramipril 的氘代物。 Ramipril (HOE-498) 是ACE抑制剂,IC50 为5 nM。
HY-13635S
Finasteride-d9 是 Finasteride 氘代物。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-B0279S2
Ramipril-d4 是氘代标记的 Ramipril (HY-B0279)。Ramipril (HOE-498) 是ACE抑制剂,IC50 为5 nM。
HY-N0125S
Diosmetin-d3 是 Diosmetin 的氘代物。Diosmetin是抑制人CYP1A 酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50 值为40 μM。
HY-18206S
Lisinopril-d5 是 Lisinopril 的氘代物。Lisinopril (MK-521) 是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。
HY-18062S
Pyrimethamine-d3 是 Pyrimethamine 的氘代物。Pyrimethamine(RP4753)可通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)干扰四氢叶酸的合成,可作用于原生动物的感染。
HY-B0882S
Edrophonium-d5 (chloride) 是 Edrophonium chloride 的氘代物。Edrophonium chloride是乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。
HY-B0592S
Trandolapril-d5 是一种氘标记的 Trandolapril (RU44570)。Trandolapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF)。
HY-132409S
Monocrotophos-d6 是氘标记的 Monocrotophos。Monocrotophos 是一种应用广泛的有机磷农药。Monocrotophos 可以抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,影响神经元之间的神经传递。
HY-109592S
Imidaprilate-d5 是 Imidaprilate 氘代物。Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂,可用于高血压的研究。
HY-136490S
Psychosine-d5 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-136490S1
Psychosine-d7 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-W020033S
Lanosterol-d6 是 Lanosterol 的氘代物。Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物,Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。
HY-117281S
Moexipril-d5 是 Moexipril 的氘代物。Moexipril 是口服活性的不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
HY-B1451S
Imidapril-d3 (hydrochloride) 是 Imidapril hydrochloride 的氘代物。Imidapril hydrochloride (TA-6366) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有抗高血压活性。
HY-N0356S
(+/-)-Catechin Gallate-13 C3 是一种 13 C 标记的 (-)-Catechin gallate。(-)-Catechin gallate 是绿茶儿茶素中的一种微量组分。(-)-Catechin gallate 抑制 COX-1 和 COX-2 活性。
HY-W040073S
Nifurtimox-d4 是 Nifurtimox 氘代物。Nifurtimox 是一种用于锥虫病 (Trypanosoma cruzi ) 的抗虫剂。Nifurtimox 有潜力用于神经母细胞瘤细胞的研究。Nifurtimox 影响乳酸脱氢酶 (LDH ) 活性。
HY-15345AS
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-117281S1
Moexipril-d3 是氘代标记的 Moexipril (HY-117281)。Moexipril (莫艾普利) 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,经水解为 moexiprilat 而发挥活性。Moexipril 具有降压和神经保护作用。
HY-100713S
Temocapril-d5 是 Temocapril hydrochloride 的氘代物。Temocapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。
HY-B0329S
Isoniazid-d4 是 Isoniazid 的氘代物。Isoniazid (INH) 是一种前体,必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用,并具有抗菌活性。
HY-B1189S
Meglutol-d3 是 Meglutol 的氘代物。 Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。
HY-113081S
1-Methyl Adenosine-d3 是 1-Methyladenosine 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,主要来自两种不同的反应类型,一种是酶催化的,另一种是 RNA 与某些烷化剂反应的结果。
HY-B0150S
Nicotinamide-d4 是 Nicotinamide 的氘代物。Nicotinamide 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-B1876S
Nicosulfuron-d6 是 Nicosulfuron 的氘代物。 Nicosulfuron 是一种属于磺酰脲类的选择性除草剂,通常用作出苗后的除草剂,以保护玉米作物免受杂草的侵害。Nicosulfuron 可抑制乙酰乳酸合酶 (ALS ) 的活性。
HY-W040790S
2,6-Dimethylpyrazine-d6 是氘代标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Beauvericin 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT ) 活性,IC50 为 3 μM。
HY-129491S
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-A0115S1
Ramiprilat-d5 是 Ramiprilat 氘代物。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,Ki 值为 7 pM。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-B1776AS
Spermidine-d8 (hydrochloride)e是 Spermidine trihydrochloride 的氘代物。Spermidine hydrochloride 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine hydrochloride 还显着降低 H2 O2 和 O2 .- 含量。
HY-18341S1
Thyroxine hydrochloride-13 C6 是一种 13 C 标记的 L-Thyroxine。L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
HY-B1776AS1
Spermidine-13 C4 (hydrochloride) 是一种 13 C 标记的 Spermidine (trihydrochloride)。Spermidine hydrochloride 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine hydrochloride 还显着降低 H2 O2 和 O2 .- 含量。
HY-B0150S2
Nicotinamide-13 C6 是一种 13 C 标记的 Nicotinamide。Nicotinamide 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-A0116S1
Trandolaprilate-d6 是 Trandolaprilate 的氘代物。 Trandolaprilate 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂。Trandolaprilate 部分抑制血管紧张素 I 介导的 c-fos 诱导。Trandolaprilate 是 Trandolapril 的主要生物活性代谢物。Trandolaprilate 具有较高的亲脂性。
HY-B1776S
Spermidine-d6 是 Spermidine 的氘代物。 Spermidine 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine 还显着降低 H2 O2 和 O2 .- 含量。
HY-I0736S
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid,并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-B0476S
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B2158S
Chlorotrianisene-d9 是 Chlorotrianisene 的氘代物。Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。
HY-130569S
7-Hydroxymethotrexate-d3 (sodium) 是 7-Hydroxymethotrexate 氘代物。7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。
HY-130569S1
7-Hydroxymethotrexate-d3 是7-Hydroxymethotrexate的氘代标记物,7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。
HY-A0115S2
Ramiprilat-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Ramiprilat (HY-A0115)。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,Ki 值为 7 pM。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-118877
Urea-13 C 是 13 C 标记的尿素。 Urea-13 C 呼气试验( 13 C-UBT)是诊断幽门螺杆菌感染的最佳方法之一。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-117275S1
Meclofenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Meclofenamic acid。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-130569S2
7-Hydroxymethotrexate-d3 (ammonium) 是7-Hydroxymethotrexate ammonium的氘代标记物,7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。
HY-18341S2
L-Thyroxine-13 C6 是 13 C 标记的 L-Thyroxine。 L-Thyroxine (Levothyroxine;T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
HY-B0476S1
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-124104S
Aldicarb sulfoxide-d3 是氘代标记的 Aldicarb sulfoxide (A16)。Aldicarb sulfoxide 是 Aldicarb 的代谢产物。Aldicarb sulfoxide 影响 CHO-K1 细胞中的谷胱甘肽相关酶。Aldicarb sulfoxide 在斑马鱼中抑制胆碱酯酶 (ChE ) 和羧酸酯酶 (CaE ),IC50 均为 10 μM。
HY-133116S
4-Hydroxyatomoxetine-d3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6 ) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
HY-B0150S1
Nicotinamide-15 N,13 C3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Nicotinamide。Nicotinamide 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-14519S1
Methotrexate-d3 diammonium 是 Methotrexate diammonium 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-117275S
Meclofenamic acid-d4 是 Meclofenamic acid 的氘代物。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-B0815S
Chlorpyrifos-d10 是 Chlorpyrifos 的氘代物。Chlorpyrifos 是一种有机磷酸酯杀虫剂,被归类为亚硫磷。Chlorpyrifos 的氧代谢产物是 AChE 的抑制剂,可影响昆虫,人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos oxon (CPO) 代谢物可被血浆酶对氧磷酶 1 (PON1) 水解,PON1 的过表达减轻了与 CPO 暴露相关的神经毒性。
HY-B0124S
Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 的抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
HY-A0166S
Cilastatin-15 N,d3 是一种 15 N 标记和氘代标记的 Cilastatin。Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-18690S
Enasidenib-d6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-14519S
Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-B0760S
Fenofibric acid-d6 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-10237S
Boceprevir-d9 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-N1428S4
Citric acid-18 O 是 18 O 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-N0492S
α-Lipoic Acid-d5 是 α-Lipoic Acid 的氘代物。α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12390S
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
HY-113410S
3-Methylglutaric acid-d4 是 3-Methylglutaric acid 的氘代物。 3-Methylglutaric acid 是一种亮氨酸代谢物,是与两种亮氨酸途径 HMGCL、AUH 酶缺陷显著相关的 C6 二元羧酸有机酸。
HY-B0617S1
S-Adenosyl-L-methionine-13 C 是 13 C 标记的 S-Adenosyl-L-methionine。 S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的,是一种重要的具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂,并可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是 13 C 标记的 Citric acid。 Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-B0368S
Captopril-d3 是 Captopril 氘代物。Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM),广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂,IC50 值为 7.9 μM。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-N0157S1
Orotic acid-13 C,15 N2 (monohydrate) 是尿素循环异常的常规新生儿筛查中的测量指标。Orotic acid 可引起大鼠肝脂肪变性和肝肿大。
HY-N7434S
N-Nitrosodiethylamine-d4 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-N7434S1
N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-18341S4
L-Thyroxine-13 C6 -1 (Levothyroxine-13 C6 -1; T4-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Thyroxine (HY-18341)。L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
HY-N0273S
Brassinolide-d5 是氘代标记的 Brassinolide (HY-N0273)。Brassinolide 是一种主要的植物生长调节剂,可调节植物细胞生长。
HY-P1032S1
Angiotensin I-13 C5 ,15 N (human, mouse, rat) 是 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin I (human, mouse, rat) (HY-P1032)。Angiotensin I (human, mouse, rat) 是 angiotensin II 的前体物质,在血管紧张素转化酶 (ACE) 的参与下裂解成 angiotensin II。
HY-W007376S
Indole-3-carboxaldehyde-13 C (3-Formylindole-13 C) 是一种 13 C 标记的 Indole-3-carboxaldehyde (HY-W007376)。Indole-3-carboxaldehyde (3-Formylindole) 是一种板蓝根提取物,是由黄化豌豆幼苗的粗酶制剂氧化降解IAA 的产物。Indole-3-carboxaldehyde (3-Formylindole) 可用于制备吲哚类植物抗毒素环芸香素类似物。
HY-14393S
Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280S2
(E)-Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81763
TFE3 ; BHLHE3 3; Transcription factor E3 ; Class E basic helix-loop-helix protein 33; bHLHE3 3
IHC-P, ICC/IF, FC
Human
HY-P82181
EGR2; KROX20; E3 SUMO-protein ligase EGR2; AT591; E3 SUMO-protein transferase ERG2 Curated; Early growth response protein 2 (EGR-2); Zinc finger protein Krox-20;
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81834
E3 ubiquitin-protein ligase RNF115; Rabring 7; Zinc finger protein 364
WB
Human, Rat
HY-P83645
ACTFS; Double minute 2 protein; E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2; Hdm 2; Hdm2; HDMX; MDM 2; MDM2; MDM2 oncogene E3 ubiquitin protein ligase; Mdm2 p53 E3 ubiquitin protein ligase homolog; Mdm2 transformed 3T3 cell double minute 2 p53 binding protein (mouse) binding protein 104kDa; MDM2_HUMAN; MDM2BP; Mouse Double Minute 2; MTBP; Murine Double Minute Chromosome 2; Oncoprotein Mdm2; p53 Binding Protein Mdm2; Ubiquitin protein ligase E3 Mdm2;
WB, IP, IF, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P81830
Pellino-related intracellular-signaling molecule; RING-type E3 ubiquitin transferase pellino homolog 1
WB, IP
Human, Rat
HY-P83135
BRE1-A; hBRE1; RING finger protein 20; E3 ubiquitin-protein ligase BRE1A; RNF20
WB, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse
HY-P83446
E3 ubiquitin-protein ligase ZNRF2; ZNRF2; Zinc/RING finger protein 2; RNF202; Protein Ells2
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P80919
TRAF6; RNF85; TNF receptor-associated factor 6; E3 ubiquitin-protein ligase TRAF6; Interleukin-1 signal transducer; RING finger protein 85
WB
Human, Rat
TRAF6 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 60 kDa, targeting to TRAF6. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P82878
ITCH; E3 ubiquitin-protein ligase Itchy homolog; Itch; Atrophin-1-interacting protein 4; AIP4; NFE2-associated polypeptide 1; NAPP1
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P83322
E3 ubiquitin-protein ligase RAD18; hHR18; hRAD18; RAD18; RAD18; S. cerevisiae; homolog; RING finger protein 73; RNF73
WB, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81379
ROC1; RNF75; RBX1; E3 ubiquitin-protein ligase RBX1; RING finger protein 75; RING-box protein 1 (Rbx1)
IHC-P
Human
HY-P82533
TRIM25; EFP; RNF147; ZNF147; E3 ubiquitin/ISG15 ligase TRIM25; Estrogen-responsive finger protein; RING finger protein 147; Tripartite motif-containing protein 25; Ubiquitin/ISG15-conjugating enzyme TRIM25; Zinc finger protein 147
WB, ICC/IF, IP
Human, Rat
HY-P82647
CBL; CBL2; RNF55; E3 ubiquitin-protein ligase CBL; Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene; Proto-oncogene c-Cbl; RING finger protein 55; Signal transduction protein CBL
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P82146
Dip1; LVNC7; MIB; mib1; ZZANK2; ZZZ6; DAPK-interacting protein 1; Mind bomb homolog 1; RING-type E3 ubiquitin transferase MIB1
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse
HY-P83471
RNF14; ARA54; HRIHFB2038; E3 ubiquitin-protein ligase RNF14; Androgen receptor-associated protein 54; HFB30; RING finger protein 14; Triad2 protein
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81294
CBL; CBL2; RNF55; E3 ubiquitin-protein ligase CBL; Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene; Proto-oncogene c-Cbl; RING finger protein 55; Signal transduction protein CBL
WB, IP
Human, Rat
HY-P81294A
CBL; CBL2; RNF55; E3 ubiquitin-protein ligase CBL; Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene; Proto-oncogene c-Cbl; RING finger protein 55; Signal transduction protein CBL
WB
Human
HY-P82472
PIAS1; DDXBP1; E3 SUMO-protein ligase PIAS1; DEAD/H box-binding protein 1; Gu-binding protein; GBP; Protein inhibitor of activated STAT protein 1; RNA helicase II-binding protein
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81998
RCHY1; ARNIP; CHIMP; PIRH2; RNF199; ZNF363; RING finger and CHY zinc finger domain-containing protein 1; Androgen receptor N-terminal-interacting protein; CH-rich-interacting match with PLAG1; E3 ubiquitin-protein ligase Pirh2; RING finger
WB
Human
HY-P80730
TRIM28; KAP1; RNF96; TIF1B; Transcription intermediary factor 1-beta; TIF1-beta; E3 SUMO-protein ligase TRIM28; KRAB-associated protein 1; KAP-1; KRAB-interacting protein 1; KRIP-1; Nuclear corepressor KAP-1; RING finger protein 96; Tripart
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human
KAP1 Antibody (YA719) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 89 kDa, targeting to KAP1 (4E1). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80365
WB, ICC/IF, IHC-P, FC
Human, Mouse
Ubiquitin-like modifier-activating enzyme 1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 118 kDa, targeting to Ubiquitin-like modifier-activating enzyme 1. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80003
ACE-2; ACE 2; Angiotensin converting enzyme 2; ACE related carboxypeptidase; ACEH; Angiotensin converting enzyme homolog; Angiotensin converting enzyme like protein; Angiotensin I Converting enzyme (peptidyl dipeptidase A) 2; Angiotensin I converting enzyme 2; DKFZP434A014; EC 3.4.17; angiotensin-converting enzyme 2 precursor; ACE2_HUMAN; Angiotensin-converting enzyme 2; ACE-related carboxypeptidase; Angiotensin-converting enzyme homolog; Metalloprotease MPROT15; Processed angiotensin-converting enzyme 2.
WB, ICC, IHC-P, IP
Human, Mouse, Hamster
ACE2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 92 kDa, targeting to ACE2. It can be used for WB,ICC,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Hamster.
HY-P80191
WB, IHC-P
Human, Mouse
Insulin degrading enzyme Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 118 kDa, targeting to Insulin degrading enzyme. It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P82617
Deubiquitinating enzyme 10; UBPO; USP10
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
HY-P82349
ACE; Dipeptidyl carboxypeptidase I; Kininase II
WB, IHC-P
Mouse, Rat
HY-P82072
UBA1; A1S9T; UBE1; Ubiquitin-like modifier-activating enzyme 1; Protein A1S9; Ubiquitin-activating enzyme E1
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P82622
Deubiquitinating enzyme 13; Isopeptidase T3; ISOT3; UBP13; USP13
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P81084
Angiotensin Converting enzyme 1; ACE; ACE-T; Angiotensin-converting enzyme isoform 1precursor; Dipeptidyl carboxy peptidase 1; Kininase II; ACE-1; testis-specific isoform precursor. ACE 1; ACE T; ACE1; Angiotensin converting enzyme somatic isoform; Angiotensin converting enzyme testis specific isoform; Angiotensin I converting enzyme ; Angiotensin I converting enzyme 1; Angiotensin I converting enzyme peptidyl dipeptidase A 1; Carboxycathepsin; CD 143; CD143; CD143 antigen; DCP 1; DCP; DCP1; Dipeptidyl carboxypeptidase 1; MVCD3; Peptidase P; Peptidyl dipeptidase A; Testicular ECA; ACE_HUMAN.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Cow, Sheep)
ACE Antibody is an unconjugated, approximately 147 kDa, rabbit-derived, anti-ACE polyclonal antibody. ACE Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, sheep background without labeling.
HY-P81178
MTrim63; uRF 1; MuRF-1; Muscle-specific RING finger protein 1; Muscle-specific RING finger protein 1; E3 ubiquitin-protein ligase TRIM63; FLJ32380; IRF; MURF1; MURF 1; MURF2; RNF28; SMRZ; Iris ring finger protein; Muscle specific ring finger protein 2; Ring finger protein 28; RNF28; SMRZ; Striated muscle RING zinc finger protein; TRIM 63; TRIM63; Tripartite motif containing 63; Tripartite motif containing protein 63; Ubiquitin ligase TRIM63.
ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse(predicted: Rat, Pig, Cow, Horse, Rabbit)
MuRF1 Antibody is an unconjugated, approximately 39 kDa, rabbit-derived, anti-MuRF1 polyclonal antibody. MuRF1 Antibody can be used for: ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat, pig, cow, horse, rabbit background without labeling.
HY-P83041
CDC34; UBCH3; UBE2R1; Ubiquitin-conjugating enzyme E2 R1; Ubiquitin-conjugating enzyme E2-32 kDa complementing; Ubiquitin-conjugating enzyme E2-CDC34; Ubiquitin-protein ligase R1
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82169
BACE1; BACE; KIAA1149; Beta-secretase 1; Aspartyl protease 2; ASP2; Asp 2; Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1; Beta-site APP cleaving enzyme 1; Memapsin-2; Membrane-associated aspartic protease 2
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P83556
UBE2I; UBC9; UBCE9; SUMO-conjugating enzyme UBC9; SUMO-protein ligase; Ubiquitin carrier protein 9; Ubiquitin carrier protein I; Ubiquitin-conjugating enzyme E2 I; Ubiquitin-protein ligase I; p18
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P83546
NCE2; NEDD8 carrier protein UBE2F; NEDD8 protein ligase UBE2F; NEDD8-conjugating enzyme 2
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P82102
SAE1; AOS1; SUA1; UBLE1A; SUMO-activating enzyme subunit 1; Ubiquitin-like 1-activating enzyme E1A
WB, ICC/IF, IP, FC
Human, Rat
HY-P82588
ubiquitin conjugating enzyme E2D 3; UBC4/5; UBCH5C; E2(17)KB3
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P83561
Ubiquitin-protein ligase E3 A; UBE3 A; E6AP; EPVE6AP; HPVE6A
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82584
UBA2; SAE2; UBLE1B; HRIHFB2115; SUMO-activating enzyme subunit 2; Anthracycline-associated resistance ARX; Ubiquitin-like 1-activating enzyme E1B
WB, ICC/IF, IP
Human, Rat
HY-P80559
hAGP7; Ubiquitin-activating enzyme E1-like protein; APG7L
WB
Human, Mouse, Rat
ATG7 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 78 kDa, targeting to ATG7. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81810
DNA nucleotidylexotransferase; DNTT; TDT; Terminal addition enzyme ; Terminal deoxynucleotidyltransferase; Terminal transferase
WB
Human
HY-P83375
H105E3 ; XAP104; SDR31E1
WB, IP
Human
HY-P83551
NAE2; UBE1C; hUBA3
WB
Human, Mouse
HY-P80587
CASP1; IL1BC; IL1BCE; Caspase-1; CASP-1; Interleukin-1 beta convertase; IL-1BC; Interleukin-1 beta-converting enzyme ; ICE; IL-1 beta-converting enzyme ; p45
WB, IHC-P, ELISA
Human, Mouse, Rat
Caspase 1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 45 kDa, targeting to Caspase 1. It can be used for WB,IHC-P,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P82242
61E3 .4; ATX; hSMG1; LIP; smg1
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P80622
CASP1; IL1BC; IL1BCE; Caspase-1; CASP-1; Interleukin-1 beta convertase; IL-1BC; Interleukin-1 beta-converting enzyme ; ICE; IL-1 beta-converting enzyme ; p45
WB, ICC/IF, IHC-F, IHC-P, ELISA
Human, Mouse
Cleaved-Caspase 1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 45 kDa, targeting to Cleaved-Caspase 1. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-F,IHC-P,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P82621
CASP10; MCH4; Caspase-10; CASP-10; Apoptotic protease Mch-4; FAS-associated death domain protein interleukin-1B-converting enzyme 2; FLICE2; ICE-like apoptotic protease 4
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P82989
UBCH 10; UbcH10; Ube2c
WB
Human
HY-P80560
ACLY; ATP-citrate synthase; ATP-citrate; pro-S-)-lyase; ACL; Citrate cleavage enzyme
WB, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Monkey
ATP Citrate Lyase Antibody (YA829) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 121 kDa, targeting to ATP Citrate Lyase (3D9). It can be used for WB,ICC/IF,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Monkey.
HY-P80926
Deubiquitinating enzyme 7; HAUSP; herpes virus associated; Herpes virus associated ubiquitin specific protease; Herpesvirus-associated ubiquitin-specific protease; TEF 1; tef-1; TEF1; Ubiquitin carboxyl terminal hydrolase 7; Ubiquitin carboxyl-terminal hy
WB
Human
USP7 Antibody (YA657) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 128 kDa, targeting to USP7 (3E4). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P83558
E2-F1; L-UBC; UBCH7; UbcM4
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82233
BLU; HEL-S-71; Ubc13; UbCH ben; UbcH13; UBCHBEN; Ube2n
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P81232
caspase-1 isoform alpha p20 subunit; CASP1; ICE; IL1BC; Caspase-1 subunit p20; CASP 1; Caspase 1 apoptosis related cysteine peptidase; Caspase 1 apoptosis related cysteine protease; Caspase1; IL 1 beta converting enzyme ; IL 1BC; IL1B convertase; IL1BCE; Interleukin 1 beta convertase; Interleukin 1 beta convertase precursor; Interleukin 1 beta converting enzyme ; CASP-1; Interleukin-1 beta convertase; IL-1BC; Interleukin-1 beta-converting enzyme ; ICE; IL-1 beta-converting enzyme ; p45; CASP1_HUMAN; CASP1_MOUSE.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF
Human, Mouse, Rat,
Caspase-1 p20 Antibody is an unconjugated, approximately 20/46 kDa, rabbit-derived, anti-Caspase-1 p20 polyclonal antibody. Caspase-1 p20 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, background without labeling.
HY-P83493
ubiquitin conjugating enzyme E2 D1; SFT; UBCH5; UBC4/5; UBCH5A; E2(17)KB1
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse
HY-P82386
NEDD8 activating enzyme E1 subunit 1; HPP1; ula-1; APPBP1; A-116A10.1
WB, IP
Human
HY-P81223
Cholesterol 20 22 desmolase; Cholesterol desmolase; Cholesterol monooxygenase (side chain cleaving); Cholesterol side chain cleavage enzyme ; Cholesterol side chain cleavage enzyme mitochondrial; Cholesterol side-chain cleavage enzyme ; CP11A_HUMAN; CYP11A; CYPXIA1; Cytochrome P450 11A1; Cytochrome P450 11A1 mitochondrial; Cytochrome P450 family 11 subfamily A polypeptide 1; Cytochrome P450 subfamily XIA; Cytochrome P450(scc); Cytochrome P450C11A1; mitochondrial; P450SCC; Steroid 20 22 lyase
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit, Sheep)
CYP11A1 Antibody is an unconjugated, approximately 53/57 kDa, rabbit-derived, anti-CYP11A1 polyclonal antibody. CYP11A1 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, horse, rabbit, sheep background without labeling.
HY-P81738
OTUB1; OTB1; OTU1; HSPC263; Ubiquitin thioesterase OTUB1; Deubiquitinating enzyme OTUB1; OTU domain-containing ubiquitin aldehyde-binding protein 1; Otubain-1; hOTU1; Ubiquitin-specific-processing protease OTUB1
WB, IP
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126458
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32
炔烃
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103615
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18
叠氮化物
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139332
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG6-azide (compound 33e) 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),用于招募 CRBN 蛋白,可用于合成 PROTAC。
HY-160077
叠氮化物
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTACs 。
HY-128832
MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48
叠氮化物
Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-161132
叠氮化物
Lenalidomide 4’-alkyl-C5-azide 是一种功能化的小脑配体,用于 PROTAC 的研发,包含 E3 连接酶配体和具有末端叠氮化物的烷基 LC5 连接体,可偶联到靶蛋白配体。
HY-147192
炔烃
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体(E3 ligand )。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163167
叠氮化物
VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),可用于 PROTAC的研究和开发,包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-125843
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50
叠氮化物
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139343
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-157510
叠氮化物
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
叠氮化物
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157515
叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-148556
HY-137537
叠氮化物
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137538
叠氮化物
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140055
炔烃
Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128767
炔烃
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-101460
四嗪
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-69220
炔烃
PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140844
叠氮化物
Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-141015
叠氮化物
Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132208
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151792
叠氮化物
Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也是一种交联剂-E3 连接酶配体偶联物,可用于 PROTAC 研究的点击反应蛋白降解剂构建块。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也可用于模板中靶向蛋白降解剂的合成。
HY-161131
叠氮化物
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-108374
叠氮化物
PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133138
叠氮化物
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133139
叠氮化物
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3 连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130652
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151791
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139333
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG5-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-PEG5-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139339
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-130481
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130504
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133927
炔烃
(2E,6E)-3,7-Dimethyltrideca-2,6-dien-12-yn-1-ol 是一种异戊二烯类化合物。(2E,6E)-3,7-Dimethyltrideca-2,6-dien-12-yn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139162
叠氮化物
BGN3是SNAP-tag ? 和 H5 酶的良好底物。SNAP-tag ? 和 H5 酶对BGN3 的活性的 IC50 分别为 15.6 和 23.5 μM。BGN3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139163
叠氮化物
BGSN3 是 SNAP-tag ? 和 H5 酶的良好底物。SNAP-tag ? 和 H5 酶对BGSN3 的活性 IC50 值分别为 17.8 和 10 μM。BGSN3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-145934A
叠氮化物
Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) trisodium 是 UDP-葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。
HY-113921
炔烃
PROTAC合成
m-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。m-PEG4-Propargyl 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG4-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114670
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115414
炔烃
PROTAC合成
Bis-propargyl-PEG8 (compound 16e) 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG8 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-propargyl-PEG8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-117045
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG12-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG12-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG12-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130147
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG5-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG5-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130390
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130373
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG9-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG9-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG9-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133230
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG10-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG10-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG10-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130378
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG7-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG7-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130382
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG6-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG6-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG6-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133229
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-alcohol 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126977
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG9-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG9-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG9-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130374
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG8-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG8-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130375
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG7-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130380
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG7-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG7-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130384
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG6-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG6-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG6-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130146
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130389
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130563
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG3-CH2COOH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-CH2COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-CH2COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130584
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG2-MS 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-MS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133049
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG3-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-phosphonic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140015
反式环辛烯
PROTAC合成
TCO-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG3-acid 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-141159
反式环辛烯
TCO-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141160
反式环辛烯
TCO-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG6-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141161
反式环辛烯
TCO-PEG8-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG8-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141162
反式环辛烯
TCO-PEG12-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG12-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141166
反式环辛烯
TCO-PEG3-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141168
反式环辛烯
TCO-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG6-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141169
反式环辛烯
TCO-PEG8-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG8-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141177
反式环辛烯
TCO-PEG2-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG2-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141178
反式环辛烯
TCO-PEG3-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141179
反式环辛烯
TCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141180
反式环辛烯
TCO-PEG6-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG6-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141181
反式环辛烯
TCO-PEG8-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG8-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141183
反式环辛烯
TCO-PEG4-biotin 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-biotin 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141187
反式环辛烯
TCO-PEG3-TCO 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-TCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141188
反式环辛烯
TCO-PEG4-TCO 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-TCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141189
反式环辛烯
TCO-PEG8-TCO 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG8-TCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-114507
Sumisoya; V-53482
炔烃
Flumioxazin (Sumisoya) 是一种用于大豆和花生的除草剂。Flumioxazin 抑制原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase )。Flumioxazin 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136211
炔烃
Cystathionine-γ-lyase-IN-1 是一个选择性的胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE ) 抑制剂,其IC50 值为 6.3 μM。Cystathionine-γ-lyase-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126885
二苯并环辛炔
ADC合成
PROTAC合成
DBCO-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类,用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-126976
炔烃
ADC合成
PROTAC合成
Propargyl-PEG5-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG5-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG5-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W051634
炔烃
ADC合成
PROTAC合成
Propargyl-PEG2-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118808
炔烃
ADC合成
PROTAC合成
Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NHBoc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130387
炔烃
ADC合成
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-Tos 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-Tos 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-Tos 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG4-Tos 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140310
二苯并环辛炔
反式环辛烯
ADC合成
PROTAC合成
TCO-PEG4-DBCO 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-DBCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。TCO-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。TCO-PEG4-DBCO 还含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-138995
炔烃
IMP-1710 是一种有效的选择性去泛素化酶 UCHL1 抑制剂,IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。IMP-1710 是一种 UCHL1 探针,用于识别和定量完整人体细胞中的靶蛋白。IMP-1710 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128774
炔烃
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50 =0.4 nM),体内选择性高于 BACE2 (IC50 =18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206A
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206B
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206C
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206E
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206F
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145934
UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium
叠氮化物
UDP-GalNAz disodium (UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium) 是 UDP-GalNAc 的类似物。UDP-GalNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物,这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。UDP-GalNAz (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-145749
炔烃
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
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